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硝基咪唑类在肿瘤乏氧显像剂中的作用和研究进展
放射性核素乏氧显像己成为肿瘤诊断、治疗中的重要手段.有相当数量的硝基咪唑类化合物作为乏氧显像剂用于临床前及临床研究.如何设计出理想的显像剂结构正逐步成为新型显像剂开发的关键.显像剂中硝基咪唑的类型和数量、连接基团的结构和化合物手性等都直接影响显像效果;而显像剂整体的性质如单电子还原电势、油水分配系数及药物动力学特征也是关键因素.本文通过探讨影响硝基咪唑类化合物显像效果的因素,为显像剂的设计提供一定的思路.
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垂体瘤SPECT显像的临床应用
单光子发射型计算机断层显像( SPECT)和正电子发射计算机断层扫描( PET)利用不同的药物对肿瘤内部的生化及代谢活动进行显像,常用于脑肿瘤的 SPECT显像剂有 201 铊 (201TLCL)、 99mTc-甲氧基异丁基异腈 (99mTc-MIBI)、 123I-α-甲基-L-酪氨酸( 123I-MT)、 131I-碘代脱氧尿嘧啶核苷 (131I-UdR)等 [1],脑肿瘤摄取同位素的机制不是十分清楚,有资料显示常用脑肿瘤显像剂如 201TL和 99mTc和以下因素有关 [2]:肿瘤的血液供应;血脑屏障的完整性;细胞代谢功能,显像剂进入细胞及线粒体主要靠膜两侧存在的跨膜电位差,肿瘤代谢越旺盛,细胞及线粒体膜维持较高电位差,从而增加了显像剂进入细胞的机会.
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18F-FLT PET显像原理及肿瘤显像研究进展
18F-脱氧葡萄糖(FDG)PET显像被广泛应用于肿瘤的诊断与分期,但这种显像技术仍有不足之处,其诊断肿瘤的灵敏度高,特异性低,常受到生理性摄取、炎性反应、结节病等良性疾病的干扰,易出现假阳性,因此临床亟需一种肿瘤特异性更好的显像剂.无限制增殖是肿瘤细胞的特性,因而用正电子核素标记的核苷及其类似物成为一种极具潜力的肿瘤显像剂.
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99Tcm-octreotide在荷H22肝癌小鼠体内的分布和显像
111In-DTPA-octreotide已被临床常规用于探测生长抑素受体(SSTR)阳性肿瘤,但其受核素费用高的限制.本研究拟评价99Tcm-octreotide在荷H22肝癌小鼠体内的分布特性,探讨其作为临床SSTR阳性肿瘤显像剂的可能性.
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关注肿瘤显像剂的发展
肿瘤是一种严重危害人体健康的疾病.临床上常用的非特异性肿瘤显像剂有99TcmMIBI,99Tcm(V)-二巯基丁二酸钠(DMSA),67Ga-枸橼酸盐(citrate),201TICl等.随核医学的不断发展,亲肿瘤放射性药物的研制和开发已成为放射性药物研究的热点.本期《中华核医学杂志》发表了几篇肿瘤放射性药物的研究论文,希望起到抛砖引玉的作用.
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加强正电子显像的临床和基础研究
一个世纪以来，伦琴射线的发现对人类疾病的诊断和治疗产生重要影响。而CT和MRI的出现，特别是多层螺旋CT和功能性磁共振成像的发展使放射学进展到一个新的局面。核医学也由于正电子发射型计算机断层仪（positron emission computerized tomography，PET）的应用， 上了一个新的台阶。短半衰期核素如11C、13N、15O、18F及其标记化合物注入人体后，用计算机重建这些生命物质在脏器内的分布，得到的正电子图像反映了人体的动态化学或代谢过程，因此，是在分子水平揭示人体疾病早期微细的功能或代谢改变，与CT、MRI等解剖图像相比，有更重要的价值。 PET初期仅用于生命科学中脑的研究，后来发现在肿瘤的临床应用有重要的价值。近5年来，特别在欧美国家，PET中心不断增加，检查的病例和发表的文章逐年增多。在肿瘤中的应用已成为PET显像的主要工作，约占85%～90%；其次为脑和心脏疾病，约占10%～15%。18F-FDG PET显像主要用于：①肿瘤良恶性病变的鉴别和全身转移灶的探察；②判断肿瘤术后复发还是瘢痕；③鉴别肿瘤特别是脑瘤放疗后复发还是照射后坏死；④肿瘤放疗和化疗后的疗效监测；⑤血中肿瘤标志物如CEA、AFP、CA-19-9等持续增高时寻找原发或转移灶。总之，18 F-FDG PET显像对提高恶性肿瘤诊断的正确性，改变临床分期，指导治疗方案的正确实施，节省总体的医疗费用和提高患者的生存率均有十分重要的价值。Siegal等［1］综合648篇PET显像文献，对24 395例肿瘤患者的临床分析，18F-FDG PET显像诊断的灵敏度和特异性分别为84%和80%，而CT为66%和76%［1］。目前，肿瘤PET显像的病种涉及肺单个结节（SPN）、结直肠癌、淋巴瘤、黑色素瘤、头颈部肿瘤、甲状腺癌、乳腺癌，肝、胃、胰腺、卵巢和骨肿瘤等。对于脑星状细胞瘤的分化程度、癫痫灶的定位和老年痴呆的鉴别诊断均有明显优势。心肌活力评估在冠心病的介入治疗疗效监测中视为“金标准”。此外，PET显像用于全身健康检查以及在早期发 当前，PET仪和正电子放射性药物的发展新动向为：①PET探头的晶体已从D-PET的BGO和C-PET 的NaI发展为LSO和GSO晶体，在探测效率接近的前提下，能量分辩进一步提高。②图像融合、仪器合一进一步完善，CT不仅与FDG SPECT合一，高质量的螺旋CT/PET已经问世，患者可1次进行两项检查并获得融合图像。③在PET的使用上，将PET仪装在载重车上，对临近18F-FDG供应点的医疗单位开展流动服务。④FDG SPECT逐渐成熟，衰减校正技术日趋完善，对肺单个结节的诊断已接近PET显像。⑤18F-FDG是重要的肿瘤显像剂，但常规合成的产率和可信度有待提高，为提高比活度，［18F］氟化物正取代［18F］气体前体［2］。⑥正电子肿瘤显像剂已从研究糖代谢的18F-FDG进入探索DNA合成和蛋白质合成成分的研究，如18F-3'-脱氧-3'氟胸腺嘧啶（3'-deoxy-3'-fluorothymidine，FLT）、18F-酪氨酸衍生物、反义脱氧寡核苷酸等。⑦肿瘤正电子乏氧显像剂18F-fluoromisonidazole已研制成功。⑧正电子受体显像剂的研究有了很大进展，如雌激素受体（ER）16a-18F-氟雌二醇，交感神经受体11C-Meta-hydroxyephedrine，多巴胺受体18F-dopa和18F-FP-CIT。
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肿瘤葡萄糖转运蛋白与脱氧葡萄糖显像剂摄取研究
2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)自被开发以来在肿瘤诊断、分期、疗效评价、预后判断等方面的应用越来越广泛,90%的肿瘤宜行PET显像,显像剂是18F-FDG.18F-FDG能够反映细胞葡萄糖摄取、代谢和磷酸化等生物特性,是机体糖代谢方面微观表现的"镜子".本文结合葡萄糖转运蛋白(glucose transport protein,Glut)分类,介绍Glut与肿瘤及相关肿瘤显像剂的研究进展.
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2-18F-氟代丙酸的自动化合成及其Micro PET肺癌小鼠显像
目的：利用国产PET-MF-2V-IT-I型氟多功能合成模块建立2-18F-氟代丙酸(2-18F-FPA)稳定合成方法，并评价其在肿瘤显像中的价值。方法：前体2-溴代丙酸乙酯与18F-发生氟代反应，中间体2-18F-FPA乙酯采用高压液相色谱法(HPLC)分离，收集保留时间在6.3～7.3 min的组分，将组分与NaOH溶液于100℃加热水解10 min，加入HCl调至中性，经过0.22μm除菌滤膜后得终产品。目测澄清度，测定pH值、放射化学纯度和稳定性后行C57BL/Micro PETJ荷瘤小鼠显像。结果：自动合成过程约40 min，放化收率(35±2)%(未经时间校正)，产品放化纯度＞98%。产品澄清无颗粒，pH值为6.0，在室温放置6 h稳定，小鼠肿瘤显像清晰。结论：利用国产PET-MF-2V-IT-I型氟多功能合成模块合成肿瘤显像剂2-18F-FPA，操作简便，合成时间短，收率及放射化学纯度高，稳定性好，在肿瘤显像中值得进一步的研究。
关键词： 2-18F-氟代丙酸 肿瘤显像剂 自动化合成 -
3'-脱氧-3'-[18F]氟代胸腺苷自动化合成效率的影响因素
为提高18F-FLT合成效率及其纯度,研究了以N-BOC为前体,利用国产多功能合成器自动化合成18F-FLT时各种因素对合成效率及化学纯度和放化纯度的影响.结果显示,前体的化学量和合成体系中水的残留明显影响18F-FLT的合成效率.增加N-BOC前体量,可明显提高合成效率;体系中残留水的存在明显降低合成效率;催化剂中碱的含量也会影响合成效率,佳碱用量为前体与碱的摩尔比为1:1;半制备柱的平衡与否会影响产品的分离效率,从而影响产品的放化纯度,8%乙醇流动相则降低了产品的化学纯度.以上结果提示,使用国产多功能模块,通过优化合成参数,可明显提高18F-FLT的合成效率,提高放化纯度和化学纯度.
