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  • AP-N抑制剂类天然抗癌化合物AHPA-Val甲酯的合成

    作者:徐文方;田海滨;张震;顾笑梅;袁玉梅

    目的化学合成AP-N抑制剂类天然抗癌化合物AHPA-Val甲酯,初步探讨其抗癌作用与免疫学活性的关系.方法以丙烯酸、苯甲醛和缬氨酸甲酯为起始原料,经氯代、硝化、消除、加成、缩合和催化氢化等7步反应合成了AHPA-Val甲酯,用荷S180的昆明系小鼠进行初步抑瘤活性试验和增强免疫功能试验.结果 AHPA-Val甲酯的化学结构经IR和1H-NMR波谱解析和元素分析所证实.在20 mg/(kg*d)剂量下,对小鼠S180的抑瘤率为28.3%,免疫学廓清指数与对照组相比有显著性差异(P<0.05).结论 AHPA-Val甲酯的抗癌活性与其对机体的免疫增强作用有关.

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