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1,3-二氮杂螺[4,5/4]癸/壬-1-烯-4-酮类衍生物的合成及其生物活性
目的设计合成新型非肽类血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂,评价其抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应的生物活性.方法以1,3-二氮杂螺[4,5/4]癸/壬-1-烯-4-酮为核心,运用生物电子等排及拼合原理等药物设计方法,设计并合成了14个螺环的联苯磺酰胺类衍生物,测定了它们对AⅡ引起的兔胸主动脉收缩幅度影响的IC50值.结果所有目标化合物均未见文献报道,其结构经过IR、1H-NMR及MS确证.结论所设计的化合物均有不同程度的AⅡ受体拮抗活性.
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AⅡ1R基因1166位点多态性与AⅡ受体拮抗剂缬沙坦降压疗效关系的研究
目的:探讨血管紧张素Ⅱ-1型受体(AⅡ1R)基因A 1166/C多态性与国人应用AⅡ受体拮抗剂缬沙坦降压疗效的关系,以利于结合基因分型指导临床合理用药的可行性. 方法:64例轻、中度原发性高血压患者住院期间停止服用任何降压药物5个半衰期后,测量患者基础血压,并抽取血样,应用限制性内切酶酶解聚合酶链式反应(PCR-RFLP)的方法检测AⅡ1R基因型.然后给予缬沙坦80 mg,1次/d,连续服用10天,分别于第7、10天上午9:00测量患者卧位、左上臂血压. 结果:CC基因型因其突变率极低,本次试验未发现,故未予以分组.①本组原发性高血压患者AC基因型频率为23.4%,C等位基因频率为11.7%. ②入选64例原发性高血压患者,服药后,显效52例,有效10例;无效2例,已剔除,未参与统计.AC基因型组有效率为93.33%,AA基因型组有效率为97.96%,总有效率为96.88%,AC基因型组与AA基因型组之间有效率无明显差异(P>0.05).③患者服用缬沙坦后第7天、第10天AC基因型组收缩压下降值均较AA基因型组有极显著差异(P<0.01).④患者服用缬沙坦后第7天,AC基因型组舒张压下降值较AA基因型组差异显著(0.01
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海捷亚对原发性高血压病疗效观察分析
目的探讨海捷亚(氯沙坦钾/氢氯噻嗪片)治疗高血压病的临床效果.方法44例原发性高血压病人服用海捷亚4周,每日1次,每次1片,每周观察血压等变化.结果海捷亚治疗1周后即开始显示明显降压作用.治疗后与治疗前相比,均有显著性差异.其治疗高血压的总有效率为94.6%,无效率为54%,结论海捷亚对原发性高血压病人疗效明显,并且副作用少.
