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[3H]西达本胺在大鼠体内的排泄研究
目的:运用氧化燃烧炉预处理样品技术对[3H]西达本胺在大鼠体内的排泄进行研究;并运用同位素标记技术初步推断西达本胺在大鼠体内的代谢产物.方法:采用氧化燃烧炉处理[3H]西达本胺粪、尿、胆汁样品,用液闪计数仪测定其放射性水平.结果:方法学确证研究结果显示粪、尿、胆汁样品3H回收率基本为100%,精密度和准确度均小于10%.大鼠单次灌胃给[3H]西达本胺(1.2 mg/kg,1.24 mCi/kg),336 h后从粪中收集到给药剂量的(63.28±12.40)%,尿中收集到(18.77±3.21)%,粪尿合计(82.25±13.15)%;给药后48 h胆汁排泄出给药剂量的(4.28±2.72)%.另外,经HPLC仪收集纯化样品后测定放射性得到的色谱图发现在大鼠血浆、粪、尿和胆汁中均有西达本胺代谢物峰,原形药物在图谱上的放射性约占50%.结论:氧化燃烧法用于处理[3H]西达本胺的大鼠粪、尿、胆汁样品简便、准确.大鼠灌服给药后,在血浆、粪、尿和胆汁中均发现有西达本胺原形药物和代谢产物,约有一半以原形排出体外.
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[3 H]-乙酰紫草素在小鼠体内的组织分布、排泄及血中分布研究
目的:用氧化燃烧炉样品预处理技术研究[3H]-乙酰紫草素在小鼠体内的组织分布、排泄和血中分布.方法:小鼠单次灌服[3H]-乙酰紫草素后,收集组织、血、尿和粪样,氧化燃烧炉法进行样品预处理,液闪计数仪测定放射性水平.结果:小鼠单次灌胃给[3H]-乙酰紫草素(120 mg/kg,2.96×107 Bq/kg)后,放射性主要分布在胃、肠,其次是胆囊、肝、肾、肺,脑和脊髓分布较少.271 h后从粪中收集到给药剂量的(68.5 ± 3.3)%,尿中收集到(17.6± 3.1)%,粪尿合计(86.1 ± 5.5)%.另对乙酰紫草素在血中存在形式、血细胞和血浆中的分配比例以及与血浆蛋白结合的形式、结合率进行了探索性研究.结论:乙酰紫草素吸收较差;组织分布广泛;排泄较完全;1 h血样中没有检测到原形;血浆、血细胞药物含量分配比约为4∶ 1;人血浆蛋白结合率高;血浆蛋白的结合为共价和疏水作用两种形式并存.
