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西他沙星的体内外抗菌药效学研究
目的:评价西他沙星的体内外抗菌活性,并与其他3种氟喹诺酮类抗生素进行比较.方法:采用平皿二倍稀释法、试管二倍稀释法和菌落计数等测定各药物的体外抗菌活性,同时以小鼠全身感染模型的保护试验测定各药物的体内抗菌活性.结果:西他沙星对包括革兰阳性菌和革兰阴性菌在内的多种细菌均具有很强的体内外抗菌活性.结论:西他沙星是一种有效的新型广谱氟喹诺酮类抗菌药物.
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第四代氟喹诺酮类抗菌药--加替沙星
加替沙星(Gatifloxacin)是日本杏林制药株式会社继诺氟沙星,氟罗沙星之后研制开发的又一新型氟喹诺酮类合成抗菌剂,为氟喹诺酮的G7位用3-甲基哌嗪基取代的衍生物.1999年12月其口服和静注制剂首次在美国、墨西哥和波多黎各获得了许可并上市.在美国其商品名为Tequin[1].1998年底申请在中国作Ⅰ期临床研究.国内也相继研究开发了加替沙星的片剂、胶囊、注射剂等,现正在进行临床试验.本文就其构效关系、体内外抗菌活性、药代动力学、临床疗效和不良反应作一综述.
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甲磺酸司帕沙星的药效学研究
甲磺酸司帕沙星(MSASFLX),是我所新研制和开发的一种新型的氟喹诺酮类抗菌药.为了考察其体内外抗菌作用,我们对MSASFLX的体内外抗菌活性与同类药进行药效学比较.MSASFLX对G+菌的抗菌作用与口服司帕沙星(SFLX)接近,比乳酸环丙沙星(Lac-CPFLX)及氧氟沙星(OFLX)强,对G菌的抗菌作用与SFLX和Lac-CPFLX近似,但比其它对照药强.MSASFLX及三种氟喹诺酮类抗菌药对临床分离致病菌833株的抗菌活性结果表明;MSASFLX对链球菌的MIC50和MIC90与SFLX接近,但优于Lac-CPFLX和OFLX;
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双黄连口服液对产超广谱β-内酰胺酶菌的体内外活性研究
目的:了解四川地区临床分离菌中产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯菌的发生率及双黄连口服液对产ESBLs株的体内外抗菌活性,并与阳性对照药盐酸环丙沙星进行比较.方法:ESBLs菌株检测法(酶抑制剂联合三代头孢菌素低抑菌浓度测定法)检测产ESBLs菌的发生率;Kirby-Bauer(KB)法和琼脂二倍稀释法测定ESBLs株对18种抗生素和双黄连口服液的敏感性,体内腹腔感染法检测双黄连口服液对产ESBLs菌的体内保护作用.结果:大肠菌中产ESBLs菌株13株占26%(13/50),肺炎克雷伯菌中产ESBLs菌株21株占30%(21 /70);上述产ESBLs株对第三代头孢菌素和氨曲南(ATM)多数耐药,亚胺培南(IMP)的耐药株少见,对头孢西丁(FOX)的敏感率近80%,双黄连口服液对所测ESBLs菌均敏感,对ESBLs肺炎克雷伯氏菌的MIC范围为原液的1/8~1/4,对ESBLs大肠埃希氏菌的MIC范围为原液的1/16~1 /4,并且对大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯菌有较好的体内保护作用.结论:超光谱β-内酰胺酶(ESBLs)是革兰氏阴性杆菌对第三代头孢菌素和单环β-内酰胺类抗生素耐药的重要机制之一.它是有质粒介导的能赋予细菌对多类β-内酰胺类抗生素耐药的一类酶.ESBLs产生菌导致的耐药现象使感染性疾病对人类造成的危害日益增长.所以,临床应该充分重视ESBLs产生菌的检测和药物敏感性试验,双黄连口服液对分离检测出的ESBLs菌具有较高敏感性,合理使用双黄连口服液对临床抗感染治疗提供了新思路.
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头孢卡品酯的体内外抗菌药效学研究
目的 评价头孢卡品酯的体内外抗菌活性,并与其他三种头孢类抗生素进行比较,为头孢卡品酯在我国的临床应用及了解其抗菌特性提供依据.方法 使用2008至2009年从北京地区收集的临床菌株,采用平皿二倍稀释法、试管二倍稀释法和菌落计数等测定各药物的体外抗菌活性,包括低抑菌浓度、低杀菌浓度、杀菌曲线等等,同时以小鼠感染保护试验评价头孢卡品酯及对照药物头孢妥仑酯的体内抗菌活性.结果 头孢卡品酯对包括革兰阳性菌和革兰阴性菌在内的多种细菌均具有很强的体内外抗菌活性,尤其对细菌性肺炎相关的致病菌具有非常好的疗效.结论 头孢卡品酯是一种有效的广谱头孢类抗生素,具有良好的临床使用前景.