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雷帕霉素靶蛋白抑制剂雷帕霉素在抗癫痫形成机制中的作用
癫痫的患病率是7‰,其中1/5为难治性癫痫[1].癫痫发病机制很多,包括一系列遗传及获得性病因.即使是在控制良好的癫痫患者中,目前的治疗只是症状治疗,而没有改善引起癫痫的脑异常.癫痫的标准药物如苯妥英钠及丙戊酸钠,只能减少创伤性癫痫短期的发作次数,但不能阻止慢性癫痫的发展[2].
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他克莫司在肾移植免疫抑制治疗中的作用(普乐可复十年暨2009年器官移植和免疫治疗高峰论坛选辑)
据2007年美国器官资源共享网络(UNOS)的资料表明,钙调神经蛋白抑制剂(CNI)是肝、肾移植受者的基础免疫抑制剂,其中他克莫司(Tac;商品名:普乐可复)在肾移植和肝移植中的使用比例分别为82.4%和91.2%,环孢素A(CsA)则分别占12.0%和6.7%.
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基于Bcl-2蛋白关键位点抑制剂的研究
目的 设计并合成高抑制活性的小分子Bcl-2蛋白抑制剂.方法 基于已报道的活性小分子,运用Autodock 4.2软件研究其与Bcl-2蛋白的作用模式,探索Bcl-2蛋白的关键位点并设计、合成一系列新型小分子抑制剂,并进行体外抗肿瘤活性的实验.结果 设计合成了8个全新的小分子化合物,其结构经1HNMR和13CNMR确证.结论 所合成的8个化合物均有明显的体外抗肿瘤活性,且大部分高于阳性对照紫杉醇.
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新型小分子Bcl-2蛋白抑制剂的设计、合成及体外活性研究
目的 设计并合成新型小分子Bcl-2蛋白抑制剂.方法 基于已报道的活性小分子,运用Autodock4.2研究其与Bcl-2蛋白的作用模式,并以此设计、合成一系列新型小分子抑制剂,采用MTT法对人肝癌细胞HepG-2进行体外抗肿瘤活性实验.结果 设计合成了11个全新小分子化合物,其结构经1HNMR和13CNMR确定.结论 化合物Ⅱ、Ⅴ、Ⅹ、Ⅺ有明显的体外抗肿瘤活性,化合物Ⅵ显示出比较好的体外抗肿瘤活性,高于阳性对照.