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新一代大环内酯类药物地红霉素研究进展
地红霉素(dirithromycin)是继罗红霉素、甲红霉素、阿齐霉素后开发的新一代十四元环大环内酯类抗生素,是由红霉素还原、胺化得到的红霉胺与2-甲氧基乙氧基乙醛缩合而成[1],与红霉素相比,化学结构的C-9、C-11位上连接了恶嗪基团(见图1).地红霉素首先是由德国Boehringer in-gelheim公司合成,化学名为[9S(R)]--9-脱氧-11-脱氧-9,11-[亚氨基[2-(2-甲氧基乙氧基)亚乙基]氧基]红霉素.于1985年转让于美国LILLY公司,1993年于西班牙上市.
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罗红霉素致老年上消化道出血
罗红霉素是红霉素C9位结构改造的新一代十四元环大环内酯类抗生素,抗菌谱广,包括革兰阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等.其体内抗菌活性比红霉素强1~4倍,具有血和组织中浓度高,半衰期长,蛋白结合率高(90%~95%),胃肠反应轻[1]等特点,其引起上消化道出血的报道笔者尚未见到.本文就我院3例因口服罗红霉素引起上消化道出血报告如下.
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十四元环大环内酯类抗生素薄层鉴别方法研究
大环内酯类抗生素具有临床应用多,抗菌谱广,疗效好的特点.是一种具有广阔发展前景的抗生素.常用的大环内酯类的抗生素主要是十四元环和十六元环.其中十四元环大环内酯类抗生素具有结构相近,无紫外吸收,特征性反应不明显的特点.以红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素为代表.这一类大环内酯类抗生素的鉴别方法已有报道.主要是颜色反应和薄层色谱鉴别[1~4].已有的薄层色谱鉴别法由于展开系统复杂,对环境要求高,难于在基层药品快速检验中推广应用.本文目的在于建立一种简单的薄层色谱系统,用于十四元环大环内酯类抗生素快速鉴别,降低检验成本,提高分析效能.
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罗红霉素在健康人体中的生物等效性研究
罗红霉素为十四元环内酯类抗生素,作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的50 s亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成.本文建立了一种简单、灵敏、快捷、准确的液相色谱,质谱(LC/MS)方法,评价罗红霉索两制剂的生物等效性.为其临床应用的有效性和安全性提供药动学依据.