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钩藤生物碱对中枢神经系统的药理作用研究进展
钩藤是我国一种常用药材,对心血管系统、中枢神经系统和血液系统等均具有比较广泛的药理活性,临床上主要用于治疗高血压、焦虑等疾病.现代中药药理研究表明,钩藤对中枢神经系统的药理作用主要表现为镇静、抗癫痫、抗惊厥和对神经元的保护等,其中对神经元的保护作用与多种神经递质相关,具有多种作用机制,已被国内外越来越多的医药工作者所重视,综述钩藤生物碱对中枢神经系统的药理作用研究进展.
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钩藤生物碱抑制高血压大鼠主动脉胶原沉积及对基质金属蛋白酶的影响
目的 探讨钩藤碱、异钩藤碱和钩藤总生物碱抑制SHR(自发性高血压大鼠(spontaneous hypertension rats,SHR)胸主动脉胶原沉积的实验效应及相关机制.方法 40只SHR随机分为5组:模型组、卡托普利组、异钩藤碱组、钩藤碱组和钩藤总生物碱组;Wistar大鼠8只作为正常对照组.卡托普利组给药量为每天17.5 mg·kg-1,异钩藤碱组、钩藤碱组和钩藤总生物碱组的给药量分别为每天5、5、50 mg·kg-1,模型组和正常组给予等容量生理盐水.灌胃给药8周.取胸主动脉,通过Masson染色法、免疫组织化学染色法、原位杂交法并结合图像分析技术,观察钩藤碱、异钩藤碱和钩藤总生物碱对SHR胸主动脉胶原、ColⅠ、ColⅢ、MMP-9、MMP-2、TIMP-2表达的影响.结果 钩藤碱、异钩藤碱和钩藤总生物碱能够降低SHR胸主动脉胶原含量,下调ColⅠ、ColⅢ的蛋白和mRNA表达水平,上调MMP-9和MMP-2蛋白表达水平,上调MMP-9 mRNA表达水平,下调TIMP-2蛋白和mRNA表达水平.结论 钩藤碱、异钩藤碱和钩藤总生物碱具有抑制SHR胸主动脉胶原重塑的效应,部分机制与上调MMP-9和MMP-2、下调TIMP-2的表达有关.
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钩藤生物碱部位对AD大鼠学习记忆作用研究
目的 进行钩藤饮片生物碱组分(AUR)制备,探索AUR对D-半乳糖模型AD大鼠学习记忆功能作用.方法 单因素筛选大孔吸附树脂制备钩藤饮片生物碱部位方法.采用D-半乳糖腹腔注射制备AD大鼠模型,采用Morris水迷宫测试大鼠的学习和记忆能力,采用分光光度法测定血清中乙酰胆碱转移酶(ChAT)、乙酰胆碱酯酶(AchE)、乙酰胆碱(Ach)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)活性.结果 选择75％乙醇作为树脂洗脱溶媒.AUR能够增加AD模型大鼠的入水象限停留时间,缩短逃避潜伏期,提高血清ChAT、Ach、SOD水平,降低AchE活性、MDA水平.结论 AB-8树脂适用于AUR制备,AD模型大鼠的学习记忆功能降低,AUR可改善AD大鼠的学习记忆能力,其机制与改善胆碱能系统作用有关.
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钩藤生物碱提取物及其单体逆转HepG2/ADM细胞耐药活性的筛选
目的 从多种钩藤的提取物及其单体中筛选具有逆转肝癌耐药细胞株HepG2/ADM耐药性的逆转剂.方法 配制不同浓度的钩藤氧化类吲哚生物碱提取物U1、钩藤非氧化类吲哚生物碱提取物U2、大叶钩藤提取物U3、华钩藤提取物U4 4种钩藤提取物和Rhy、Irhy、Cory、Icory、HS、HSE和CNX 7个单体以及阳性药VRP,分别作用于HepG2/ADM和HepG2细胞72 h后,采用MTr法进行药物细胞毒实验;以上述药物的非毒剂量与DOX联用,采用MTT法进行逆转肿瘤耐药活性的研究.结果 4种提取物中U3的逆转倍数高,为28.29,其次是U1、U4、U2;在7个单体化合物中,Icory的逆转倍数高为40.26,其次是Irhy、Cory、CNX、Rhy、HSE和HS.结论 钩藤类生物碱及其单体对肝癌耐药细胞株HepG2/ADM具有逆转作用,其中,大叶钩藤的提取物及其单体柯诺辛碱有成为肿瘤耐药逆转剂的研究潜力.
