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环吡酮指趾甲涂剂治疗甲真菌病临床疗效观察
环吡酮(ciclopirox)是羟基吡啶酮类抗真菌药物,其1%霜剂、粉剂、溶液已广泛用于治疗皮肤浅部真菌感染.1986年德国赫司特(Hoechst)公司研制出具有较强穿透角质作用的8%环吡酮指趾甲涂剂(商品名巴特芬,BatrafenNailLacquer),用于治疗甲真菌病.
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米力农治疗慢性肺心病呼吸衰竭合并心力衰竭的临床疗效观察
目的:探讨米力农治疗慢性肺心病呼吸衰竭合并心力衰竭的临床价值.方法:对观察组22例和对照组24例治疗前后血气中pH值、PaO2、PaCO2、心功能及临床症状的改善情况作比较,并作统计学处理.结果:观察组治疗前后pH分别为7.25±0.04和7.38±0.05(P<0.05);PaO2分别为(40.35±10.58)mmHg和(54.98±9.30)mmHg(P<0.01,1 mmHg＝0.133kPa);PaCO2分别为(64.80±8.41)mmHg和(46.13±8.48)mmHg(P<0.01);经治疗后,心功能改善观察组与对照组分别为90.91%(20/22)和54.17%(13/24)(P<0.01).结论:米力农是治疗慢性肺心病呼吸衰竭合并心力衰竭较为理想的药物.
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氟非尼酮减缓糖尿病肾病模型小鼠肾纤维化
目的 观察氟非尼酮(AKF-PD)对糖尿病肾病模型db/db小鼠的疗效,并初步探讨其可能的作用机制.方法 (1)14只野生型8周龄小鼠为正常对照组.42只8周龄db/db小鼠采用完全随机的方法分为模型组、AKF-PD (250 mg· kg-1·d-1)治疗组及氯沙坦(20 mg·kg-1·d-1)治疗组,每组14只,雌雄各半.从10周龄起治疗组分别给予相应剂量的药物连续灌胃18周,正常组及模型组给予等量药物溶媒(0.5％羧甲基纤维素钠)灌胃.尾静脉采血测血糖,ELISA测定24 h尿白蛋白量,PAS染色观察各组小鼠肾脏组织病理改变,免疫组织化学检测Ⅳ型胶原及纤连蛋白(FN)在肾组织的表达.(2)体外培养小鼠肾小球系膜细胞(MES-13),分为正常糖组(5.5 mmol/L葡萄糖)、高渗组(5.5 mmol/L葡萄糖+19.5 mmol/L甘露醇)、高糖组(25.0 mmol/L葡萄糖)、AKF-PD组(25.0 mmol/L葡萄糖+400 mg/L AKF-PD)及氯沙坦组(25.0mmol/L葡萄糖+2 μmol/L氯沙坦).药物作用72 h后,实时定量PCR检测细胞Ⅰ型胶原、Ⅳ型胶原、转化生长因子β1 (TGF-β1)mRNA的表达,ELISA检测细胞培养液上清中的TGF-β1蛋白含量.结果 (1)与野生型小鼠比较,db/db小鼠体型肥胖,血糖明显升高,伴有大量白蛋白尿,发生肾小球肥大、系膜区扩张等病理改变,肾小球硬化指数升高(P＜0.01),肾组织Ⅳ型胶原和FN表达均增加(均P＜0.01);与db/db小鼠比较,AKF-PD及氯沙坦治疗组小鼠24h尿白蛋白量降低(均P＜ 0.01),肾小球肥大及系膜区扩张减轻,肾小球硬化指数降低(均P＜0.01),肾组织中Ⅳ型胶原及FN的表达减少(均P＜0.01).(2)与正常糖组比较,高糖组小鼠肾小球系膜细胞Ⅰ型胶原、Ⅳ型胶原mRNA表达及TGF-β1 mRNA和蛋白表达均升高(均P＜0.01).与高糖组比较,AKF-PD组、氯沙坦组小鼠肾小球系膜细胞Ⅰ型胶原、Ⅳ型胶原mRNA表达,及TGF-β1 mRNA和蛋白表达均降低(均P＜0.05).结论 AKF-PD可能通过作用于肾小球系膜细胞,减少TGF-β1的表达,减少胶原合成,从而抑制db/db小鼠肾纤维化.
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米力农对充血性心力衰竭患者内皮素及神经内分泌激素的影响
目的:探讨米力农对充血性心力衰竭(CHF)患者血浆内皮素(ET)及血浆肾素(PRA)、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)、醛固酮(ALD)水平的影响.方法:36例CHF患者(男20例,女16例,平均年龄61.2岁)应用米力农50 μg/kg加生理盐水20 mL稀释后10 min内静脉注射,继以0.75 蘥*kg-1*min-1持续静脉滴注4 h,每天1次,共用7 d,治疗前后评估心功能,用超声心动图(UCG)测量左室舒张末径(LVEDD)、射血分数(EF)及心输出量(CO)和分别测定血浆ET、PRA、AngⅡ、ALD的浓度,统计数据作对比分析.结果:CHF患者治疗后心功能明显改善,LVEDD、EF及CO差异均有显著性意义(P＜0.01),血浆ET、AngⅡ及ALD较治疗前均明显降低(P＜0.05).结论:米力农短期应用治疗CHF患者能显著改善心功能,降低血浆ET、AngⅡ及ALD水平.
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吡啶酮类新抗菌剂--ABT-719与A-170568
90年代初期,美国Abbott实验室改造喹诺酮环的结构,把喹诺酮桥位上的碳改为氮原子,成功得到了2-吡啶酮化合物.经过筛选,得到了第一个先导化合物-氟啶酮ABT-719(ABT-86719.1,Fig1),从而诞生了新一类抗菌剂.
