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1-苄氧甲基-3-羟基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶的合成
目的：研究1-苄氧甲基-3-羟基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶e的佳合成方法，以考察在1-苄氧甲基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶aN-3位引入羟基后其生物活性的变化。方法：尝试多种氮原子羟基化方法，终通过改进后的间氯过氧苯甲酸（3-chloroperbenzoic acid ，m-CPBA）氧化法成功地合成了1-苄氧甲基-3-羟基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶e；通过酶联免疫吸附法（ enzyme-linked immunesorbent assay ，ELISA）和磷酸化DNA包被法分别对目标化合物进行了人类免疫缺陷病毒（human immunodeficiency virus，HIV）逆转录酶（reverse transcriptase，RT）和整合酶（integrase，IN）抑制活性的测定。结果：m-CPBA氧化法在N-3位羟基化只需1步反应，收率达到60％～70％，目标化合物通过1 H NMR、13 C NMR和MS鉴定结构正确；活性测定结果显示：1-苄氧甲基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶a N-3位引入羟基后保留了HIV逆转录酶抑制活性，同时还产生了HIV整合酶抑制活性。结论：利用改进后的m-CPBA氧化法可以简便、高效地合成1-苄氧甲基-3-羟基-5-羟甲基-6-苄基尿嘧啶e，且该化合物对HIV逆转录酶和整合酶都具有抑制活性。
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天然化合物抑制HIV整合酶的研究进展
获得性免疫缺陷综合征(AIDS)是一种严重影响人类健康的传染病.人免疫缺陷病毒(HIV)是引发AIDS的主要原因.本文针对天然化合物抑制HIV整合酶的研究进行综述.
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天然酚酸类化合物抑制HIV整合酶作用的研究进展
人类免疫缺陷病毒Human immunodeficiency virus(HIV)是导致人类获得性免疫缺陷综合征Acquired immunodeficiency syndrome(AIDS,即艾滋病)的一个重要致病因素.
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HIV整合酶抑制剂体外筛选方法研究进展
为了评价HIV整合酶抑制剂体外筛选方法的特点和整合酶抑制剂研究进展,以常用的3'加工反应法、链转移反应法、改良ELISA法及基于结构的筛选为基础归类整合酶抑制剂.整合酶抑制剂按方法分为五类,并可推测其作用机制,通过比较可知以上方法各有利弊,需配合运用.整合酶抑制剂有研究价值.
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丝瓜籽核糖体失活蛋白luffin-a基因的克隆和表达
目的:从丝瓜籽中克隆HIV整合酶抑制剂luffin-a基因,并构建其表达载体.方法:根据报道的cDNA序列,用RT-PCR的方法从未成熟的丝瓜籽中克隆luffin-a基因,T-A克隆后鉴定核苷酸序列.构建表达载体pET-44a(+)-luffin-a,转化大肠杆菌BL21(DE3),并经IPTG诱导表达.用透析法对包含体复性;SDS-PAGE鉴定luffin-a表达产物,用MTT法分析其生物学活性.结果:克隆的luffin-a基因与国外报道的核苷酸序列同源性为99.73%,其所编码的氨基酸序列完全一致.经SDS-PAGE分析:luffin-a主要存在于包含体中.MTT法测定:复性后蛋白具有与蓖麻毒素A链相似的细胞毒性.结论:本研究成功地构建了luffin-a的表达系统,所表达蛋白经复性后具有生物学活性.
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HIV整合酶研究进展
HIV整合酶可催化病毒复制周期中的整合过程,即将HIV反转录产物cDNA整合入宿主基因组,它是病毒复制过程不可缺少的酶.抑制该酶活性将能有效抗HIV,迄今尚未在人体内发现整合酶的功能类似物,故整合酶成为抗HIV的理想靶点.本文综述了近年来整合酶的结构、催化活性及影响因素、整合酶抑制剂的研究进展.
