首页 > 文献资料
-
附子总生物碱在阳虚便秘模型大鼠体内的整合药动学分析
目的:研究大黄蒽醌类成分与附子总生物碱组分配伍灌胃后,附子总生物碱在阳虚便秘模型大鼠体内的整合药动学特征.方法:将大鼠分正常组和便秘组,后者依次灌胃附子总生物碱(19.2 mg·kg-1)和大黄蒽醌类成分(38.4 mg·kg-1),采用UHPLC-Q/TOF-MS测定7种成分(乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、乌头原碱)在不同时间点的血药浓度,流动相乙腈-0.1％甲酸水溶液梯度洗脱,流速0.25 mL· min-1,检测波长200～400 nm,电喷雾离子化源,正离子模式检测,绘制药-时曲线,计算整合药动学参数.结果:与正常组比较,便秘组乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和乌头原碱的整合药动学参数药峰浓度(Cmax)和药-时曲线下面积(AUC0∞)升高,代谢加快;新乌头碱的AUC0-∞与正常大鼠相近,半衰期(t1/2)延长,其在正常大鼠体内代谢更快.结论:附子总生物碱整合药动学数据仍具有明显的药动学过程特征,且与7种生物碱类成分各自的药动学特征基本一致,可表达上述生物碱类成分整体的药代动力学行为.
-
附子总生物碱对乳腺癌小鼠的抗肿瘤作用
目的 观察附子总生物碱对二甲基苯葸诱导的乳腺癌小鼠体征、部分血液学指标及肿瘤的影响.方法 小鼠分为对照组、模型组、附子总生物碱组.模型组小鼠每天sc二甲基苯蒽橄榄油溶液50 mg/kg,每周2次、连续5周,建立乳腺癌模型,给药组在每天给予二甲基苯蒽的同时,给予附子总生物碱2 mg/kg,观察实验期间各组小鼠乳腺肿瘤的潜伏期、发生率、外观、体温和外耳微循环变化,检测血清中雌二醇和孕酮水平、红细胞Na+,K+-ATP酶和Ca2+,Mg2+-ATP酶活性及血液流变学指标,综合评价附子总生物碱对小鼠乳腺癌的影响.结果 模型组小鼠随给药时间的延长逐渐出现畏寒喜暖、蜷缩少动、体温下降、外耳微循环受阻状况,同时血中雌二醇和孕酮水平升高,红细胞ATP酶活性降低,全血黏度及红细胞聚集指数增高;附子总生物碱可以显著改善上述指标变化,阻止肿瘤生长.结论 二甲基苯葸诱导的乳腺癌小鼠表现为体寒血瘀体征,附子总生物碱能改善这些症状,阻止肿瘤进展.
-
大黄附子成分配伍治疗大鼠阳虚便秘的整合药效学研究
目的:探讨大黄附子成分配伍后对阳虚便秘大鼠的治疗作用及整合药效学特征.方法:采用山西白醋和0℃冰水活性炭建立大鼠阳虚便秘动物模型,随机分成模型空白组、附子模型组、配伍模型组;将正常大鼠分成正常空白组、附子正常组、配伍正常组,对模型空白组和正常空白组灌胃相应生理盐水,其他4组灌胃相应药物,采血.按照试剂盒说明书测定大鼠不同时间点血浆中胃动素(motillin,MTL)、胃泌素(gastrin,GT)、内皮素(endothelin,ET)、血管活性肠肽(vasoactive intestinal peptide,VIP)的浓度,并进行主成分分析.结果:配伍正常组与附子正常组比较,配伍模型组与附子模型组比较,大鼠各时间点血浆中MTL、GT、ET、VIP各自的浓度和四者的整合浓度均明显升高,且均在180 min时升高明显,差异有统计学意义(P＜0.05或P＜0.01).结论:附子总生物碱和大黄蒽醌配伍后可有效治疗大鼠阳虚便秘;MTL、GT、ET、VIP的整合药效学数据仍然具有明显的药效学特征,且整合后与整合前各成分的药效学特征基本一致,可表达上述4种成分整体的药效学特征.
-
附子总生物碱提取物中3个双酯型和3个单酯型乌头碱成分的含量测定
目的 提取附子总生物碱,采用高效液相色谱法同时测定附子总生物碱提取物中苯甲酰新乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰乌头次碱、新乌头碱、乌头碱和次乌头碱6个成分的含量.方法 采用85％的乙醇回流提取附子药材,经大孔吸附树脂柱分离后,制得附子总生物碱提取物,采用Waters Terra C18色谱柱(3.0 mm×100mm,3.5μm)；流动相为A:乙腈,B:水(5 mM醋酸铵),梯度洗脱,A相随时间的变化:15％ ～26％ (0～ 10 min),26％ ～30％(10 ～ 20min),30％ (20 ～25 min)；流速0.5 ml/min；检测波长235 nm;柱温25℃；进样量5μl.结果 6个生物碱成分苯甲酰新乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头碱、新乌头碱、乌头碱、次乌头碱在20 min内实现完全分离,在11.40～114.0、10.22 ～ 102.2、10.36 ～ 103.6、6.250 ～62.50、13.50 ～135.0、15.12～151.2 μg/ml的线性范围内,线性关系良好(r ＞0.999).方法学考察结果表明,日内日间精密度,低检测限和定量限的范围均符合含量测定的要求,加样回收率(n=6)分别为104.52％ (RSD=2.0％)、103.43％(RSD=1.6％)、101.92％ (RSD =2.3％)、99.45％ (RSD =2.7％)、97.67％(RSD=1.9％)、101.15％(RSD=3.4％).结论 该方法简便、准确、可靠,可用于附子提取物中6个乌头碱成分的含量测定.
-
附子总生物碱含量测定方法比较
目的比较滴定法和紫外分光光度(UV)法在测定附子总生物碱中差异,探讨适宜附子总生物碱的含量测定方法.方法用两种方法测定相同样品,比较测定结果差异,并考察操作步骤对测定结果的影响.结果两种不同的测定方法对附子总生物碱含量测定结果有较大的影响,滴定法的加样回收率为97.7%,而UV法为75.6%,滴定法测定结果更准确.水分及萃取静置时间对UV法测定结果有一定影响.结论附子总生物碱含量测定以滴定法(药典法)为宜,紫外分光光度法用于其测定有待于进一步改进.
-
附子总生物碱对缺血心肌蛋白质组的影响
目的 探讨附子总生物碱对缺血心肌蛋白质组的影响.方法 利用二维凝胶电泳分离左心室肌总蛋白,通过PDQuest 7.1.1软件分析2-DE图谱,比较和确定各组间差异蛋白的表达量,然后利用MALDI-TOF-MS制作差异蛋白点的肽谱确定各差异蛋白的种类,通过生物信息学分析所得蛋白的功能.结果 附子总生物碱可调节缺血心肌的能量代谢、信号传导、机能、细胞修复和抗氧自由基损伤等多组相关蛋白的表达,对缺血心肌产生保护作用.结论 附子总生物碱可调节缺血心肌多组蛋白表达,具有良好的保护缺血心肌作用.
