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曲伐沙星滴眼液预防家兔实验性金黄色葡萄球菌性眼内炎
目的 评价曲伐沙星眼局部滴眼预防兔实验性金葡菌性眼内炎的有效性.方法 构建兔细菌性眼内炎模型,按给药方案于造模前、后滴眼给药,对兔眼内炎进行观察、评分,并进行病理组织观察和房水、玻璃体细菌培养.结果 曲伐沙星和左氧氟沙星组临床评价指标均优于空白对照组,曲伐沙星和左氧氟沙星组之间无显著性差异.曲伐沙星和左氧氟沙星均可有效降低房水组织中的荷菌数,且两者是等效的.但相比于空白组,曲伐沙星和左氧氟沙星均不能有效降低玻璃体组织细菌感染率和细菌数.结论 曲伐沙星眼局部给药用于预防金葡菌性眼内炎方面具有与左氧氟沙星相似的疗效,提示其在眼局部应用中具有潜在的临床价值.
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喹诺酮类药物的不良反应
根据喹诺酮类抗菌药物对常见致病菌的抗菌活性和抗菌谱,将喹诺酮类抗菌药物分为4代:第1代代表药物有萘啶酸、吡哌酸等,主要用于泌尿系感染;第2代有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等,适用于多种临床感染性疾病;第3代有左氧氟沙星、司帕沙星、格帕沙星等;第4代曲伐沙星、西他沙星、莫西沙星、加替沙星等,以西他沙星为代表,可称是超广谱抗菌药物[1].随着临床使用的不断增加,对其不良反应及药物相互作用的报道也逐渐增多,现将其常见的不良反应作一概述.
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氟喹诺酮类药物的进展与临床应用评价
目的:介绍第4代氟喹诺酮类药物的抗菌作用特点和临床应用的进展历程.方法:采用中、外文献综述方法.结果:新1代氟氟喹诺酮类药物的抗菌谱更趋广泛,对需氧菌和厌氧菌的抗菌能力较前3代的同类药物均有所增强.结论:第4代氟喹诺酮类药物的抗菌谱广、杀菌力强、吸收快、体内分布广、血浆半衰期较长,有望在临床上广泛用于各种感染,但其所致的心脏和肝脏的毒性仍值得警惕.
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曲伐沙星和阿拉曲沙星的不良反应
新药,具有强大的抗G+和G-及厌氧菌的作用,曲伐沙星导致不良反应的机制基于拓扑异构酶的结构,后者诱导DNA双链断裂可能诱发药物不良反应的发生.与曲伐沙星相关的不良反应包括肝毒性、胃肠道不适、中枢神经系统(CNS)性不良反应、光毒性、肾毒性等.8-卤代物可能与光毒性相关,有研究发现能钝化DNA拓扑异构酶的叠氮化物具有减少紫外线和非紫外线诱导产生的光毒性[1];曲伐沙星的药代动力学(如在大脑的吸收分布),γ-氨基丁酸(GABA)和兴奋性氨基酸(EAA)的神经传递以及与其它药物合用等均是产生CNS不良反应的原因,如合用非甾体类抗炎药有增加癫痫的可能性,年轻女性对CNS不良反应比较敏感.发生不良反应的易感因素还与年龄、肾病变、血透和肾移植等相关[2].近年来,有关曲伐沙星和阿拉曲沙星(alatrofloxac_in,曲伐沙星的前药)的不良反应报道比较多,本文就有关曲伐沙星和阿拉曲沙星的不良反应综述如下.
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喹诺酮类抗菌药物的合理应用及不良反应
喹诺酮类是人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物.它起源于20世纪60年代合成氯喹过程中发现的萘啶酸,随后喹诺酮类吡哌酸等被开发,到1979年第一个氟喹诺酮类药物合成后发展十分迅速.90年代又有司帕沙星、曲伐沙星等多种更新的喹诺酮类药物相继面世,成为处方率仅次于β-内酰胺类的抗菌药物.因其抗菌谱广,抗菌作用强,生物利用度高与其它抗生素无交叉耐药性而广泛应用于临床.
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第四代喹诺酮类药物的合理应用
目的:本文阐述第四代喹诺酮类药物的抗菌作用特点和临床应用的进展历程.方式:采用中外文献综述方式.结果:新一代氟喹诺酮类药物的抗菌谱更趋广泛,对需氧菌和厌氧菌的抗菌能力较前三代的同类药物均有所增强.结论:第四代喹诺酮类药物的抗菌谱广、杀菌力强、吸收快、体内分布广、血浆半衰期较长,有望在临床上广泛用于各种感染,但其所致的心脏和肝脏的毒性值得临床同仁关注,从格帕沙星和克林沙星先后撤出货架的事例可能说明一二.
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群"星"璀璨,当心伤人!
依诺沙星、诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星……这些喹诺酮类抗生素以其广谱、高效、低毒,口服吸收完全,不能口服者可静脉滴注等优点,在临床上占有着越来越重要的地位.如依诺沙星(氟啶酸)、诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星(环丙氟哌酸)、氟罗沙星、洛美沙星、芦氟沙星、氧氟沙星(氟嗪酸)、左氟沙星等是抗菌的主力,司帕沙星、妥苏沙星、加替沙星、格帕沙星、帕珠沙星们的杀菌作用更为强大.近几年,曲伐沙星、克林沙星、莫西沙星、吉林米沙星等"新星"们竟相登场,锋芒毕露,真是群"星"璀璨,大显神通.
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喹诺酮类药物的副作用
从第一种喹诺酮类药物--萘啶酸1962年问世起,近30年来相继研制开发了5代药品,其代表药物有:第2代吡哌酸;第3代洛美沙星(lomefloxacin)、诺氟沙星、依诺沙星(enoxacin)、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星(fleroxacin)、培氟沙星(pefloxacin);第4代左氧氟沙星(levofloxacin)、司帕沙星(sparfloxacin)、temafloxacin、格帕沙星(grepafloxacin)及第5代加替沙星(gatifloxacin)、莫西沙星(moxifloxacin)、曲伐沙星(trovafloxacin)、tosufloxacin、克林沙星(clinafloxacin)、西他沙星(sitafloxacin)、gemifloxacin等各种不同的新型喹诺酮类药物.
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喹诺酮类药物不良反应的构效分析
氟喹诺酮类药物在80年代中期以后,以其优良的抗菌活性而日益广泛地应用于临床.至今,喹诺酮类药物已发展了四代、数十个品种[1].此类药物是通过抑制DNA促旋酶,阻止细菌DNA复制而产生抗菌作用[2],因此一般选择性较好,安全性高,但是,随着新的喹诺酮药物的不断开发及临床应用,有关的副作用报道也随之增加.上世纪90年代至今,13种在世界不同地区上市的新的喹诺酮药物中已有替马沙星、格帕沙星、曲伐沙星及其注射剂前药阿拉沙星等,因为严重的不良反应而被迫撤出市场.
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药源性肝病
新近有关药物引起肝毒性的报道新近有关药物引起肝脏毒性研究报道中所涉及的药物有沙利度胺(thalidomide)、英利昔单抗(infliximab)、曲伐沙星(trovafloxacin)、阿仑膦酸盐(alendronate)、吡格列酮(pioglitazone)、西替利嗪(cetirizine),以及植物制剂卡伐(Kava)和波希鼠李皮.
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第4代喹诺酮类药物的作用特点及合理应用
目的:介绍第4代氟喹诺酮类药物的抗菌作用特点及合理应用.方法:检索1994年1月~2005年3月的中、外文文献,进行归纳、分析和评价.结果:第4代喹诺酮类药物吸收快、体内分布广、血浆半衰期较长,抗菌谱比第3代喹诺酮类药物更广,对需氧菌和厌氧菌的抗菌能力更强,抗菌后效应更长.结论:第4代喹诺酮类药物已成为治疗多种严重感染性疾病的首选药物,但要注意其不良反应和药物的相互作用.
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药品行政保护品种介绍:抗感染药物(九)(续八)
甲磺酸曲伐沙星及其Trovan片剂通用名:甲磺酸曲伐沙星(trovafloxacin mesylate),商品名:Trovan片剂,化学名:(1α,5α,6α)-7-(6-氨基-3-氮杂双环[3,1,0]-己-3-基)-1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧-1,8-萘啶-3-羧酸单甲磺酸盐,结构式见图1.
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第四代喹诺酮类的特点
近年来,喹诺酮类药物得到了迅速发展,由于它具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便,与其它常用抗菌药物无交叉耐药性,合成方法生产、疗效价格比高等优势,因而愈来愈受到人们的重视,成为竞相生产和应用的热点药品.目前,喹诺酮类药物已经发展为第四代.第四代的主要代表药物有:加替沙星、司帕沙星、芦氟沙星、格帕沙星、吉米沙星、曲伐沙星、克林沙星等.其特点如下.
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氟喹诺酮类药物常见不良反应及药物相互作用
国内外研究者对氟喹诺酮类药物不断进行结构修饰.根据氟喹诺酮类抗菌药物时常见致病菌的抗菌活性和抗菌谱,将氟喹诺酮类抗菌药物分为4代:第1代代表药物有萘啶酸、吡哌酸等;主要用于泌尿系感染;第2代有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等,适用于多种临床感染性疾病;第3代有左氧氟少星、司帕沙星、格帕沙星等;第4代曲伐沙星、西他沙星、莫西沙星、加替沙星等,以西他沙星为代表,可称是超广谱抗菌药物[1].
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曲伐沙星滴眼液治疗细菌性角膜炎
目的:评价新型氟喹诺酮类抗生素曲伐沙星治疗兔实验性金葡菌性角膜炎的有效性.方法:采用兔角膜基质注射5μL金葡菌(ATCC 25923)菌液(含菌100 CFU)的方法建立细菌性角膜炎模型.接种菌9h后,将炎症发展程度较一致的兔随机分为4组,即接种菌9 h(或16 h)基线组、空白对照组、0.5%左氧氟沙星滴眼液组和0.5%曲伐沙星滴眼液组.按预定给药方案给药,后一次给药后的1h对实验兔角膜炎情况进行观察,并进行病理组织观察和房水细菌培养,评价药物治疗细菌性角膜炎的有效性.结果:曲伐沙星和左氧氟沙星对金葡菌( ATCC 25923)的MIC分别为0.062 5和0.125 mg·L-1.实验结果表明,相比于空白组,左氧氟沙星组和曲伐沙星组显著降低角膜炎感染的临床症状(P=0.000),而左氧氟沙星组和曲伐沙星则在临床评分方面疗效相当(P=0.766).菌落计数中,左氧氟沙星组和曲伐沙星组均显著降低角膜菌落数(P=0.000),但曲伐沙星组优于左氧氟沙星组(P=0.001).结论:曲伐沙星在眼局部给药用于治疗金葡菌性角膜炎方面具有改善临床症状、降低角膜菌落计数的治疗效果.
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氟喹诺酮类药物的副作用
近20年来相继有新的氟喹诺酮类药物上市,其中诺氟沙星(norfloxacin)、环丙沙星(ciprofloxacin)及氧氟沙星(ofloxacin)对革兰阴性菌有较强的抗菌活性.近来开发的左氧氟沙星(levofloxacin)、加替沙星(gatifloxacin)及莫西沙星(moxifloxacin)提高了对革兰阳性菌及非典型病原菌的抗菌活性,但对铜绿假单胞菌的抗菌活性仍不及环丙沙星.克林沙星(clinafloxacin)、替马沙星(temafloxacin)、曲伐沙星(trovafloxacin)、格帕沙星(grepafloxacin)、培氟沙星(pefloxacin)、依诺沙星(enoxacin)、司帕沙星(sparfloxacin)及洛美沙星(lomefloxacin)等新开发的氟喹诺酮类药物均因各种毒副作用,未能继续或限用于临床.现在将临床常用的氟喹诺酮类药物分为4组:第1组:诺氟沙星;第2组:环丙沙星及氧氟沙星;第3组:左氧氟沙星;第4组:加替沙星及莫西沙星.大量研究表明:这6种药物均具良好耐受性,能相对安全地用于临床.虽然年龄不是发生副作用的独立危险因素,但老年人仍可能更多地发生各种氟喹诺酮类药物副作用,特别是当伴有肾功能不全及某些合并症时更应予以关注[1].
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喹诺酮类药物在儿科应用的安全性评价
自1962年合成第一代喹诺酮药物奈啶酸(nalidxicacid)以来,不断开发了新的喹诺酮药物,并受到临床的重视与广泛应用,如第二代吡哌酸(pipemidicacid)及当前应用较广的第三代氟喹诺酮类,如诺氟沙星(norfloxacin)、氧氟沙星(ofloxacin)、环丙沙星(ciprofloxacin)、氟罗沙星(fleroxacin)、洛美沙星(lomefloxacin)、左氧氟沙星(levofloxacin)以及第四代新型氟喹诺酮类,如曲伐沙星(trovafloxacin)、克林沙星(clinafloxacin)等.这类药物具有抗菌谱广,与其它药物间无交叉耐药,口服吸收好,不良反应少,价格较低等优点.已成为当今世界上各制药企业竞相生产和临床广泛应用的重点药物.但是由于该类药物对幼年动物引起软骨组织损害,使其在儿科中应用颇受争议.本文就喹诺酮(QNS)类药物在儿科中应用的安全性问题进行分析评述.``
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曲伐沙星和阿拉曲沙星的不良反应
曲伐沙星 ( trovafloxacin,TVLX,CP- 99219) 为美国辉瑞制药公司 1998上市的第 4代氟喹诺酮新药 , 具有强大的抗 G+ 和 G- 及厌氧菌的作用 ,曲伐沙星导致不良反应的机制基于拓扑异构酶的结构 , 后者诱导 DNA双链断裂可能诱发药物不良反应的发生 . 与曲伐沙星相关的不良反应包括肝毒性、胃肠道不适、中枢神经系统 ( CNS) 性不良反应、光毒性、肾毒性等 .
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应用喹诺酮类抗菌药需注意的几个问题
喹诺酮类(Quiolones.QNS)抗菌药是一类化学合成抗菌药,经过30多年对其化学结构改变与抗菌作用的研究,新品种层出不穷,现已发展到第四代产品(如格帕沙星、曲伐沙星、克林沙星、莫昔沙星等).由于本类药抗菌作用强、抗菌谱广、交叉耐药性较少、吸收好、分布广、多种品种既可口服又可注射、不良反应较少,故近年来深受欢迎,已广泛用于临床,但也存在着许多不合理、不恰当的问题.现对当前应用本类药物应注意的几个问题简介如下
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22-8曲伐沙星对枝原体的体外活性