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基于Nrf2/Keap1信号通路人参皂苷CK靶向调节Aβ分子机制研究
目的:基于β-淀粉样蛋白(Aβ)靶点探讨人参皂苷Compound K(CK)对受损神经元保护作用及下游Nrf2/Keap1信号通路调控作用.方法:通过OpenSPR技术检测CK在体外对Aβ配体的结合常数、解离常数及解离平衡常数;SDS-PAGE实验检测CK对Aβ寡聚体解聚的影响.在细胞水平检测CK对Aβ损伤SH-SY5Y细胞存活率的影响,利用DCFH-DA探针检测受损神经元活性氧簇(ROS)表达水平.蛋白水平通过Western blot检测与调节Aβ相关激酶BACE1、PS1、IDE的表达情况,并检测阿尔茨海默病病理特征性蛋白Aβ1-42表达及其下游Nrf2/Keap1信号通路蛋白表达的水平.结果:CK能增加Aβ的解聚能力,提高Aβ损伤SH-SY5Y细胞存活率(P＜0.05),降低ROS产生(P＜0.05),抑制Aβ、BACE1、PS1的表达(P＜0.05),促进IDE的表达(P＜0.05),激活Nrf2/Keap1信号通路的表达(P＜0.05).结论:CK能靶向调节Aβ并促进Aβ寡聚体解聚,抑制ROS的产生,减轻氧化应激反应,其机制可能与靶向亲和Aβ寡聚体使其解聚并减少ROS的表达,进而激活Nrf2/Ke a p1通路有关.
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人参皂苷compound K对小鼠心肌梗死后心室重构的保护及免疫机制研究
目的:探讨人参皂苷compound K(CK)对急性心肌梗死小鼠梗死纤维瘢痕比和心功能的影响.方法:45只,雄性,C57BL/6J小鼠,随机分为假手术组、模型组、CK组(各15只).假手术组和模型组灌胃0.9％氯化钠液10mL· kg-1·day-1,人参皂苷CK组灌胃给予人参皂苷CK10 mL· kg-1·day-1(浓度0.2％).14d后心脏超声检测各组心功能改变,HE染色和Masson染色检测各组心肌坏死和梗死纤维瘢痕比,ELISA法检测各组小鼠术后第7d、14d血清中炎症因子TNF-α、IL-6和IL-10水平,流式细胞技术检测各组小鼠脾脏调节性T细胞(Treg)变化.结果:与假手术组相比,模型组心功能显著下降(P＜0.05),第7天血清中TNF-α和IL-6表达水平显著升高(P＜0.05),第14天后无明显改变,而IL-10第7天和第14天,差异有统计学意义(P＜0.05),而脾脏Treg细胞比例显著降低(P＜0.05).与模型组相比,人参皂苷CK组心功能显著改善,心肌坏死减少,心肌梗死纤维瘢痕明显减少(P＜0.05).第7天血清中TNF-αt和IL-6表达水平显著下降(P＜0.05),第14天无差异,而IL-10第7天和14天均表达增加(P＜0.05).脾脏Treg细胞比例显著增加(P＜0.05).结论:人参皂苷CK对急性心肌梗死小鼠有较好的保护作用,其机制可能是增加调节性T细胞比例,并减轻炎症损伤.
关键词： 人参皂苷compound K 心肌梗死 心室重构 心力衰竭 调节性T细胞 -
稀有人参皂苷compound K研究进展
人参皂苷compound K是二醇型人参皂苷在人体肠道内的主要代谢产物和终吸收形式.近年来,由于其各种出色的生物活性和作用,对该化合物的研究越来越受到重视.本文对人参皂苷compound K的制备、生物活性、吸收及代谢等研究进行了详细综述.
关键词： 人参皂苷compound K 生物活性 吸收 代谢 -
Compound K对小鼠CT26结肠肿瘤模型中髓系抑制细胞的抑制作用
目的：探讨人参皂苷Compound K（C-K）对髓系抑制性细胞（myeloid derived suppressor cell, MDSC）凋亡、免疫抑制及促炎症细胞因子分泌的影响。方法流式细胞术分选得到CT26肿瘤小鼠骨髓MDSCs，分别用C-K或PBS处理后，Annexin V/7-AAD检测细胞凋亡；qRT-PCR检测Cox-2和Arg-1的mRNA表达水平；ELISA技术检测细胞培养上清中IL-1β、IL-6和IL-17的水平。体内实验中，C-K或对照PBS处理的MDSCs和结肠癌细胞系CT26共同皮下免疫Balb/c小鼠，21 d后，对两组小鼠肿瘤的大小以及组织形态学进行鉴定。结果 C-K促进了体外培养的MDSC的凋亡，表现为早期细胞凋亡率及晚期凋亡细胞或坏死率均增加（P<0.01，P<0.05）；并显著下调了MDSC中免疫抑制作用相关基因Cox-2及Arg-1的表达（P<0.05，P<0.01）；同时抑制了MDSC中促炎症细胞因子IL-1β、IL-6和IL-17的分泌（P<0.05，P<0.001，P<0.05）。与对照组比较，C-K处理后的MDSCs在体内促进肿瘤细胞的增殖作用明显减弱（P<0.01）。结论 C-K能促进体外培养的MDSC细胞凋亡并拮抗其免疫抑制功能，从而抑制肿瘤细胞的生长与增殖。
关键词： 人参皂苷compound K 髓系抑制性细胞 结肠肿瘤 -
RP-HPLC测定人参各部位人参皂苷compound K的含量
目的:考察人参皂苷compound K是否存在于人参植物体中并测定其含量.方法:采用氯仿-甲醇(15∶1)超声提取,并用Zorbax SB C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),以乙腈和水作为流动相进行二元梯度洗脱,流速为0.8 mL·min-1,检测波长为203 nm.结果:人参花和人参果中人参皂苷compound K的含量分别为0.02%和0.04%.人参皂苷compound K在0.523～10.45 μg范围内呈良好的线性关系(r=0.9996),平均回收率为97.55%.在人参茎叶、鲜人参主根、红参芦头、红参主根、红参须根中未检出人参皂苷compound K.结论:在人参植物体中存在人参皂苷compound K.本方法简便、灵敏和准确,可作为人参皂苷compound K的有效分析方法.
关键词： RP-HPLC 人参皂苷compound K -
HPLC测定环翠楼高丽红参中人参皂苷compound K的含量
目的 测定环翠楼高丽红参中人参皂苷compound K的含量.方法 采用HPLC色谱法.结果 环翠楼高丽红参中人参皂苷compound K的含量为0.035％.结论 环翠楼高丽红参具有抗癌活性.
关键词： 环翠楼高丽红参 人参皂苷compound K -
人参皂苷Compound K的研究进展
人参皂苷Compound K为二醇型皂苷,在人参中的天然含量甚微,它是二醇型人参皂苷在人肠道内降解后的主要产物.近年来的研究表明,人参皂苷Compound K在抗肿瘤、抗糖尿病、神经保护、抗衰老及抗炎等方面都具有明显的作用.本文通过对相关文献的查阅,对人参皂苷Compound K的天然来源、化学修饰方法、生物转化方法及主要生物活性进行综述.
关键词： 人参皂苷compound K 化学修饰 生物转化 生物活性
