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金银花指纹图谱及其清除DPPH自由基的谱-效关系
目的:探讨金银花清除DPPH自由基的活性成分.方法:采用HPLC获得金银花甲醇提取液指纹图谱,并对色谱图进行融合处理;同时建立提取液对DPPH自由基的清除方程,采用双变量相关分析将DPPH自由基的半数清除率IC50与HPLC指纹图谱共有峰的标准化峰面积比值关联.结果:4(绿原酸),10(异绿绿原酸B),12(异绿原酸C)号共有峰含量变化与DPPH自由基清除活性显著负性相关(P＜0.05).结论:金银花液相指纹图谱与清除DPPH自由基的谱效关系,对于金银花药用物质基础研究具有一定参考价值.
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提取溶剂对何首乌肝细胞毒性的影响
目的:比较不同溶剂提取何首乌对肝细胞毒性的差异,探讨提取方式对何首乌安全性的影响.方法:制备不同提取方式的何首乌样品,均按生药量的5 g·L-1给药,以CCK-8法检测人肝细胞(L02细胞)抑制率为评价指标,考察提取溶剂,溶剂量和提取时间3个因素对何首乌肝细胞毒性的影响.同时建立何首乌的UPLC指纹图谱,采用偏小二乘法(PLS)回归分析肝细胞毒性与化学成分之间的关系.结果:建立了基于CCK-8比色的何首乌对人正常肝细胞毒性的检测方法.何首乌75％乙醇提取物的肝细胞毒性显著＞水提取(P＜0.01).进一步正交试验显示,乙醇浓度对何首乌肝细胞毒性具有显著性影响(P＜0.01),提取物肝细胞毒性顺序:50％乙醇提取物＞75％乙醇提取物＞95％乙醇提取物.通过偏小二乘法回归分析,发现了2个与毒性密切相关的色谱峰.结论:不同提取溶剂对何首乌肝细胞毒性有较大影响,50％乙醇提取物毒性强,而何首乌泡酒主要采用50度左右的白酒,提示何首乌泡酒服用的方式可能有较大肝损害风险,应予以高度重视.
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丹参脂溶性成分对心肌细胞缺氧缺糖损伤的保护作用
目的:建立丹参谱-效相关质量评价模型,研究丹参脂溶性成分对缺氧缺糖环境下体外心肌细胞的保护作用,选择适宜的药效学指标.方法:体外培养大鼠原代心肌细胞后,建立缺氧缺糖损伤模型,给予丹参脂溶性成分治疗后,观察心肌细胞的生长状态,检测培养基中乳酸脱氢酶(LDH)含量.结果:丹参脂溶性成分能明显改善受损细胞形态,显著减小心肌细胞的死亡率(P＜0.01),丹参脂溶性中、高剂量可降低细胞培养基中LDH的含量(P＜0.05).结论:丹参脂溶性成分对心肌细胞缺氧缺糖损伤具有显著的保护作用,其机制可能与抗脂质过氧化、提高细胞膜的通透性和提高心肌细胞对缺氧缺糖的耐受性有关.建立的药效学指标测定方法灵敏度高、重复性好,数据真实可信.
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金银花抗流感病毒谱-效相关质量评价模式的研究
目的:建立金银花抗流感病毒谱-效相关质量评价模式.方法:广泛收集代表性金银花样品,制备各样品的供试液,分别测定其HPLC色谱指纹图谱数据及EC50(半数有效浓度),并用数学方法将指纹图谱数据与抗流感病毒结果进行关联,建立数学模型.结果:经10批金银花样品的验证结果表明建立的数学模型EC5计算值与实测值偏差率全部在10％以内,其中70％的偏差率在5％以内.结论:运用所建立的数学模型基本能够实现通过指纹图谱数据对金银花药材抗流感病毒效果的评价.
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基于谱-效相关分析的雷公藤致肝毒性物质基础的初步研究
基于谱-效相关分析方法,筛选雷公藤致肝毒性的主要成分,为提升雷公藤类药材质量控制方法提供参考.该研究以中药雷公藤为研究对象,采用LC-Q-TOF-MS技术表征不同产地雷公藤样品的化学成分,并结合文献初步指认其主要成分;以正常人肝细胞(LO2细胞系)为模型,对乙酰氨基酚为阳性药,细胞毒价为评价指标,采用简单相关分析及多元线性相关分析方法,筛选雷公藤致肝毒性的主要成分.该研究共指认出雷公藤药材中的10种主要成分,基于谱-效相关分析发现雷公藤甲素可能是毒性成分,与传统文献报道一致,多元线性相关分析还发现雷公藤红素,demethylzeylasteral可能对肝毒性贡献较大;此外研究中还发现不同品种、不同产地雷公藤样品质量差异较大,产于西南地区的雷公藤药材肝毒性相对较低,产于湖南、安徽的2批雷公藤肝毒性相对较高.该研究可为今后雷公藤药材的合理利用及雷公藤致肝细胞毒性研究提供数据支持.
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中药制剂指标性成分群辨识思路与方法解析
中药制剂具有多成分、多靶点、多环节整体作用的特点,使得其制备工艺优化及质量标准体系构建困难,正确辨识中药制剂中与功效密切相关的主要活性成分群并以此构建中药制剂工艺、质量评价体系成为中药制剂工艺设计与质量控制亟待解决的关键科学问题.较为全面地分析了谱-效相关、中药药动学、血清药物化学和血清药理学、整合效应关联性分析、计算机虚拟筛选以及敲入/敲除对比分析等研究方法的可行性,以期为中药制剂工艺与质量评价基于标志性活性成分群的辨识思路提供借鉴.
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黄芩抑菌谱-效相关质量评价系统的研究
目的:建立黄芩抑菌谱-效相关质量评价系统.方法:对收集到的20批不同产地的黄芩药材,采用HPLC法进行液相检测,选择合适的内标物质和共有峰,计算共有峰相对内标峰的相对峰面积值.试管法进行体外抑菌实验,测定抑菌率.运用小二乘支持向量机(LS-SVM)法建立黄芩药材抑菌谱-效相关质量评价模型.结果:建立以丹皮酚为内标物质的黄芩指纹图谱检测方法,指定10个色谱峰为共有峰;检测了20批黄芩药材对金黄色葡萄糖球菌的抑菌率,抑菌率为71.177 0％～95.2430％.建立的数学模型,拟合值与实验数据的吻合度非常高,平均相对偏差不到10-14％,盲法验证试验,模型预测值与实验值的相对偏差及平均相对误差均在6％以下.结论:通过黄芩指纹图谱的检测,运用所建立的数学模型,可以达到从药效上对黄芩质量进行评价的目的.
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黄芩水提物体外抗呼吸道合胞病毒作用
目的:为了建立黄芩谱-效相关质量评价系统,对黄芩药材的抗病毒活性进行研究,筛选适宜的抗病毒指标,建立黄芩谱效相关质量评价抗病毒试验标准操作规程(SOP).方法:采用体外细胞病变效应(CPE)法对黄芩抗病毒疗效进行筛选,选择黄芩抗病毒活性高的毒株进行抗病毒实验.结果:通过毒株筛选,发现黄芩对呼吸道合胞病毒作用明显;通过对抗病毒试验的细胞种类、细胞数量、染色方法、灭菌方法和加药顺序进行考察,建立了黄芩体外抗呼吸道合胞病毒实验方法,对100组黄芩样品进行测定,结果TI值为2.3～78.79,平均值为20.2875.结论:建立的黄芩体外抗病毒实验方法灵敏度高、可重复性好.
