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高脂高热量饮食对褪黑素缓释片在中国健康人体内药代动力学的影响
目的：观察健康受试者空腹及高脂高热量饮食情况下口服褪黑素缓释片的药代动力学特征。方法10名健康受试者单剂量、自身交叉口服褪黑素缓释片2 mg。用HPLC－MS／MS法测定人血浆中褪黑素的浓度，用DAS 3．2．3计算主要药代动力学参数。结果空腹与进食后的主要药代动力学参数如下：Cmax分别为（1．40±0．68），（1．13±0．38） ng? mL－1；t1／2分别为（2．53±1．10），（2．64±1．85）h；tmax分别为（1．28±0．85），（2．28±1．52） h；AUC0－10 h分别为（4．69±2．21），（4．09±1．58） ng? mL－1? h；AUC0－∞分别为（4．98±2．45），（4．32±1．64） ng? mL－1? h。结论高脂高热量饮食可降低褪黑素缓释片在人体内吸收程度，并延迟吸收速度。
关键词： 褪黑素 药代动力学 高效液相-串联质谱方法 高脂高热量饮食 -
液质联用法对于人血浆中左乙拉西坦浓度的测定及在缓释片空腹和餐后药动学研究中的应用
目的 建立LC-MS/MS测定人血浆中左乙拉西坦浓度,应用于左乙拉西坦缓释片空腹和餐后药动力学研究.方法 采用Waters Symmetry C18(3.9 mmx150 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-5 mmol·L-1醋酸铵水溶液(含0.3％甲酸)=10∶ 90(V/V).2名受试者交叉空腹或餐后单次口服左乙拉西坦缓释片1 000 mg.通过LC-MS/MS测定左乙拉西坦浓度.结果 左乙拉西坦血浆质量浓度在0.100 0 ～ 80.00 μg·mL-1内线性良好,空腹与餐后的主要药动学参数如下:pmax分别为20.50和19.09 μg·mL-1,AUC0-48 h分别为345.4和336.3 μg·h·mL-1,tmax分别为4.5和7.0h.结论 该方法简便、特异性高、灵敏度高,可用于受试者空腹和餐后口服1 000 mg左乙拉西坦缓释片后血浆样品中左乙拉西坦药动学研究.高脂高热量饮食对左乙拉西坦缓释片的药动学特征有影响,左乙拉西坦的达峰时间延长.
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LC-MS/MS快速测定人血浆中氯沙坦浓度及其生物等效性研究
目的 建立人血浆中氯沙坦LC-MS/MS测定方法,计算氯沙坦人体药动学参数并评价两制剂生物等效性.方法 采用单剂量双周期交叉试验设计,完成试验的23例受试者空腹口服受试或参比制剂氯沙坦钾片100 mg后,用甲醇一步沉淀血浆蛋白,并用LC-MS/MS法测定人血浆中氯沙坦浓度.用DAS 3.2.3软件计算氯沙坦人体药动学参数,并评价两制剂生物等效性.结果 服用受试和参比制剂后,血浆中氯沙坦的Cmax分别为(697.3±301.7)和(674.1±350.5) ng/mL,AUC0-12 h分别为(994±240)和(1 005±287)ng·h/mL,tmax分别为(1.23±0.38)和(1.37±0.75) h,t1/2分别为(2.04±0.28)和(2.00±0.40)h,生物利用度为102.4%±21.1%.结论 建立的分析测试方法灵敏、简便、准确,受试制剂与参比制剂生物等效.
关键词： 氯沙坦 高效液相-串联质谱方法 药动学 生物等效性 -
高效液相-串联质谱方法测定法罗培南的血浆药物浓度
目的 采用高效液相-串联质谱方法 测定血浆中法罗培南的药物浓度.方法 色谱柱为ZORBAXEclipse Plus(100 mm×2.1 mm,3.5μm),流动相:乙腈与5 mmol/L醋酸铵缓冲液(含0.1%甲酸)体积比为35:65,流速为0.3 ml/min,文拉法新为内标.结果 法罗培南的血浆浓度在0.1-20μg/ml范围内线性良好,标准曲线方程为Y=0.2700 C+0.002 42(r=0.995 5,n:8),定量下限为0.1μg/ml,日内精密度<5.4%,日间精密度<7.9%,回收率为99.0%～113%.结论 该方法 处理操作简单,结果 准确,专属性强,灵敏度高,适用于法罗培南人体药动学研究及生物等效性研究.
关键词： 法罗培南 血药浓度 高效液相-串联质谱方法
