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麻黄-附子药对提取物中麻黄类生物碱的溶解性能考察
目的：测定麻黄-附子药对提取物中麻黄类生物碱平衡溶解度和表观油水分配系数，为经皮给药研究提供依据。方法采用70%乙醇提取、D101大孔吸附树脂纯化方法，制备麻黄-附子药对提取物。采用沉淀法联合 HPLC，测定麻黄-附子药对提取物中主要有效成分麻黄碱和伪麻黄碱在各类溶剂中的平衡溶解度。采用摇瓶法，测定麻黄-附子药对中麻黄碱和伪麻黄碱在正辛醇-水中的表观油水分配系数。结果提取物在甲醇和乙腈中的溶解度较大，麻黄碱和伪麻黄碱在pH 7.4磷酸盐缓冲液中的溶解度大。麻黄碱、伪麻黄碱在正辛醇-水中的表观油水分配系数分别为0.101（lgP＝-0.99）、0.076（lgP＝-1.12）。提取物中麻黄生物碱类成分的油水分配系数受pH值影响较大。结论提取物在极性大的溶剂中溶解性较好，适宜的pH值可在一定范围内改善其有效成分的水溶性和脂溶性，从而有利于透皮吸收。
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麻黄-石膏配伍前后麻黄类生物碱的血浆药动学和尿排泄特征的变化
采用UPLC-MS/MS测定大鼠灌服麻黄、麻黄-石膏水煎液后血浆和尿液中5种麻黄类生物碱(去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱)的含量,计算相关药代动力学参数,探讨麻黄-石膏配伍对主要药效成分体内血浆药动学和尿排泄行为的影响.结果显示,配伍石膏后5种生物碱的药动学变化趋势大体相同,表现为达峰时间缩短,吸收速度加快,但吸收程度与表观分布容积减少,可能与尿排量的增加有关.此外,石膏的加入有针对性地提高伪麻黄碱的达峰浓度、延长甲基麻黄碱的体内滞留时间来实现麻黄平喘作用的“增效”,而对去甲基麻黄碱和麻黄碱则起“减毒”作用,由此验证了麻黄-石膏合用时“相反之中寓相辅”配伍原则的科学性,同时可为方药配伍规律的研究思路与实践提供参考.
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麻黄内生真菌产麻黄类生物碱情况研究
目的 从珍稀药用植物麻黄中分离内生真菌,检测其麻黄类生物碱产生情况,并探索优发酵条件.方法 处理麻黄草质茎并分离内生真菌,碘化铋钾试剂初检生物碱,以麻黄碱、伪麻黄碱、甲基麻黄碱为对照采用HPLC法筛选产生麻黄类生物碱的菌株,以HPLC法检测总麻黄类生物碱含量并以其为评价指标筛选出碳源及氮源种类后,以碳源量、氮源量、pH值、温度、发酵时间5个考察因素设计L16 (45)进行正交试验,从而确定佳发酵培养基和发酵条件.结果 麻黄草质茎中的内生真菌Es2发酵后菌丝体提取物含有麻黄碱、伪麻黄碱及甲基麻黄碱;Es3发酵后菌丝体提取物含有伪麻黄碱.乳糖和硫酸铵是Es2发酵产麻黄类生物碱适宜的碳源和氮源,当碳源30 g/L,氮源4 g/L,pH5.0,温度30℃,发酵8 d时,Es产麻黄类生物碱的产量高.结论 采用微生物发酵的方法实现麻黄类生物碱的工业化生产,可缓解麻黄碱市场需求对环境的压力.
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麻黄－桂枝配伍对麻黄类生物碱、桂皮酸及桂皮醇在大鼠体内药动学的影响
目的建立UPLC－MS／MS法，对麻黄－桂枝药对提取物、单味麻黄提取物和单味桂枝提取物中麻黄类生物碱、桂皮醇及桂皮酸的血浆药动学进行比较研究，探讨中药复方配伍对药效成分体内过程的影响。方法实验大鼠分别灌胃麻黄、桂枝及麻黄－桂枝提取物，测定不同时间点大鼠血浆中麻黄类生物碱、桂皮醇和桂皮酸的浓度，采用 DAS3.0软件计算药动学参数，SPSS13.0对两组的药动学参数进行统计分析。结果麻黄－桂枝组中去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱的达峰浓度（Cmax ）均明显大于麻黄组（P＜0.05）；麻黄－桂枝组中去甲基伪麻黄碱的药时曲线下面积（AUC0-t ）明显大于麻黄组（P ＜0.05）；麻黄－桂枝组中去甲基麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱的平均驻留时间（MRT0-t ）均明显小于麻黄组（P＜0.05）；麻黄－桂枝组中去甲基麻黄碱、麻黄碱和甲基麻黄碱的半衰期（T1／2z ）明显小于麻黄组（P＜0.05）。麻黄－桂枝组中桂皮醇、桂皮酸的AUC0-t和MRT0-t均明显大于桂枝组（P＜0.05）。结论麻黄与桂枝配伍后，增加了5种麻黄生物碱在体内的吸收浓度，延缓了去甲麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱在体内的消除，提高了桂皮醇和桂皮酸的生物利用度。
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配伍对麻黄甘草药对中麻黄类生物碱在大鼠体内组织分布的影响
目的：研究麻黄与甘草配伍前后麻黄类生物碱在 SD 大鼠组织分布特点，从药物相互作用角度揭示甘草对麻黄类生物碱组织分布的影响。方法采用超高效液相色谱-串联质谱（ UPLC - MS/ MS）法在多反应监测（MRM）模式下测定麻黄与甘草配伍前后不同时间点大鼠各组织液中麻黄类生物碱的浓度，比较麻黄与甘草配伍前后麻黄类生物碱组织分布的差异。结果与麻黄组相比，麻黄与甘草配伍后，促进了去甲基麻黄碱、麻黄碱和伪麻黄碱在研究组织中的吸收和分布；加快了去甲基麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱从脑组织中消除；抑制了去甲基伪麻黄碱在心和脑组织中的吸收和分布，并加快了其从心和脑组织中的消除；不同程度地加快了去甲基麻黄碱从心、肺、肾的消除，加快了麻黄碱从心组织中消除，加快了甲基麻黄碱从肺和肾中的消除。结论麻黄与甘草配伍对麻黄类生物碱在大鼠组织中的分布具有显著的影响。
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人体服用麻黄汤后尿中挥发性成分的分析
目的:研究人体服用中药复方麻黄汤后尿中的挥发性成分.方法:尿样经5 mol·L-1氢氧化钾溶液碱化后,用乙酸乙酯萃取.采用GC-MS对人体口服麻黄汤前后的尿液进行分析.色谱条件:色谱柱为DB-5MS毛细管柱(30 m×250 μm,0.25μm),载气为He(1 mL·min-1),无分流进样,进样量1μL.起始温度50℃(5 min)3℃·min-1→125℃(10 min)-5℃·min-1→250℃(10 min).用该方法测定健康志愿者单次口服麻黄汤后尿液中的挥发性成分.结果:在服药后的人体尿液样品中共检测到40个成分,其中12个成分在空白尿液中没有检测到,鉴定了其中的8个成分.结论:给药尿液与空白尿液相比,在空白尿液中没有检测到的成分可能来源于麻黄汤,其中的麻黄类生物碱等成分与麻黄汤的药效相关.
