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肝靶向氟尿嘧啶类脂纳米粒的研究
目的为了提高氟尿嘧啶(5-Fu)的疗效,降低其毒副作用,制备具肝靶向的5-Fu类脂纳米粒.方法利用氟尿嘧啶与硬脂酰氯进行反应,制备了5-Fu前体药物N1-硬脂酰-5-Fu,通过红外光谱及核磁共振谱对合成的目标化合物进行结构确认.同时研究了前体药物的性质及稳定性.采用物理凝聚法制备类脂纳米粒,并研究其形态、粒径及粒径分布、载药量、体外释药特征、动物体内分布与药代动力学参数等.结果平均粒径dav=240.19 nm,载药量为20.53%.体外释药速率符合一级动力学模型.与5-Fu水针剂比较,类脂纳米粒组在肝脏中药物含量平均增加了一倍以上.家兔体内主要药动学参数为:Vc=0.04336 L·kg-1,T1/2β=1.2834 h,CL=0.1632 L·h-1.结论利用前体药物可提高药物的脂溶性,首次以物理凝聚法制备类脂纳米粒,小鼠体内分布研究表明类脂纳米粒有明显的肝靶向,有一定的优越性和参考价值.
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氟尿嘧啶及其类脂纳米粒在兔体内药物动力学的比较
目的:研究氟尿嘧啶及其类脂纳米粒在兔体内的药物动力学.方法:血样经乙酸乙酯萃取后,分别在Shimpack CLC-ODS(5μm,150 mm×4.6 mm)色谱柱上分离,以乙睛-水(30:70)作为流动相,在265 nm处检测,所得血药数据用3P87程序拟合并估算药物动力学参数.结果:氟尿嘧啶及其类脂纳米粒体内过程均符合二室开放模型,主要药物动力学参数为:TI/2a分别为0.162和0.080 7 h,T1/2β分别为6.980和1.283 h,CL(s)分别为0.818和0.163 3 L/h.结论:氟尿嘧啶与其类脂纳米粒体内主要药物动力学参数有显著的差异,提示氟尿嘧啶制备成胶体微粒制剂可改变其体内药物动力学行为.
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固体类脂纳米粒的研究进展
固体类脂纳米粒（ Solid lipid nanoparticles, SLN）是近年来很受重视的一种毫微粒类给药系统。它是以固态的天然或合成类脂如卵磷脂、甘油三酯等为载体，将药物包裹或夹嵌于类脂核中，制成粒径约为 50nm～ 1 000nm的固体胶粒给药系统。 SLN具有靶向控释、增强药物稳定性、载药量高、毒性小、可大批量生产和灭菌等优点。本文拟就 SLN的制备、特性和应用作一综述。
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优化地塞米松类脂纳米粒的制备工艺
目的 筛选地塞米松类脂纳米粒(DSLN)的制备工艺.方法 根据文献和单因素实验初选DSLN的制备工艺,按球面对称设计表设计实验,优化制备工艺并进行结果预测及验证.结果 投药量为60 mg,三硬脂酸甘油酯用量110 mg,F68浓度2%.按优化条件制备的DSLN的体积径为198 nm,载药量为9%.结论 按照球面对称设计优选的条件制备DSLN,其目标值在预测值范围内.
