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三花假卫矛中的一个新三萜化合物
目的 研究三花假卫矛(Microtropis triflora Merr.et Freem.)的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱,半制备高效液相色谱仪等分离技术进行分离纯化,通过理化性质和波谱方法鉴定化合物的结构.结果 从三花假卫矛的甲醇提取物中分离得到10个化合物.其结构分别鉴定为:3,25-环氧-1α,3α,11α,12,23,24-六羟基-乌苏-12-烯(1),β-香树脂醇(2),β-香树脂醇棕榈酸酯(3),3β-羟基-12-齐墩果烯-11-酮-3-棕榈酸酯(4),羽扇豆醇(5),木栓酮(6),3-氧-木栓烷-28-羧酸(7),齐墩果酸(8),大子五层龙酸(9)和直楔草酸(10).结论 化合物1为一个新的三萜类化合物,并对Bcap37及SMMC7721肿瘤细胞具有显著抑制作用,IC50值分别为27.86和11.38 μg·mL-1.
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冷蒿的化学成分研究
目的 研究冷蒿Artemisia frigida全草的化学成分,并初步筛选其药理活性.方法 应用多种色谱技术对冷蒿全草的粗提取物进行系统的分离纯化,采用光谱学和波谱学方法鉴定化合物结构,并对部分单体化合物进行过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)激动活性及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B (PTP1B)抑制活性的筛选.结果 从冷蒿全草提取物中分离得到了26个化合物,分别鉴定为柳穿鱼黄素(1)、棕矢车菊素(2)、金圣草黄素(3)、麦黄酮(4)、3-羰基-吉玛-1(10),11(13)-二烯-6a,12-内酯(5)、蓍素(6)、1,10β-环氧蓍素(7)、滨蒿内酯(8)、4-羟基苯乙酮(9)、猫眼草黄素(10)、棕鳞矢车菊黄酮素(11)、11α,13-二氢魃蒿内酯(12)、chrysantheminA(13)、异泽兰黄素(14)、泽兰黄素(15)、南艾蒿烯内酯(16)、6-甲氧基麦黄酮(17)、hanphyllin (18)、蓟黄素(19)、利得亭(20)、desacetylmatdcarin (21)、subchrysine (22)、木犀草素(23)、咖啡酸(24)、藿香苷(25)、田蓟苷(26).结论 化合物5、7、11、18、25、26为首次从蒿属植物中分离得到,化合物10、12、13、16、17、22为首次从该植物中分离得到;化合物2和15有较弱的PPARγ激动活性,化合物1和3对PTP1B有中等强度的抑制作用.
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通光藤中一个新C_(21)甾体成分
目的 研究通光藤Marsdenia tenacissima的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱法及ODS柱色谱法进行分离纯化,依据理化性质和光谱数据鉴定化合物结构.结果 从通光藤的70%乙醇提取物中分离得到了4个C_(21)甾体化合物,分别鉴定为11α,12β-二-O-2-甲基丁酰基-通光藤苷元B(Ⅰ)、11α-O-2-甲基丁酰基-12β-O-乙酰基-通光藤苷元B(Ⅱ)、通光藤苷H(Ⅲ)和marsdenoside A(Ⅳ).结论 化合物Ⅰ为新化合物,命名为通光藤苷O(tenacissoside O).
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赭曲霉生物催化17α-羟基黄体酮11α-羟基化的工艺优化
利用赭曲霉(Aspergillus ochraceus)MF010催化甾体化合物17α-羟基黄体酮(1)的11α-羟基化反应,制备11α,17α-二羟基黄体酮(2),优化其生物转化工艺条件.运用Plackett-Burman法筛选影响11α-羟基化反应的因素,结果显示碳氮比和温度的影响显著.通过中心组合实验设计进一步优化这2个因素,得到佳工艺条件:碳氮比2∶1,温度27.7℃.在此条件下,当1投料量为2％时,其摩尔转化率为86.1％.为提升转化率,向发酵培养基中添加助溶剂,并比较了不同助溶剂对1摩尔转化率的影响.结果表明,在发酵培养基中添加1％二甲基甲酰胺(DMF),1的摩尔转化率可提升至93.3％,较未添加时提高了8.4％.
关键词： 赭曲霉 17α-羟基黄体酮 11α 17α-二羟基黄体酮 微生物转化
