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常用注射用辅料刺激RBL-2H3细胞脱颗粒的作用
目的 研究多种注射用辅料刺激肥大细胞RBL-2H3脱颗粒的作用,建立和完善注射用辅科引发类过敏反应的筛选评价体系.方法 以不同浓度的注射用辅料羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、甲氧基聚乙二醇-聚乳酸共聚物40/60( mPEG-PDLLA40/60)、聚乙二醇400(PEG400)、聚乙二醇600 (PEG600)、聚氧乙烯蓖麻油(CrEL)和吐温80处理RBL-2H3细胞,测定β-氨基己糖苷酶释放率,并通过MTT法进一步研究有脱颗粒作用的受试物对RBL-2H3细胞的毒性作用.结果 HP-β-CD、高浓度的mPEG-PDLLA40/60( 40 mg/ml)和吐温80(3.0 mg/ml)均能直接刺激RBL-2H3细胞脱颗粒,呈浓度依赖性；PEG400、PEG600和CrEL在本研究的浓度范围内均不能直接刺激RBL-2H3细胞脱颗粒.HP-β-CD有明显的细胞毒性,但不呈浓度依赖性；mPEG-PDLLA40/60无细胞毒性；吐温80没有明显的细胞毒性,但呈浓度依赖性.结论 RBL-2H3细胞的β-氨基己糖苷酶释放试验方法灵敏、重复性好,其结果与临床报道有一定的相关性,提示其有评价注射用辅科类过敏反应的潜在应用价值.高浓度的吐温80直接刺激肥大细胞脱颗粒的作用可能是由其细胞毒性引起的.
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注射用辅料安全性分析及其管理系统的建立
注射剂是临床上广泛应用的剂型,在危重病人的治疗中发挥了重要作用.注射用辅料是注射剂的重要组成部分,可用于增加或维持有效成分的溶解度(增溶剂)或稳定性(缓冲剂、抗氧剂、螯合剂、冻干保护剂等),增加注射剂的安全性(抑菌剂、等张调节剂),还可以减小注射时疼痛与刺激(止痛剂、等张调节剂),控制并延长药物在体内传递等.注射用辅料是一类影响面大、涉及面广并具有特定用途的药用辅料,应有明显区别于非注射途径药用辅料的管理制度.笔者通过对注射用辅料的安全性进行论述,结合我国药用辅料管理现状,提出了适合我国注射用辅料的管理思路.
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超滤技术应用对注射用辅料的影响研究
目的:研究超滤技术应用时对常见7种注射用辅料的含量影响.方法:以压力、温度、溶液浓度及超滤膜截留分子量四因素进行正交设计.结果:超滤过程中溶液的吐温-80含量有明显变化,其中浓度因素有显著性影响,丙二醇、甘油、葡萄糖、甘露醇、乳糖及羟丙基-β-环糊精的含量没有明显变化.结论:各注射用辅料,除表面活性剂类吐温有一定损失外,均可适用于超滤.
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注射用辅料类过敏反应的非临床评价方法
近年来注射剂的安全性问题引起了社会各界的广泛关注,注射用辅料引发的类过敏反应是导致注射剂临床使用安全隐患的主要原因之一,而目前尚未建立完善的可用于评价注射用辅料类过敏反应的非临床研究方法.对近年来国内外在该方面的研究进展做一综述,旨在为注射用辅料类过敏反应非临床评价方法的发展提供一些帮助和启示.
