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乙酰胆碱对乙酰胆碱酯酶立体结构影响的初步原子力显微观察
目的为探索乙酰胆碱酯酶(AChE)活性中心狭隙与其快速水解功能的适应原理,研究乙酰胆碱(ACh)对AChE立体结构的影响.方法在云母表面重组磷脂膜,将AChE重组到磷脂膜上,用原子力显微技术观察.结果天然AChE表面平滑,边界清晰,中间突出,略呈椭圆球体, 蛋白颗粒长径为(62±25)nm, 短径为(53±13)nm,高度为(6±2)nm; 反应后酶蛋白表面变得粗糙,形态不甚规则,蛋白颗粒中心出现近圆形孔洞.结论 ACh对AChE立体结构具有明显影响.
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抗凝血多肽及类肽研究进展
目的 凝血是机体重要的生理防御过程,但一些病理性血栓的形成则严重危害着人类的健康.抗凝血多(类)肽类与其他抗凝化合物相比(如肝素、华法林等),具有起效快、副作用低等优点,是今后抗凝药研究的重点.此文对抗凝血多(类)肽药物及先导物的新进展予以评述,着重介绍其结构活性关系、作用机理、应用进展.
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新型人生长激素释放激素类似肽的生物学活性研究
目的 通过生长激素释放激素肽(GHRH)改构寻找新的人生长激素释放激素类似肽(hGHRH Analog).方法 以固相合成技术合成6种新型N端和(或)C端改构的GHRH类似肽Pro-Pro-hGHRH(1-44)、Pro-hGHRH(1-44)、1pro-GHRH(2-44)、Pro-Pro-hGHRH(1-44)-Gly-Gly-Cys、Pro-hGHRH(1-44)-Gly-Gly-Cys和1Pro-GHRH (2-44)-Gly-Gly-Cys.用C18反相高效液相色谱法和电喷雾质谱法检验其纯度和精确分子量.通过大鼠垂体刺激实验测定这些肽的鼠生长激素和其他垂体激素的释放值.结果 通过N端Pro-Pro-或Pro-延伸,1Pro-代换,和(或)C端Gly-Gly-Cys延伸获得的新型人GHRH类似肽活性有明显结构-功能关系:Pro-Pro-延伸＜Pro-延伸＜1Pro-代换;与标准的hGHRH(1-40)比较,1Pro-hGHRH(2-44)-Gly-Gly-Cys肽达到了相似的GH释放活性;其他垂体激素释放活性显示,6种新型类似肽均具有一定的垂体激素释放特异性.结论 这种GHRH肽结构改构获得具有一定生物学活性的新类似肽,为未来深入研究结构-活性关系,打下良好的基础.
关键词： 人生长激素释放激素类似肽 垂体激素释放 结构-活性关系
