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骨靶向新化合物四环素-哌嗪雌酚酮的雌激素活性测定
为寻找副作用小而有抗骨质疏松作用的雌激素衍生物,用雌激素受体结合竞争抑制实验,小鼠阴道细胞学实验,幼雌小鼠子宫重量法分别研究了骨靶向新化合物四环素-哌嗪雌酚酮(XW630)的雌激素活性.结果表明:XW630与子宫组织雌激素受体的相对亲和力为0.011,而雌酚酮与雌二醇分别为0.325及1.000.XW630的雌激素活性指数及细胞学实验均表明XW630的雌激素活性明显小于雌酚酮及雌二醇.提示有抗骨质疏松活性的XW630由于其雌激素活性低,值得进一步研究.
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四环素-哌嗪雌酚酮上调骺板c-fos, c-jun的mRNA及其表达产物水平
目的:研究四环素-哌嗪雌酚酮(XW630)对软骨细胞c-fos和c-jun基因的mRNA及其表达产物水平的影响,初步探讨其对骨的作用机制.方法:用原位杂交法,测定体外培养小鼠胚胎长骨骺板c-fos和c-jun mRNA的水平,同时用免疫组织化学法,测定了相应的表达产物.结果:10-7 mol.L-1 XW630可显著上调骺板静止区、增殖区和肥大区c-fos和c-jun的mRNA及其表达产物水平,且其作用比雌酚酮强.结论:XW630可能通过上调软骨细胞c-fos, c-jun的表达,促进软骨细胞中含有AP-1位点的、与骨生长发育有关的基因表达,从而促进软骨内骨形成.
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四环素-哌嗪雌酚酮对小鼠骺板Ⅰ型胶原表达的影响
目的研究四环素-哌嗪雌酚酮(XW630)对胚胎小鼠骺板Ⅰ型胶原的表达的影响.方法采用胚胎小鼠体外培养模型,通过免疫组织化学手段,观察XW630对Ⅰ型胶原蛋白表达水平的影响.结果当培养基中XW630浓度为10-7 mol/L和10-8 mol/L时,各区Ⅰ型胶原蛋白免疫组织化学染色阳性细胞面积与对照组相比均显著增加;与同浓度的雌酚酮组相比,10-7 mol/L XW630组增殖区和肥大区阳性细胞面积增加.当浓度降至10-9 mol/L时,只有肥大区阳性细胞面积增加.随浓度升高,各区阳性细胞面积呈增加趋势.结论在体外培养条件下,XW630剂量依赖地上调小鼠骺板静止区、增殖区和肥大区Ⅰ型胶原蛋白的表达水平.
