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新型载体Soluplus(R)制备灯盏花素固体分散体及其体外溶出行为研究与表征
目的:采用新型载体Soluplus(R)制备灯盏花素固体分散体,提高灯盏花素的溶出速率和程度,探讨灯盏花素与Soluplus(R)分子间的相互作用形式.方法:采用溶剂蒸发法制备灯盏花素固体分散体,以溶出速率和累计溶出百分率为评价指标,比较8种不同载体对灯盏花素体外溶出行为的影响.通过考察不同载体比例、载体联用、加入抑晶剂及减小粒径等手段对初筛处方进行优化.通过扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、粉末X-射线衍射法(PXRD)、傅里叶变换红外光谱法(FTIR)对灯盏花素-Soluplus(R)固体分散体进行表征.结果:新型载体Soluplus(R)制备的灯盏花素固体分散体,其溶出速率和累计溶出百分率增加明显优于其他载体,45 min累计溶出百分率可达93.4％.固体分散体表征结果表明灯盏花素以无定型态高度分散在Soluplus(R)中,分子间可能以氢键缔合.结论:本处方和工艺研究采用新型Soluplus(R)制备灯盏花素固体分散体,可明显提高灯盏花素的溶出速率和累计溶出百分率,为进一步中试放大奠定了基础.
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自产阿莫西林克拉维酸钾片与原研产品的体外溶出一致性分析
目的：建立阿莫西林克拉维酸钾片（2：1）体外溶出曲线的试验方法，评价自产产品与原研产品体外溶出的一致性。方法：参考国内外相关质量标准及技术指导原则，以原研产品为试验样品，建立阿莫西林克拉维酸的体外溶出试验方法，对自产产品及原研产品进行溶出曲线检测并计算f2因子。结果：在水介质、pH1.2的盐酸介质、pH4.0的醋酸介质及pH6.8的磷酸介质中，自产产品与原研产品的溶出曲线相似。结论：自产阿莫西林克拉维酸钾片与原研产品的体外溶出行为一致。
关键词： 阿莫西林克拉维酸钾片 溶出曲线 体外溶出行为 一致性评价 -
3种头孢呋辛酯干混悬剂体外溶出行为比较
目的 考察3种头孢呋辛酯干混悬剂(原研、国产、自制)在4种不同溶出介质中的溶出行为,并对其进行相似性评价.方法 分别以水、pH 1.2氯化钾/盐酸溶液、pH4.5醋酸盐缓冲溶液、pH7.0磷酸盐缓冲溶液为溶出介质,采用桨法,50 r·min-1进行溶出度实验.采用紫外分光光度法分别测定不同时间点的溶出量,绘制溶出曲线.以原研头孢呋辛酯干混悬剂(GlaxoSmithKline)为参比制剂,采用美国食品和药品管理局(FDA)推荐的相似因子比较法对溶出曲线进行相似性比较.结果 自制头孢呋辛酯干混悬剂在介质为水、pH 1.2氯化钾-盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲溶液、pH 7.0磷酸缓冲溶液中的相似因子分别为74,92,77,75,国产头孢呋辛酯干混悬剂在以上4种介质中的相似因子分别为40,32,49,50.结论 自制头孢呋辛酯干混悬剂在4种溶出介质中溶出曲线与参比制剂相似,而国产市售头孢呋辛酯干混悬剂仅在pH 4.5醋酸盐缓冲溶液和pH 7.0磷酸盐缓冲溶液中与参比制剂的溶出曲线相似.
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琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片的制备及体外溶出行为考察
目的:制备琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片,并考察其体外溶出行为.方法:以一水乳糖、微晶纤维素、二氧化硅、羧甲淀粉钠和硬脂酸镁为辅料制备琥珀酸呋罗曲坦素片,以欧巴代预混包衣液喷雾包衣制备琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片.采用单因素试验,以水分、休止角、硬度、脆碎度、崩解时限和溶出度为指标筛选素片处方,以溶出度为指标筛选包衣材料用量.比较自制片剂与进口片剂在水、0.1 mol/L HCl和pH为5.5、6.8的磷酸盐缓冲液中的体外溶出曲线.结果:素片优处方为琥珀酸呋罗曲坦3.91 mg、一水乳糖99.18 mg、微晶纤维素33.06 mg、硬脂酸镁1.40 mg、羧甲淀粉钠1.05 mg、二氧化硅1.40 mg;优包衣增质量在2.0%~4.0%范围内.在4种介质中,自制片剂与进口片剂溶出行为均相似.结论:成功制得琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片,其体外溶出行为与进口制剂相似.
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磷酸特地唑胺片的处方工艺及体外溶出行为的研究
目的 对磷酸特地唑胺片的处方及工艺进行研究,制备磷酸特地唑胺片,并对其体外溶出行为进行研究.方法 参照国外上市片“SIBEXTRO”的处方及体外释放行为,对黏合剂、崩解剂、填充剂及包衣增重进行研究,筛选出合理的处方工艺,并对其进行放大.结果 终确定处方工艺为磷酸特地唑胺:200mg,甘露醇:110mg,微晶纤维素:60mg;聚维酮K30:6mg;交联聚维酮:12mg(内加),8mg(外加);硬脂酸镁:4mg;薄膜包衣预混剂:12mg;以纯化水为黏合剂.结论 确定了处方工艺的稳定性,适合放大生产,体外溶出行为与市售品相似,处方工艺设计合理.
关键词： 磷酸特地唑胺片 处方工艺 体外溶出行为 参比制剂“SIBEXTRO”
