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左旋肉碱对肝脏疾病的治疗
左旋肉毒碱又称左旋肉碱,化学名β-羟基-γ-三氨基丁酸,是人体细胞内能自身合成的一种基本营养成分,曾被称为维生素BT.其水溶性季铵类化合物叫左卡尼汀(L-camitine),其商品名就是雷卡(Levocamitine),相对分子质量为16.2×104,是人体内长链脂肪酸进入线粒体进行β氧化不可缺少的一种重要物质.
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新型双甲基丙烯酰季铵盐单体对基质金属蛋白酶活性的影响
目的 研究新型双甲基丙烯酰季铵盐单体对基质金属蛋白酶活性的影响,探索提高牙本质粘接耐久性的新方法.方法 使用荧光试剂盒检测质量分数分别为1%、3%、5%和7%的双甲基丙烯酰季铵盐单体[2-甲基丙烯酰氧乙基-正十二烷基-甲基溴化铵(2-methacryloxylethyl dodecylmethyl ammonium bromide,MAE-DB)]对游离型基质金属蛋白酶8(matrix metalloproteinase-8,MMP-8)活性的影响,用酶标仪每隔20 min检测荧光值至3h,以试剂盒提供的抑制剂1,10-二氮菲作为抑制剂对照组.将24颗离体牙制备的牙本质试件完全脱矿后获得胶原纤维试件,通过随机数字表法分成3组(每组50个),分别浸泡于人工唾液、含7% MAE-DB单体的人工唾液以及含2%氯己定的人工唾液中,经冷热循环5000和10 000次后,检测胶原纤维试件拉伸强度的变化,评价MAE-DB单体对结合型基质金属蛋白酶的作用.透射电镜观察冷热循环后各组胶原纤维试件的形态.结果 1 h 3% MAE-DB单体对MMP-8活性的抑制百分比为99.53%,显著高于抑制剂对照组(95.71%)(P<0.05).冷热循环5000次和10 000次后,含7% MAE-DB组胶原纤维试件的拉伸强度[分别为(10.66±2.12)和(8.89±1.89) MPa]分别显著高于人工唾液组[分别为(7.43±2.27)和(5.46±1.76) MPa]和含2%氯己定人工唾液组[分别为(9.34±2.53)和(7.67 ±2.20) MPa] (P<0.05).透射电镜显示7% MAE-DB组胶原纤维微观结构完整,而人工唾液组胶原纤维微观结构紊乱.结论 双甲基丙烯酰季铵盐单体MAE-DB可有效抑制MMP-8的活性,保护胶原纤维,降低胶原纤维在老化过程中的酶解.
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季铵盐单体改性粘接剂对牙本质粘接界面耐酶解能力的影响
目的 研究季铵盐单体改性粘接剂对牙本质粘接界面耐酶解性能的影响,探索提高牙本质粘接耐久性的新方法.方法 30颗无龋人第三磨牙通过随机数字表法随机分为3组(每组10颗):季铵盐单体[2-甲基丙烯酰氧乙基-正十二烷基-甲基溴化铵(2-methacryloxylethyl dodecylmethyl ammonium bromide,MAE-DB)]改性的粘接剂(AdperTM Single Bond 2)组(简称MAE-DB组)、氯己定组和阴性对照组(AdperTM Single Bond 2粘接剂).全酸蚀粘接技术制作标准牙本质粘接试件,37℃水浴浸泡24 h后,制成微拉伸试件,浸泡于酶解液中0、24和120 h(每组每个时间点30个试件).检测各组试件粘接强度、断裂模式和纳米渗漏情况.结果 未经酶解处理的各组试件粘接强度差异无统计学意义(P>0.05).酶解处理24和120 h后,MAE-DB组的粘接强度分别为(31.13 ±8.77)和(24.14±6.64) MPa,分别显著高于阴性对照组相应时间点[(25.63±6.90)和(15.22±6.57) MPa](P<0.05).酶解处理后阴性对照组的断裂多发生于混合层底部,而氯己定组和MAE-DB组断裂多发生于混合层顶部.酶解处理前各组均可见少量的银离子沉积于混合层底部.酶解处理120 h后,扫描电镜显示,氯己定组和MAE-DB组混合层底部的纳米渗漏银离子比阴性对照组少,纳米渗漏分级计数差异有统计学意义(P<0.05).结论 MAE-DB改性牙本质粘接剂可有效提高牙本质粘接界面的耐酶解能力.
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季铵盐包裹溴化银纳米复合物对基质金属蛋白酶活性的影响
目的 研究季铵盐包裹溴化银纳米复合物(AgBr/BHPVP)对牙本质基质金属蛋白酶(MMP)活性的影响.方法 采用比色试剂盒检测浓度为0.5%~1.5% AgBr/BHPVP对游离型重组人基质金属蛋白酶rhMMP-2、rhMMP-8、rhMMP-9活性的影响.将脱矿的牙本质经0.2%氯己定(CHX)或不同浓度AgBr/BHPVP处理,分别在第3、5、7天测定释放Ⅰ型胶原吡啶交联终肽(ICTP)水平和第30天时测量牙本质条干重损失量,以及使用明胶酶谱法检测对牙源性明胶酶MMP-2、MMP-9活性的影响,用以评估AgBr/BHPVP对结合型MMP活性的影响.采用单因素方差(One-Way ANOVA)分析各处理组rhMMP活性以及各处理组牙本质条干重损失量总体差异,使用重复测量方差分析各处理组在不同时间点对ICTP释放水平的影响,Tukey检验进行组间两两对比.结果 检测浓度AgBr/BHPVP对游离型MMP均具有明显的抑制作用,浓度达1.5%时对rhMMP-2、rhMMP-8、rhMMP-9活性抑制接近90%.ICTP释放量在7 d时,AgBr/BHPVP组
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小檗碱降糖调脂的临床应用与作用优势
小檗碱(berbefine,BBR)是从毛茛科黄连属植物黄连、黄柏的根茎中提取的异喹啉类生物碱,属季铵类化合物,也称黄连素.中药黄连性苦味寒,具有清热燥湿之功,是中医治疗消渴病的常用药.BBR是黄连的主要成分,在临床应用中发现其能减轻体质量、改善胰岛素抵抗,具有降糖调脂的功效.近年来BBR治疗代谢相关疾病成为热点,在临床观察和机制研究均取得了长足的进步,本文综述如下.
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左旋卡尼汀的临床应用
左旋卡尼汀(L-carnitine,LC),又称左旋肉碱、左旋肉毒碱,是人体细胞内的一种基本成分,为水溶性季铵类化合物,相对分子质量162×103,是长链脂肪酸进入线粒体β氧化必需的一种物质.约75%LC来自食物,余25%由人体自身合成,合成部位主要有肝脏和肾脏.LC主要在肾脏代谢,经肾小球滤过后,85%以上经肾小管重吸收进入血液循环,其余主要以酰化LC的形式从尿液排出.其主要生物学作用是将长链脂肪酸从胞质转运入线粒体内膜,经Krebs循环进行β氧化产生ATP供能,同时还有调节线粒体内乙酰CoA/CoA比值、刺激肝脏生酮过程、促进蛋白质降解、抗氧化和刺激糖原异生等作用.近年来对LC及其衍生物与一些临床疾病的关系进行了深入地研究,现就LC及其衍生物与心血管、肝脏、肾脏、内分泌及神经系统疾病的关系作一综述.
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一种新型吸入型胆碱能受体拮抗剂--替沃托品
替沃托品(tiotropium)是一种新型的吸人型长效选择性抗胆碱能支气管扩张剂,已在部份西欧国家临床试用.该药为四季铵类化合物,其化学结构类似溴化异丙托品[1],但前者作用时间持久、疗效更好,而不良反应轻微[2].
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原小檗碱季铵类化合物的合成及抗心律失常活性研究
目的:合成原小檗碱季铵类化合物,寻找优良的抗心律失常活性新药.方法:以小檗碱为先导物,在其9位引入一系列酯基,再进行还原和季铵化,并测定目标化合物的抗心律失常活性.结果和结论:合成了12个原小檗碱季铵类化合物,其结构经IR、1HNMR、 MS 及HRMS得到确证;初步药理实验表明,化合物II1(10 mg/kg)、II3(10 mg/kg)、II4(2.5,5,10 mg/kg)、II8(2.5 mg/kg)、II9(2.5,5,10 mg/kg)对乌头碱诱发的心律失常有一定的预防作用.II9的作用强,ED50(VF)为1.03×10-6 mol/L.
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西吡氯铵牙膏及漱口液对牙菌斑堆积和牙龈炎症的作用
机械去除菌斑是目前广泛应用、有效的菌斑控制方法,抗菌药物可作为其辅助治疗手段.西吡氯铵(cetylpyridinium chloride, CPC)作为季铵类化合物,其含漱液已被广泛使用,具有抑制菌斑和改善牙龈炎症的作用[1~8].