中国海洋药物杂志
Chinese Journal of Marine Drugs 중국해양약물
- 主管单位: 中国科学技术协会
- 主办单位: 中国药学会
- 影响因子: 0.53
- 审稿时间: 6-9个月
- 国际刊号: 1002-3461
- 国内刊号: 37-1155/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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不同聚合度的壳寡糖单体的制备及其分析
目的 对壳寡糖混合物进行分离纯化,得到结构确定的不同聚合度的单体并对其进行理化性质分析.方法 采用聚丙烯酰胺凝胶Bio Gel P-6及P-6 Fine色谱柱分离壳寡糖混合物,得到5个组分,运用薄层色谱法(TLC)、高效液相色谱法(HPLC)、质谱法(MS)、红外光谱法(IR)对其进行分析.结果 分离得到的5个单体分别为壳三糖、壳四糖、壳五糖、壳六糖和壳七糖.结论 利用凝胶过滤色谱法可以分离制备结构确定、不同聚合度的壳寡糖单体.
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南极放线菌N-1产抑菌成分的响应面优化
目的 本研究旨在对南极放线菌N-1的发酵工艺进行优化,以提高发酵液中抑菌成分的活性.方法 本实验以抑菌活性(琼脂扩散法)为指导,对该菌的碳源、氮源、无机盐等培养基组成进行单因素考察,以期得到显著性影响因素,然后利用Plackett-Burman试验设计,陡爬坡设计以及Box-Behnken组合设计对显著性影响因素进一步进行优化.结果 通过这些条件的优化,终得到南极放线菌N-1的佳发酵条件为小米12.68 g/L、NaNO36.67 g/L、MgSO4·7H2O0.31 g/L、FeSO4·7H2O0.03 g/L、黄豆粉7.50 g/L,CaCO30.60 g/L,NaCl 20 g/L,pH=6.0,温度28℃,转速200 r·min-1.与优化前相比,发酵液的活性提高了5.94倍;菌体湿重提高了1.55倍.结论 利用响应面法(RSM)对南极放线菌N-1的发酵条件进行优化之后,提高了该菌的菌体密度的同时,更加提高了发酵液中抑菌活性物质的抑菌能力,为活性天然产物的发现奠定了较好的基础.
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藻酸双酯钠与阿司匹林、氯吡格雷联合用药抗栓作用的对比研究
目的 比较藻酸双酯钠(Propylene glycol alginate sodium sulfate,PSS)与阿司匹林、氯吡格雷联合用药后抗凝血、抗血小板及对血液流变学的作用.方法 120只雄性Wistar大鼠随机分为正常对照组、PSS组、阿司匹林组、氯吡格雷组、阿司匹林+PSS组、氯吡格雷+PSS组.给药14 d后,腹主动脉取血,检测比较血栓弹力图(thromboelastography,TEG)、血小板聚集率、血小板黏附率、血沉、红细胞压积、血浆黏度.结果 PSS组与空白组比较,血栓弹力图的R值、K值增加,α-Angle、MA、CI值减小,血小板数目降低,血沉、血浆黏度降低;阿司匹林+PSS组与阿司匹林组比较,氯吡格雷+PSS组与氯吡格雷组比较,R值、K值均增加,α-Angle、MA、CI值减小,血小板聚集率降低;红细胞压积、血小板黏附率各组比较差异无统计学意义(具体结果见正文).结论 PSS对凝血因子及纤维蛋白与血小板形成的血凝块有抑制作用,且阿司匹林或氯吡格雷联用PSS后,使综合凝血指数CI进一步降低,具协同作用,并能显著降低血小板聚集率,具相加作用,无血小板数目减少的不良反应.
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深海来源曲霉16-02-1的代谢产物及其抗肿瘤抗真菌活性初步测评
目的 阐明深海来源曲霉16-02-1的代谢产物及其抗肿瘤抗真菌活性.方法 采用活性跟踪模式,利用多种色谱技术分离纯化代谢产物,结合化学反应的理化及波谱数据鉴定化合物.采用MTT法测试抗肿瘤活性,纸片法测试抗真菌活性.结果 从曲霉16-02-1产物中分离鉴定了新曲霉酸(1)、ferrineoaspergillin(2)、(2'S)-4-甲氧基-3-(2'-甲基-3'-羟基)丙酰基-苯甲酸甲酯(3)、黄曲霉素(4)、环(反式-4-羟基-L-脯氨酸-L-亮氨酸)(5)、环(反式-4-羟基-L-脯氨酸-L-苯丙氨酸)(6)、尿嘧啶(7)和(11S)-新羟基曲霉酸(8)等8个化合物.化合物1~8对人癌细胞K562、HL-60、HeLa、BGC-823有一定抑制作用,在100 μg·mL-1浓度下对K562细胞的抑制率在33.6%~43.6%之间,1和8还对白色念珠菌和土曲霉表现出较弱抑菌活性.结论 首次从深海来源真菌产物中分离得到化合物1~4和8,其中1为曲霉16-02-1的主产物,发酵产率28.8 mg/L.首次报道3的2'S和8的11S绝对构型、8的13C NMR数据及其在DMSO-d6和CD3OD中的1 H NMR数据、以及8在DMSO-d6中酮式-烯醇式互变异构的NMR证据.化合物2~4和8对部分人癌细胞的抑制活性亦首次测试报道.
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毛蚶水提物对人肿瘤细胞生长的抑制作用研究
目的 考察毛蚶水提物体外抗肿瘤活性,研究其抗肿瘤作用机制.方法 MTT法检测毛蚶水提物对9种人肿瘤细胞系生长的影响,并通过Giemsa染色光学显微镜下观察肿瘤细胞核的变化;流式细胞术及TUNEL染色检测毛蚶水提物对HT-29细胞周期的影响和凋亡情况;Western blotting检测凋亡相关蛋白Caspaes-3的表达情况.结果 毛蚶水提物对人结直肠癌HT-29、HCT-116细胞,肝癌HepG-2、BEL-7402细胞及肺癌A549细胞具有较强的抑制作用,抑制作用呈作用时间和剂量依赖性.流式细胞术结合细胞Giemsa染色结果显示,毛蚶水提物能引起人结直肠癌HT-29细胞G2-M期阻滞,多核细胞增加.TUNEL染色显示毛蚶水提物有一定诱导细胞凋亡的作用.400 μg·mL-1毛蚶水提物对HT-29细胞Caspase-3蛋白的表达具有下调作用.结论 毛蚶水提物体外具有广谱抗癌活性;毛蚶水提物抑制人结直肠癌HT-29细胞生长的主要机制为诱导细胞凋亡及引起肿瘤细胞G2-M期阻滞,进而形成多核细胞,终导致肿瘤细胞死亡.
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离子对-反相高效液相色谱-三重四级杆质谱法测定λ-卡拉胶寡糖
目的 建立离子对-反相高效液相色谱(RPIP-HPLC)和电喷雾离子源-三重四级杆质谱(ESI-QqQ-MS)联用技术快速分离鉴定多阴离子λ-卡拉胶寡糖的方法.方法 采用Hypersil GOLD C18色谱柱(100mm×2.1mm,3μm),流速0.2mL·min-1,柱温30℃,考察3种离子对试剂(庚胺、二丁胺、三丙胺)、不同离子对试剂浓度(3、5和8 mmol/L)及流动相pH值(pH4.5、5.5、6.5)对λ-卡拉胶寡糖分离效果的影响.结果 当流动相组成为5 mmol·L-1庚胺乙酸盐水溶液(pH5.5)和5 mmol·L-1庚胺乙酸盐甲醇溶液(pH 5.5)时,聚合度(DP)在2~15间的λ-卡拉胶寡糖分离效果较好,同时从相应的质谱数据中能准确获得各聚合度λ-卡拉胶寡糖的结构信息.结论 该方法能较好地分离并鉴定多阴离子λ-卡拉胶寡糖,所得寡糖质谱信息对λ-卡拉胶寡糖的结构解析有借鉴作用.
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超高效液相色谱-质谱法测定海洋药用生物中氯霉素残留量
目的 建立测定海洋药用生物中氯霉素残留的超高效液相色谱-串联质谱方法.方法 样品采用乙酸乙酯萃取,氯化钠溶液去蛋白,正己烷去油脂,经液相色谱分离,串联四极杆质谱多反应监测(MRM)模式检测,内标法定量.结果 氯霉素的线性范围为0.5~10.0 μg·L-1,相关系数为0.995,检测限为0.03 μg·kg-1,定量限为0.1μg·kg-1.加标回收率为88.1%~96.8%,RSD为3.3%~4.9%.结论 该方法前处理简单、灵敏度和准确度高,适合对海洋药用生物中氯霉素残留的检测.
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高效液相色谱法测定鱼鳞中的Ⅰ型胶原蛋白的含量
目的 建立反相高效液相色谱法测定鱼鳞中Ⅰ型胶原蛋白含量的方法.方法 以ZORBAX 300 SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm)为分离柱,以(A)5%乙腈+0.05%三氟乙酸(TFA)和(B)90%乙腈为流动相,线性梯度洗脱20 min,流速1.0 mL·min-1,紫外检测波长230 nm.结果 Ⅰ型胶原蛋白在56~4681 μg·mL-1浓度范围内与峰面积具有良好的线性关系(r=0.9997),精密度,RSD 0.83%(n=6),加标平均回收率为100.38%,RSD1.87%.结论 该方法简便快速、灵敏、准确,为鱼鳞Ⅰ型胶原蛋白的质控与定量检测提供了1种新的测定方法.
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活性追踪法分离海洋小红酵母中一个活性环二肽
目的 对1株海洋来源的真菌小红酵母Rhodotorula minuta.次级代谢产物进行活性化学成分的分离研究.方法 通过抗氧化(DPPH法)和抗肿瘤(MTT法)双模型活性追踪筛选分离菌株发酵液正丁醇萃取部分的活性化学成分,并利用流式细胞仪技术对抗肿瘤机制作初步探究.结果 从中得到了1个较高活性环二肽类化合物,利用波谱分析及与文献数据对照等方法鉴定为环亮-异亮氨酸Cyclo (Leu-Ile),为首次从海洋小红酵母菌中分得.在浓度为10 μmol·mL-1时,环亮-异亮氨酸对DPPH自由基的清除率率达73.76%;对HepG2、PC-12、U937肿瘤细胞的IC50值分别为0.538,0.635和0.437 μmol·mL-1;流式细胞仪检测表明,环二肽能有效诱导U937细胞凋亡.结论 该环二肽在体外具有较好的清除DPPH自由基活性,对HepG2、PC12、U937肿瘤细胞具有较好的细胞毒活性,同时也表明海洋真菌是活性天然产物的重要来源.
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鳀鱼蛋白酶水解物调血脂作用研究
目的 研究鳀鱼(Engraulis)蛋白酶水解物调血脂功能.方法 以鳀鱼为原料通过酶解法获得鳀鱼蛋白酶水解物.采用高血脂SD大鼠模型测定EJEH的调节血脂作用,建模后给药35 d,测定大鼠血脂相关指标及SOD活性、MDA含量,进行肝组织病理形态学观察.结果 与模型组比较,0.8、2.3和6.9 g/kg· d-13个剂量EJEH组TG水平显著下降(P<0.05,P<0.01),2.3和6.9 g/kg·d-1 EJEH组TC水平显著下降(P<0.05,P<0.01),6.9 g/kg·d-1 EJEH组LDL-C水平显著下降(P<0.05);提示EJEH能显著降低高脂血症大鼠的血清TC、TG、LDL-C含量.病理学观察显示,各剂量组肝组织脂肪变性均有不同程度的改善.结论 鳀鱼蛋白酶水解物具有明显的调血脂及改善肝脏脂肪变性功能.
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海洋微生物次级代谢产物及其抑菌活性研究进展
海洋微生物能够产生大量结构新颖、活性独特的次级代谢产物,这为药物先导化合物的发现提供了重要来源,已成为海洋药物研究的热点.本文综述了自2000年至今从海洋真菌、细菌、放线菌报道的具有抑菌活性次级代谢产物的研究进展,共涉及到活性化合物101个,结构类型主要包括大环内酯类、生物碱类、醌类、肽类和萜类等,其中26个化合物含有氯、溴或硫元素;体外抑菌活性测试结果表明,有33个化合物的MIC<5μg·mL-1.
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作用于电压门控钠离子通道的芋螺毒素研究进展
电压门控钠离子(Na+)通道(VGSCs)对兴奋细胞动作电位具有调节作用,许多生物毒素能与VGSCs相互作用.近年来研究发现,热带海洋肉食性软体动物芋螺中含有多种多肽类毒素(芋螺毒素或芋螺肽),其中一大类芋螺毒素能与Na+通道各种亚型特异结合,改变Na+通道的功能,对于研究Na+通道的结构和功能以及研发作用于Na+通道的相关药物或其先导化合物具有重要作用.本文就近年来发现的作用于Na+通道的芋螺毒素的研究进展进行综述.
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2007 | 01 02 03 04 05 06 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 |
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