首页 > 文献资料
-
苦参素空间稳定脂质体的包封率测定和体外释放度考察
目的:测定苦参素空间稳定脂质体(Kushenin-SSL)的包封率,并考察其体外释放规律.方法:采用乙醇注入法制备Kushenin-SSL,用葡聚糖凝胶G-50柱分离Kushenin-SSL和游离苦参素,HPLC测定包封率.按《中国药典》2010年版溶出度第2法考察Kushenin-SSL的体外释放规律.结果:Kushenin-SSL平均包封率83.57％,Kushenin-SSL体外释放曲线符合Higuchi方程.结论:Kushenin-SSL的包封率符合《中国药典》要求,其具有良好的体外缓释作用.
-
脂质体粒径的分光光度法检测
目的确立分光光度法判断脂质体相对大小,为评估脂质体物理稳定性提供一种简便、快捷的方法.方法以Rayleigh-Gans-Debye理论为基础,固定脂质体膜材的种类、比例及其在溶液中的总量,分别用乙醇注入法和高压乳匀法制备不同粒径的空间稳定脂质体,以电镜法和热力学光散射法测得的粒径作为标准,找出不同方法制得脂质体在436 nm波长处的吸光度A与粒径D的关系.结果单位磷脂浓度的脂质体溶液在436 nm处log(A436 nm/Cp)与脂质体粒径的对数logD呈线性相关(r20.93,n=5).结论脂质体溶液的吸光度能反映脂质体相对大小,可作为一种评定脂质体物理稳定性的方法.
-
人鼠嵌合抗肿瘤细胞核单抗-空间稳定脂质体的制备及其体外靶向
目的研究人鼠嵌合抗肿瘤细胞核单抗(chTNT-3)-空间稳定脂质体的制备方法、免疫活性及体外靶向性.方法合成聚乙二醇末端带吡啶二硫丙酰基的磷脂衍生物(PDP-PEG-HSPE),制备含PDP-PEG-HSPE的空间稳定脂质体,经二巯基苏糖醇还原后共价连接马来酰亚胺衍生化抗体.荧光胺法和钼蓝法测定脂质体与抗体的连接效率及抗体密度,激光散射粒度仪测定其粒径分布,ELISA法检测脂质体表面的抗体免疫活性.体外实验考察该免疫脂质体与固定Raji细胞的结合活性.结果 chTNT-3-空间稳定脂质体的粒径分布为(115±33)nm.当初始Ab/PDP-PEG-HSPE=1:10时,脂质体与抗体的连接效率为71%,抗体密度为106μgAb/μmol PL.chTNT-3经化学修饰后连接到脂质体表面,其免疫活性基本保留.chTNT-3-空间稳定脂质体能特异性地结合固定Raji细胞.结论通过PDP-PEG-HSPE法共价连接抗体制备的chTNT-3-空间稳定脂质体能基本保留chTNT-3的免疫活性,具有体外靶向细胞核抗原的能力.
-
抗结核药物脂质体的研究进展
目的：了解国外抗结核分支杆菌及抗鸟胞内分支杆菌药物脂质体的研究进展，为研制应用抗结核药物脂质体提供参考。方法：以国外近几年来有关文献为基础，进行分析、归纳。结果：文献显示，链霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、利福平脂质体比游离药物，能显著提高体内、外抗菌活性；氧氟沙星及克拉霉素脂质体，在人血巨噬细胞模型上试验，抗菌作用也明显提高(P＜0.005)；链霉素的空间稳定脂质体与常规脂质体相比，在小鼠抗分支杆菌模型上，未见显著差异；庆大霉素脂质体用于AIDS患者的鸟胞内分支杆菌感染有效，未见抗结核药物脂质体用于结核患者。结论：研究开发新型抗结核药物脂质体，逐步推广到临床治疗中，是一个新课题，具有广泛的前景。
关键词： 结核分支杆菌 鸟胞内分支杆菌复合体 巨噬细胞 常规脂质体 空间稳定脂质体 -
磁共振分子成像脂质体探针的制备与表征
目的:制备一种磁共振分子成像探针-钆结合空间稳定脂质体(Gd-SLs),并评价其物理属性.方法:利用挤出法制备空间稳定脂质体,表征脂质体粒径、稳定性、钆含量、弛豫率以及体外MR成像特点.结果:所制备之钆结合空间稳定脂质体经高压均质仪过膜后粒径控制于117.4±31.8nm;脂质体Gd载药率达87％～100％;常温下(26℃)Gd-SLs磁共振弛豫率为Gd-DTPA的1.16倍,37℃为1.25倍；体外MR成像显示Gd-SLs与Gd-DTPA两对比剂磁共振T1加权成像作用接近.结论:顺磁性空间稳定脂质体能有效提高磁共振分子探针体内成像信号,制备方法简单,实验操作可控性好,在一定温度范围内性质稳定,具有较高的磁共振弛豫作用,是理想的磁共振分子影像学对比剂载体.
-
高效液相法测定空间稳定脂质体中β-榄香烯的含量
目的 建立反相高效液相色谱法测定空间稳定脂质体中β-榄香烯的方法 .方法 色谱柱:Diamonsil C18(4.6mm×250mm,5μm);流动相:乙腈-水(体积比)为88∶12;检测波长:200nm;柱温:55℃.结果 β-榄香烯与其他组分分离良好,线性范围58.2～155.2mg·L-1(r=0.9999),平均回收率为99.3%,RSD为0.83%(n=5).结论 本方法 简便、准确,可作为该制剂的质量控制方法 .
-
苦参素空间稳定脂质体的制备及其药剂学性质考察
目的:研究苦参素空间稳定脂质体的制备方法并考察其药剂学性质.方法:采用正交设计筛选处方,乙醇注入法制备苦参素空间稳定脂质体;用葡聚糖凝胶G-50柱分离空间稳定脂质体和游离药物,用HPLC法测定包封率;用透射电镜观察空间稳定脂质体的外观形态,并用粒径分析仪测定空间稳定脂质体的粒径和Zeta电位;进一步考察空间稳定脂质体的释放规律.结果:所得空间稳定脂质体的包封率为(85.39 ±1.21)%;形态为粒径均匀的球形和类球形,粒径为(156±10)am,Zeta电位为(-39.0±3.06)mV;空间稳定脂质体的体外释放符合Higuchi方程;具有较好的稳定性.结论:优选得到的空间稳定脂质体处方和制备工艺合理、稳定,其体外释放具有缓释特点.
