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寻找环氧合酶-2选择性抑制剂的新途径:对经典非甾体类抗炎药的结构改造
典型的环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂对COX-2抑制选择性高,胃肠道副作用小,但在炎症组织分布选择性低,有心血管方面的副作用.本文分析了典型COX-2选择性抑制剂心血管危险性产生的机制,指出探索更安全的COX-2选择性抑制剂的一个有效途径是对经典非甾体类抗炎药(NSAID)结构的合理改造,保持药物分子在炎症组织分布的高选择性,提高对COX-2抑制的选择性;同时,对经典NSAID结构改造的研究进展进行了综述.
关键词: 环氧合酶-2选择性抑制剂 心血管 非甾体类抗炎药 结构改造 -
环氧合酶-2及其选择性抑制剂的研究现状与展望
介绍了环氧合酶-2的特点、作用、基因特征及其表达调控,以及环氧合酶-2选择性抑制剂目前的研究现状,展望了该类药物的发展方向.
关键词: 环氧合酶-2 环氧合酶-2选择性抑制剂 非甾体类抗炎药 -
环氧合酶-2选择性抑制剂NS-398诱导食管癌细胞EC 9706凋亡及其机制的探讨
目的 观察环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂NS一398对食管癌细胞株EC 9706增殖及凋亡的影响,砌究其对凋亡抑制蛋白Survivin和Caspase-3表达的影响,探讨NS-398诱导Ec 9706细胞凋亡的作用机制.方法 NS-398作用EC 9706细胞后,MTT法测定NS-398对人食管癌EC 9706细胞增殖的抑制率;DNA片段分析法和流式细胞仪检测细胞凋亡;免疫细胞化学检测Survivin和Caspase-3蛋白表达变化.结果 NS-398(10~100μmol/L)对EC 9706细胞生长有抑制作用,随浓度升高、时间延长抑制作用增强,并诱导EC 9706细胞凋亡,呈剂量-时间效应关系;NS-398可降佴Survivin蛋白表达,增加Caspase-3蛋白表达.结论 NS-398可诱导人食管癌细胞株EC 9706凋亡,其机制可能与下调Survivin表达及激活Capase-3表达有关.
关键词: 食管癌 环氧合酶-2选择性抑制剂 凋亡 survivin Caspase-3 -
环氧合酶- 2选择性抑制剂联合放疗治疗晚期食管癌的近期疗效观察
目的:探讨环氧合酶- 2(COX- 2)选择性抑制剂在食管癌放疗中的增敏作用.方法:将 59例经病理确诊的食管癌病人随机分为两组 (治疗组 29例、对照组 30例 ),两组采用相同的放射野、放射总量和分割剂量 ,治疗组在放疗同时给予 COX- 2选择性抑制剂塞来昔布 ,对照组采用单纯放疗.采用肿瘤局部控制率 (CR+ PR)作为疗效的评价标准.结果:治疗组在放疗 60Gy时的有效率较对照组明显提高 (82.8%比 63.3% ,P< 0.05).结论: COX- 2选择性抑制剂对食管癌放疗具有显著的增敏作用,副作用较小、安全、有效.
关键词: 食管肿瘤 抗肿瘤联合化疗方案 环氧合酶-2选择性抑制剂 -
环氧合酶-2与宫颈癌相关性的研究进展
宫颈癌是全球妇女中常见的恶性肿瘤之一,占女性生殖器官恶性肿瘤的首位.目前,从分子水平探索宫颈癌的发病机理,寻找早期诊断、有效治疗和预后评估的新靶点是国内外研究学者关注的热点问题.环氧合酶(COX)是近年来肿瘤研究中的一个热点,并且COX-2抑制剂有望成为肿瘤治疗新的靶点.本文就COX-2致癌机理及其与宫颈癌的相关性作一综述.
关键词: 宫颈癌 环氧合酶-2 环氧合酶-2选择性抑制剂