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基于组学方法的蒙药复方森登-4配伍机制研究
目的 探究蒙药复方森登-4的配伍机制.方法 蒙药文冠木与栀子、川楝子、诃子以5∶3∶1∶1的比例配伍后得到蒙药复方森登-4;配伍前后的样品采用Waters Acquity BEH-C18柱(50 mm×2.1 mm,1.7 μm)为色谱柱,0.1％甲酸水溶液-甲醇为流动相进行梯度洗脱,柱温40℃,体积流量0.4 mL/min,进样量10 μL;并将超高效液相色谱-质谱联用(UPLC-MS)技术与主成分分析(PCA)、正交偏小二乘判别分析(OPLS-DA)相结合,对蒙药复方森登-4配伍前后组方中君药文冠木主要化学成分变化情况进行了分析.结果 在PCA与OPLS-DA模型中,文冠木与复方森登-4均可明显得到区分;配伍后8个化合物在两组间存在显著差异(P＜0.05),其中儿茶素、没食子儿茶素、双氢杨梅素、槲皮素的溶出量在配伍后下降,而xanthocerasic acid、3β-hydroxytirucalla-7,24-dien-21-oic acid、3-oxotirucalla-7,24-dien-21-oic acid、芦丁的溶出量升高.结论 蒙药复方森登-4的抗炎及抗风湿活性可能与其中的君药文冠木配伍之后某些指标成分的溶出量变化有一定关系.
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双氢杨梅素对大鼠肝癌前病变模型抗氧化酶活性的影响
目的:探讨双氢杨梅素在大鼠肝脏化学致癌初期对血清及肝脏抗氧化酶活性的影响,从而进一步探索其抗致癌作用的可能机制.方法:按略改良的Soh Farber方法建立大鼠肝脏癌前病变模型,用双氢杨梅素饲养大鼠6周后,取血及肝脏测定超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、谷胱甘肽-S-转移酶(GSH-ST)、过氧化氢酶(CAT)、丙二醛(MDA)及γ-谷氨酰转肽酶(γ-GT).结果:双氢杨梅素在大鼠肝脏化学致癌初期对血清和肝脏中SOD、GSH-Px、GSH-ST、CAT的活性有明显回升作用,降低MDA含量,并能抑制癌前病变标志物γ-GT活性表达.结论:双氢杨梅素具有抗氧化和抑制癌前病变标志物的作用,可能是双氢杨梅素的抗致癌机制之一.
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产地加工方法对藤茶中双氢杨梅素含量的影响
目的 通过测定不同产地加工方法处理的藤茶中双氢杨梅素的含量,探讨不同的藤茶产地加工方法对藤茶药材质量的影响.方法 分别采用低温烘干、高温杀青、微波处理、自然晒干、自然阴干几种不同产地加工方法对藤茶鲜叶进行加工,并模拟阴雨天将藤茶置于阴暗潮湿环境放置数天;然后采用高效液相色谱法测定不同方法加工处理的藤茶中双氢杨梅素的含量.结果 高温杀青、微波干燥法、低温烘干法处理的藤茶中双氢杨梅素含量均较高,而自然晾晒的藤茶中双氢杨梅素含量较低,置于阴暗潮湿环境放置数天的藤茶中双氢杨梅素含量则低至3％以下.结论 藤茶的产地加工对其中主要活性成分的含量有很大影响,采摘后立刻杀青烘干、低温干燥或用微波处理可有效提高藤茶中双氢杨梅素的含量,从而保证藤茶药材的质量.
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不同炮制方法对藤茶中双氢杨梅素含量的影响
目的:通过测定不同炮制方法制备的藤茶中双氢杨梅素的含量,探讨不同炮制方法对藤茶主要活性成分的影响.方法:分别采用微波炮制、传统炒制、水煮法对采自3个不同产地的新鲜藤茶进行加工炮制处理,制得藤茶不同炮制品;用自然晾干法处理得藤茶生品.采用高效液相色谱法测定不同藤茶炮制品和藤茶生品中双氢杨梅素的含量.结果:不同炮制方法对藤茶中主要活性成分含量有较大影响,其中微波炮制法所制备的藤茶中双氢杨梅素含量高,传统炒制法含量与其相近;其次为水煮法;藤茶生品中双氢杨梅素的含量低.结论:炮制可提高藤茶叶中双氢杨梅素含量,且以微波法炮制为佳.
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DMY对小鼠肠缺血再灌注损伤时一氧化氮水平的影响
目的:观察双氢杨梅素(DMY)对小鼠肠缺血-再灌注损伤(ⅡRI)过程中一氧化氮含量的影响,探讨双氢杨梅素对肠缺血-再灌注损伤的保护作用.方法:昆明种小鼠随机分为五组:①正常对照组;②肠缺血再灌注(ⅡR)组;③～⑤低、中、高剂量双氢杨梅素(DMY50,100,200 mg/kg)+肠缺血再灌注组.采用BI-2000图像分析系统观察小鼠肠系膜血管微循环的变化情况,硝酸还原酶法测定小鼠血浆和小肠一氧化氮(NO)水平.结果:经DMY处理后,小肠微循环明显改善,血浆、小肠NO水平呈剂量依赖性升高,三个剂量组NO值均高于ⅡR组(P＜0.05).结论:双氢杨梅素对小鼠肠缺血-再灌注损伤具有保护作用,作用机制可能与提高NO水平有关.
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蛇葡萄属植物有效成分对中枢神经系统的作用研究
目的:探讨蛇葡萄有效成分双氢杨梅素对中枢神经系统的影响.方法:采用戊巴比妥钠建立小白鼠催眠状态模型,观察双氢杨梅素对戊巴比妥钠催眠作用的影响,并用乙醇灌胃观察双氢杨梅素的解酒作用.结果:双氢杨梅素可显著延长戊巴比妥钠催眠作用的潜伏期,缩短戊巴比妥钠的催眠作用时间,并能明显降低乙醇所致酒醉反应.结论:双氢杨梅素可减弱戊巴比妥钠或乙醇的作用,作用机理可能与诱导肝药酶,促进戊巴比妥钠或乙醇的代谢有关.
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水溶性双氢杨梅素复合物的制备、表征及抗肿瘤活性研究
目的:制备水溶性双氢杨梅素精氨酸复合物(DAC),拓宽双氢杨梅素(DMY)的给药途径,提高其抗肿瘤活性.方法:取一定量DMY和L-精氨酸(ARG)在乙醇中回流制备DAC,通过紫外吸收光谱、红外吸收光谱、质谱、核磁共振波谱等方法对DAC进行了结构表征.并采用SRB法对DMY和DAC进行体外抗肿瘤活性考察.结果:物质的量比例为1:1的DMY和ARG形成了DAC,并且干燥的DAC在常温干燥环境下比较稳定.与DMY比较,DAC的水溶性显著增大.10μM DMY和DAC对BGC-823生长的抑制率分别为11.36%、32.67%,对BEL-7402生长的抑制率分别为2.93%、11.33%.结论:该制备方法简捷实用,极大增加了双氢杨梅素的水溶性,有助于提高DMY的生物利用度.抗肿瘤活性测试结果表明,DAC的体外抗肿瘤活性较DMY有所增强.
关键词： 双氢杨梅素 L-精氨酸 双氢杨梅素精氨酸复合物 制备 抗肿瘤
