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抗2型糖尿病药物研究新进展
糖尿病主要表现为高血糖及微血管并发症,主要分为1型和2型糖尿病,其中2型糖尿病占糖尿病患者的90％～95％.近年来糖尿病药物的研究取得了较大进展,出现了很多新型的抗糖尿病药物,如二肽基肽酶4抑制剂、胰高血糖素样肽1类似物、钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂和白细胞介素1受体拮抗剂等.该文就抗2型糖尿病药物研究新进展予以综述.
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2型糖尿病患者早期使用胰高血糖素样受体激动剂
糖尿病目前已成为继心血管疾病和肿瘤之后的第三位主要非传染性疾病,其中90％为2型糖尿病患者.胰高血糖素样肽-1类似物(GLP-Ⅰ类似物)作为一种新型的降糖药物,具有降低体重、降低收缩压、改善胰岛细胞功能,已成为2型糖尿病治疗的新热点.艾塞那肽和利拉鲁肽作为肠促胰素激素,与人体内天然GLP-1保持了高度同源性(97％).近几年来受到人们广泛关注.本综述针对2型糖尿病患者早期使用胰岛素样受体激动剂艾塞那肽和利拉鲁肽的安全性和有效性进行评估.
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利西拉肽对阿尔茨海默病保护作用机制的研究进展
近年来,越来越多的临床和实验数据表明2型糖尿病与阿尔茨海默病之间关系密切.2型糖尿病和阿尔茨海默病具有共同的病理生理特征:β淀粉样蛋白沉积、tau蛋白过磷酸化和葡萄糖合成酶3活性增加.研究发现2型糖尿病患者患阿尔茨海默病的风险与正常人比较有增加的趋势.对阿尔茨海默病动物模型脑组织进行研究,结果表明应用胰高血糖素样肽1类似物治疗后,脑内胰岛素抵抗得到改善,四羟壬烯酸、丙二醛等氧化应激指标显著减少,而其他病理特征有逆转的趋势,特别是新型的胰高血糖素样肽1受体激动剂利西拉肽作用更显著,且不良反应事件更少.新文献证实利西拉肽具有神经保护作用,可用于阿尔茨海默病的治疗.文中就利西拉肽在阿尔茨海默病中的作用做一综述.
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胰高血糖素样肽1及其类似物治疗阿尔茨海默病作用机制研究进展
研究发现阿尔茨海默病(AD)的许多病理特征和认知功能下降可能与脑内胰岛素抵抗有关。对AD动物模型和轻度认知功能障碍患者的脑组织进行研究，结果表明应用胰高血糖素样肽1(GLP-1)类似物如利拉鲁肽、艾塞那肽治疗后，脑内胰岛素抵抗和许多病理特征减少或是逆转。这一研究结果为GLP-1类似物对AD的潜在治疗研究提供理论基础。对GLP-1及其类似物在AD中的潜在治疗作用做一综述。
关键词： 胰高血糖素样肽1 胰高血糖素样肽1类似物 阿尔茨海默病 利拉鲁肽 艾塞那肽 -
胰高血糖素样肽1类似物对2型糖尿病大鼠肾脏功能及超微结构的影响
目的·观察胰高血糖素样肽1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)类似物对2型糖尿病大鼠肾功能及肾脏超微结构的影响.方法·28只SPF级雄性SD大鼠随机分为对照组(正常对照组和糖尿病对照组)和GLP-l类似物艾塞那肽(EXenatide)干预组(正常干预组和糖尿病干预组).观察Exenatide干预对大鼠糖脂代谢指标、肾功能指标及肾脏超微结构的影响.结果·Exenatide干预组大鼠空腹血糖、空腹胰岛素、胰岛素敏感指数、胰岛素抵抗指数、血脂、24 h尿微量蛋白、血清肌酐、血清尿素氮等指标均显著优于相应对照组.透射电子显微镜观察发现糖尿病对照组大鼠肾小球系膜细胞增生,基膜明显增厚;而糖尿病干预组肾小球系膜细胞增生不明显,基膜轻度增厚.结论·GLP-1类似物对糖尿病大鼠的肾脏具有保护作用,可能与其改善肾脏超微结构有关.
关键词： 胰高血糖素样肽1类似物 糖尿病 糖脂代谢 肾脏功能 超微结构 -
胰高血糖素样肽1类似物对前列腺癌LNCaP细胞增殖的影响
目的 探讨胰高血糖素样肽1(GLP-1)类似物对前列腺癌细胞(LNCaP)增殖的影响.方法 分别用浓度为0、1、10和100 nmol/L的GLP-1类似物利拉鲁肽、艾塞那肽处理LNCaP后,采用CCK-8法检测LNCaP细胞的增殖率;Hoechst/PI凋亡试剂盒检测LNCaP细胞的凋亡.结果 艾塞那肽作用LNCaP细胞24 h后,LNCaP细胞增殖率随艾塞那肽浓度的增加而降低(P＜0.01).利拉鲁肽作用细胞24 h后,细胞增殖率显著低于空白对照(P＜0.01),对细胞增殖抑制作用无明显剂量依赖性.1 nmol/L和10 nmol/L的利拉鲁肽作用后的细胞增殖率显著低于相同浓度的艾塞那肽.结论 艾塞那肽、利拉鲁肽均能抑制LNCaP细胞增殖并促进细胞的凋亡.
关键词： 胰高血糖素样肽1类似物 前列腺癌 -
全球抗糖尿病药物研发现状及市场分析
目的:为开发新一代抗糖尿病药物提供新的思路.方法:利用文献调研、网络调研、专家咨询等方法,系统整理和归纳了抗糖尿病药物的在研数量、抗2型糖尿病药物的主要研发公司及研发药物数量和2006-2010年抗糖尿病药物的市场销售额,分析目前全球抗糖尿病药物的研发现状及不同种类药物的市场表现.结果与结论:截至2012年3月,共有400多种抗2型糖尿病药物处于临床试验阶段,默克公司研发的药物数量较多,其次为辉瑞、葛兰素史克、罗氏、礼来、诺和诺德等公司.2010年抗糖尿病药物全球销售额达344.29亿美元,比2009年304.06亿元的销售额增长了12.2％,比2006年213.10亿美元的销售额增长了68.2％.胰岛素和胰岛素类似物所占市场份额高,且保持了逐年增长的趋势;口服药物中促胰岛素分泌剂市场保持了较高的增长势头;同时随着二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂、胰高血糖素样肽1(GLP-1)类似物等疗效更佳、副作用更小的新型口服促胰岛素分泌剂的上市,格列奈类药物的市场份额正在逐渐减小.DPP-Ⅳ抑制剂、GLP-1类似物、胰高血糖素受体拮抗药、钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂等为当下新一代抗2型糖尿病药物研究的重点.
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GLP-1类似物及DPP-4抑制剂国内上市情况分析
目的 总结肠促胰素类药物胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂和二肽基肽酶4(DDP-4)抑制剂在我国的上市情况,为2型糖尿病的临床应用提供参考.方法 检索原国家食品药品监督管理总局(CFDA)网站中GLP-1和DDP-4获准上市药品的相关信息,分类统计其上市药品数、上市时间、生产企业、剂型、规格等信息,并根据药品说明书对各药品的药理作用、CFDA批准的适应证、用法用量及不良反应等信息进行定性分析.结果 与结论我国先后有4种GLP-1类似物和5种DPP-4抑制剂上市,上市品种数、上市时间及批准适应证等均与美国有所不同.随着两类药物在我国临床的逐渐推广,各种药品的有效性、安全性和经济性会进一步得到验证,国内上市情况及用药指南等均有可能发生变化;其次,同类药品的临床疗效差异也会逐渐明显.
关键词： 2型糖尿病 胰高血糖素样肽1类似物 二肽基肽酶4抑制剂 合理用药
