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细辛医药相关中国发明专利分析
细辛是一种常用中药材，主要药用部位为根和根茎，自古便被列为上品，有诸多药用功效，中国药典规定品种为北细辛、汉城细辛和华细辛。对细辛相关发明专利进行分析，有助于了解其发明专利申请现状及发展趋势，进而推进该药物的产品研发和产业化发展，促进科技成果转化。本文使用《孔明专利信息搜索平台》进行专利检索，并利用Python、R语言等工具对检索结果进行收集、筛选、整理、统计、挖掘和分析，深入剖析国内的细辛相关医药发明专利申请的现状与发展趋势，为细辛的开发提供参考。细辛的发明专利申请热度逐年提高；细辛相关发明专利申请主要来自于中、韩、日、俄、美等国家和地区，涉及的主要临床应用为感冒、咳喘、头痛、风湿痹痛、抗菌消炎、心血管系统等疾病；细辛多与活血祛瘀药、解表药和补虚类药配伍。
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三种细辛属植物挥发油的镇痛消炎作用研究
单叶细辛 Asarum himalaicum Hook.f.et Thoms.Ex Klotzsch和川北细辛Asarum chinense Franch.同是细辛属草本植物.前者分布于甘肃、宁夏、陕西、河南等地,全草具散寒止痛,祛痰止咳功效,民间药用历史悠久[1];后者多产于湖北西部和四川东北部[2],笔者在植物采集地四川城口的调查表明:川北细辛常被用来治疗头痛、胃痛、肠炎等疾病并收到了很好的疗效.而药典及各种本草中均未见关于二者的药用记载,也未见相关药理作用的文献报道.
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三种细辛挥发油的化学成分、镇痛作用及急性毒性实验的比较研究
对比研究了北细辛、汉城细辛和单叶细辛挥发油的化学成分,镇痛作用及急性毒性.采用GC-MS法分析三种细辛挥发油,共鉴定出55种成分,其中北细辛挥发油主要成分为甲基丁香酚,黄樟醚,3,5-二.甲氧基甲苯和优葛缕酮;汉城细辛挥发油主要成分为甲基丁香酚,优葛缕酮和榄香脂素.区别于前两者,单叶细辛挥发油主要成分为广霍香醇和榄香素.此外,本实验采用醋酸扭体法,热板法及福尔马林法比较了北细辛和单叶细辛挥发油的镇痛作用.结果表明,北细辛挥发油具有较弱的中枢镇痛但较强的外周镇痛作用;单叶细辛挥发油具有较强的中枢和外周镇痛作用.急性毒性实验结果表明,北细辛和单叶细辛挥发油的LD50分别为1.7和7.7 mL/kg.以上结果说明,北细辛和单叶细辛挥发油均具有较强的镇痛活性和良好的安全性,但是两者的化学成分存在明显差异.因此,在临床上单叶细辛可作为一种天然药物进行使用,但应区别于传统药物北细辛和汉城细辛.
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汉城细辛种群构件结构及生长分析
目的 研究汉城细辛种群构件结构及其生长规律,包括分析汉城细辛生物量、根数量及龄级的生长规律.方法 采用大样本随机取样的调查和测定方法.结果 汉城细辛生物量和根数量之间有着密切的同速生长关系,且相关系数R值较高;汉城细辛龄级与根数量、龄级与生物量之间均具有异速生长关系.结论 说明汉城细辛生物量的增加很大程度取决于根数量的增加;随着龄级的增加汉城细辛生物量、根数量也随着增加,但相对生长率不相等.
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北细辛汉城细辛及华细辛中总马兜铃酸含量测定
目的:测定北细辛、汉城细辛和华细辛中总马兜铃酸的含量,为其临床安全用药提供实验依据.方法:以马兜铃酸A为对照,采用紫外分光光度法,检测波长为390 nm.结果:马兜铃酸A浓度在3.0～30.0μg·mL-1范围内与吸收度呈良好线性关系,Y=19.844X+0.0272(r=0.9996),平均回收率为97.84％,RSD为0.97％.三种细辛中总马兜铃酸的含量为0.17％～0.35％,以汉城细辛低,华细辛高.结论:本方法操作简便,重复性好,精密度高,可用于细辛中总马兜铃酸的含量测定.
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汉城细辛化学成分的分离与鉴定
目的 对汉城细辛进行化学成分研究.方法 采用硅胶柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和NMR波谱数据进行结构鉴定.结果 分离得到2个化合物,分别鉴定为L-细辛脂素(L-asarinin,Ⅰ)、山萘酚-3-O-葡萄糖苷(kaempferol -3-O-glucosideⅡ).结论 化合物Ⅱ为首次从该植物中分离得到.
