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系列问答139--血糖紊乱是氟喹诺酮类抗菌药物的类反应吗？
所谓类反应，是药物不良反应术语中的特定名词，指某一类药理作用机制相同的药物具有相同的一种或一类不良反应。国家食品药品监督管理局药品评价中心、国家药品不良反应监测中心发布的第11、24和35期《药品不良反应信息通报》对加替沙星引起血糖异常等不良反应进行了警示，并指出该药禁用于糖尿病患者；同时还指出，洛美沙星、莫西沙星、氧氟沙星等喹诺酮类药物引起血糖紊乱也有报告。由此引出“血糖紊乱是否为氟喹诺酮类抗菌药物类反应”的话题。
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氧氟沙星与牛血清白蛋白相互作用机制
目的以光谱技术与微量热技术相结合的方法研究水溶液中牛血清白蛋白与氧氟沙星分子间结合作用的机制.方法用荧光猝灭法及微量热法.结果荧光猝灭法测得该反应的结合常数K=1.20×105 L·mol-1,结合位点数n=1.20,微量热法测得反应的焓变ΔrHm≈0;用同步荧光技术考察氧氟沙星对牛血清白蛋白构象的影响;依据Fōrster非辐射能量转移机制,得到授体-受体间的结合距离(r=2.59 nm)和能量转移效率(E=0.38).结论牛血清白蛋白与氧氟沙星分子间有较强的结合作用,且结合力以疏水作用为主.
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多通道光纤化学传感器连续在位监测固体制剂的体外溶出度
目的为连续在位监测固体制剂的体外溶出度,自制多通道光纤化学传感溶出仪.方法用自制光纤荧光溶出度监测仪与ZRS-4型智能溶出仪联用,连续在位监测氧氟沙星片、甲硝唑片、呋喃妥因肠溶片的体外溶出度,溶出曲线经微机从5种常用数学模型中根据相关系数r值,优选佳模型进行拟合.结果方法的回收率分别为97.4%～104.4%, 97.4%～103.8%, 96.6%～102.1%,日内、日间的RSD均小于5%.经与中国药典2000版方法及美国药典23版方法对照,各时间点药物累积溶出量和拟合后提取的参数均无显著性差异(P>0.05).结论本法简便、快速,结果准确、可靠,重现性好.
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氧氟沙星在Pt/GC离子注入修饰电极上的电化学行为及其应用
目的 研究氧氟沙星在Pt/GC离子注入修饰电极上的电化学行为。方法 氧氟沙星在0.40 mol*L-1 KCl溶液中，用Pt/GC离子注入修饰电极进行伏安测定。结果 得到一良好的还原峰，峰电位Ep=-1.35 V(vs SCE)。峰电流与氧氟沙星的浓度在1.0×10-6-3.0×10-5 mol*L-1呈线性关系，相关系数γ=0.9992；检出限为5.0×10-7 mol*L-1。该法用于药片的测定，获得满意结果。用线性扫描和循环伏安法等电化学手段研究体系的电化学行为和电极反应机理。用俄歇电子能谱(AES)、光电子能谱(XPS)和扫描电子显微镜(SEM)等表面分析技术检测了注入电极表面的元素的组成、价态和深度分布，对离子注入电极的催化性质进行了探讨。结论 实验表明，体系属于两电子还原的不可逆过程。
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毛细管电泳中万古霉素拆分氧氟沙星对映体手性识别位点的探讨
以大环类抗生素万古霉素和去甲万古霉素为手性选择剂,通过比较手性选择剂的浓度、电泳缓冲液pH、分离电压对氧氟沙星、安妥沙星及其右旋异构体拆分的影响作用,结合利用them 3D软件中的分子力学算法(moleeular mechanical method)对万古霉素、去甲万古霉素不同空间区域(domain)与氧氟沙星对映体、安妥沙星及其右旋异构体相互作用的稳定结合能的计算结果,探讨万古霉素在毛细管电泳中拆分氧氟沙星的手性识别位点.万古霉素和去甲万古霉素均可形成2个不同的空间域,万古霉素I区为拆分氧氟沙星的手性识别位点:氧氟沙星C-6的羧基与万古霉素糖链中羟基的氢键相互作用、氧氟沙星分子与万古霉素I区形成的袋状结构的匹配程度和氧氟沙星C-10哌嗪侧链中的甲基与万古霉素分子中N甲基亮氨酸中的甲基的疏水相互作用,决定了万古霉素手性识别位点与氧氟沙星的相互作用程度.
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高效液相色谱法测定人子宫、输卵管及血清中氧氟沙星浓度
目的建立人组织及血清中氧氟沙星含量的HPLC测定方法.方法采用Hypersil C18柱分离,流动相为乙腈-0.01 moL·L-1磷酸盐缓冲液-0.5 moL·L-1四丁基溴化铵(9∶91∶4,pH 2.5),流速1.0 mL*min-1,在UV 294 nm处测定;样品经匀浆或用液氮冷冻研磨至粉末状,用1%曲拉通-100溶解,乙酸乙酯-异丙醇(9∶1)提取,HPLC测定.结果氧氟沙星浓度在0.2～8.0 μg·mL-1与峰高比呈线性关系,小检测限40 ng·mL-1,用本法对20例妇产科病人进行药物浓度测定,取得了满意的结果.结论此方法适用于人体组织中氧氟沙星浓度的测定,口服后氧氟沙星在人体组织中有良好的分布.
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高效毛细管电泳法拆分氧氟沙星对映体的研究
用牛血清白蛋白为手性选择剂,异丙醇为修饰剂,应用毛细管电泳法拆分氧氟沙星对映体,实验时柱温为30℃,电泳电压15 kV,采用50 mg*ml-1牛血清白蛋白-5%异丙醇-磷酸盐缓冲液(pH 6.0)为电泳电解液,检测波长为293 nm,得到了良好拆分结果.左、右旋成分迁移时间及峰面积的RSD分别为1.6%,1.8%和1.1%,2.8%.应用于氧氟沙星产品研究,其左、右旋成分峰面积比值为0.995～0.998,RSD为1.8%～2.0%.并研究了pH值、牛血清白蛋白浓度、异丙醇浓度、柱温、电泳电压对对映体迁移时间及分辨率的影响,方法简便快速.
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喹诺酮类药物的热稳定性及其热分解非等温动力学研究
目的研究喹诺酮类药物的热稳定性及热降解,建立动力学方程.方法用TG-DTG热重仪测定药物的热解曲线,用Achar微分法和Coats-Redfern积分法确定热分解函数.结果根据TG-DTG热解曲线和红外图谱推断出依诺沙星、诺氟沙星、盐酸芦氟沙星和氧氟沙星等4种喹诺酮类药物的热分解过程并求出其热解动力学参数活化能E、反应级数n和指前因子A及动力学补偿参数.结论热稳定性为盐酸芦氟沙星>依诺沙星>氧氟沙星>诺氟沙星,它们的热分解过程相同;4种药物胶囊的稳定性均大于各自原药;诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星的热解机理函数相同,动力学方程为dα/dt=Ae-E/RT(1-α)2,盐酸芦氟沙星为dα/dt=Ae-E/RT(1-α)3.
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基于多药耐药相关蛋白2(Abcc2/Mrp2)在大鼠肾脏表达性别差异的氧氟沙星药动学变化
本研究旨在探讨基于多药耐药相关蛋白2 (Abcc2/Mrp2)在大鼠肾脏表达性别差异的氧氟沙星的药代动力学变化.采用高效液相色谱法(HPLC)分别测定经尾静脉注射给予氧氟沙星(30 mg·kg-1)后大鼠血浆和尿液中氧氟沙星的浓度;通过免疫组化法和流式细胞术分别对雄性和雌性大鼠肾脏Mrp2的表达进行定性和定量分析.结果表明在雄性大鼠体内,氧氟沙星药时曲线下面积(AUC)明显小于雌性大鼠,而尿排总量明显大于雌性大鼠；Mrp2在雄性大鼠肾脏中的表达显著高于雌性大鼠.因此,氧氟沙星药动学性别差异可能是由Mrp2在雄性和雌性大鼠肾脏中的表达差异所引起的.
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国产氧氟沙星片剂健康人体生物等效性研究
目的:研究国产氧氟沙星片剂(泰利必妥)的相对生物利用度并求证该制剂的生物等效性.方法:22名男性健康受试者随机交叉给药,分别口服单剂量氧氟沙星国产片剂(试验制剂)及进口片剂(参比制剂),采用反相高效液相色谱法测定血及尿药浓度,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度,并求证国产片与进口片的生物等效性.结果:口服氧氟沙星200mg国产及进口片剂的主要药代动力学参数t1/2分别为6.28土0.87和6.49±0.68 h;tmax分别为0.86土0.26和0.88±0.34h;Cmax分别为2.61±0.53和2.75±0.52mg@L-1;AUCo-分别为15.54±1.81和15.60±1.42mg@h@L;AUC0-∞分别为5.91±.78和l5.97±1.40mg@h@L-1.36h平均尿药累积排泄百分率分别为75.12%±7.82%和74.77%±8.15%.经计算试验制剂(国产)对于参比制剂(进口)的平均相对生物利用度AUC0-1为99.75%土8.73%.两种片剂的AUC0-1及Cmax经对数转换后多因素方差分析结果显示,周期间及处方间均无显著性差异(P＞0.05),但个体间有显著性差异(P＜0.05);双单侧t检验表明,InAUC0-t及InCmax的检验统计量t1、t2均大于t0.05(20)=1.725,故接受两种片剂生物等效的假设,AUC0-90%置信区间为91.8%-105.9%,Cmax为75.0%-104.5%,根据本试验结果,可判定两种制剂生物等效,整个试验期间受试者未出现明显药物不良反应.结论:国产与进口氧氟沙星片为生物等效制剂.
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氧氟沙星对人体内茶碱稳态血浓度的影响
目的:探讨氧氟沙星对人体内茶碱稳态血浓是否存在影响,以便指导临床医师合理用药.方法:24例呼吸系统疾病的入院患者,口服氨茶碱片剂,0.1g,tid(8:00,12:00和16:00时),加静滴氨茶碱0.25g,同时口服氧氟沙星片,0.2g,bid(8:00和20:00时).第5d早晨服药前取静脉血测定联合用药后茶碱低稳态血浓.当日起停服氧氟沙星,氨茶碱用量不变,至第8d再行测定茶碱低稳态血浓.结果:合用氧氟沙星后茶碱平均稳态谷浓度为12.08±3.76mg·L-1,茶碱单用时平均稳态谷浓度为11.39±3.15 mg·L-1,二者无显著性差异(P>0.05).结论:氧氟沙星对茶碱在人体中的稳态血浓无明显影响,临床将二者合用时毋需事先减少茶碱剂量.
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氧氟沙星与左氧氟沙星不良反应个案调查与分析
目的 分析氧氟沙星与左氧氟沙星近10年药物不良反应(ADR)的异同.方法 从CNKI数据库和维普数据库中检索两药不良反应的个案报道,用Epidata软件收集患者性别、年龄、用药原因、给药途径、给药剂量、不良反应发生时间及表现等并进行分析.结果 本次调查共收集不良反应报道氧氟沙星48篇(54例),左氧氟沙星133篇(175例),用药病因均以呼吸系统感染为主(46.3％vs 41.7％).2种药物相同ADR为癫痫大发作、抽搐、谵妄、震颤、过敏性休克等.结论 氧氟沙星与左氧氟沙星的不良反应不尽相同.
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左氧氟沙星治疗盆腔炎疾病的用药效果观察与评估
目的：研究左氧氟沙星治疗盆腔炎疾病的用药效果。方法120例盆腔炎疾病患者，按照顺序编码法分为氧氟沙星组和左氧氟沙星组，各60例。比较两组治疗效果、药物不良反应、治疗前后C 反应蛋白(CRP)、白细胞介素(IL)-10、IL-1β、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的差异。结果左氧氟沙星组总有效率为90.00%，高于氧氟沙星组的73.33%，差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗前两组 CRP、IL-10、IL-1β、TNF-α比较，差异均无统计学意义(P>0.05)；两组治疗后均优于治疗前，治疗后左氧氟沙星组优于氧氟沙星组，差异均具有统计学意义(P<0.05)。左氧氟沙星组不良反应发生率为3.33%，低于氧氟沙星组的15.00%，差异具有统计学意义(P<0.05)。结论左氧氟沙星治疗盆腔炎疾病的用药效果确切，可有效改善患者临床症状和机体炎症，药物安全可靠，不良反应少，值得推广。
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盐酸左氧氟沙星治疗盆腔炎的疗效及安全性分析
目的 探讨盐酸左氧氟沙星治疗盆腔炎的疗效及安全性.方法 68例盆腔炎患者,按照双盲法随机分为观察组与对照组,各34例.对照组患者单纯接受氧氟沙星治疗,观察组患者给予盐酸左氧氟沙星治疗.观察两组患者治疗效果及不良反应情况.结果 观察组总有效率为94.12%、不良反应发生率为5.88%,均明显优于对照组的73.53%、23.53%,差异有统计学意义(P<0.05).结论 针对盆腔炎患者给予盐酸左氧氟沙星治疗,能够快速改善患者疼痛、炎症等情况,且对患者造成的不良反应较少,更具安全性,值得推广用于盆腔炎的治疗中.
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左氧氟沙星治疗耐多药肺结核疗效与安全性的观察评价
目的 观察研究左氧氟沙星治疗耐多药肺结核患者的临床疗效及安全性.方法 80例耐多药肺结核患者,按照治疗方法的不同分为实验组和对照组,每组40例.在联合用药的基础上,实验组患者采用左氧氟沙星进行治疗,对照组患者采用氧氟沙星进行治疗.观察比较两组患者治疗后的转阴率及不良反应发生情况.结果 经治疗后,实验组患者中转阴37例,转阴率为92.5％;对照组患者中转阴30例,转阴率为75.0％;实验组患者的转阴率明显高于对照组,差异有统计学意义(χ2=4.5006,P=0.0339<0.05).实验组患者治疗期间不良反应发生率为7.50％(3/40),明显低于对照组的27.50％(11/40),差异有统计学意义(χ2=5.5411,P=0.0186<0.05).结论 左氧氟沙星治疗耐多药肺结核患者相比于氧氟沙星的临床疗效更加显著,且不良反应发生率低,安全有效,具有较高的临床应用价值.
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氧氟沙星缓释胶囊家犬体内药动学及相对生物利用度
目的:检测氧氟沙星缓释胶囊T1,T2(受试制剂)与泰利必妥片(参比制剂)在家犬体内的生物利用度.方法:采用RP-HPLC法检测狗血浆中氧氟沙星浓度.样品处理采用乙腈沉淀蛋白.绘制出血药浓度-时间曲线,并计算主要药动学参数.结果:受试制剂T1,T2及参比制剂的Cmax分别为(12.66±2.50),(7.84±2.42)和(35.22±2.49)mg·L-1;Tmax为(8.00±1.26),(10.17±1.60)和(2.50±0.55)h;MRT为(11.46±0.42),(12.23±1.00)和(6.57±0.61)h.T1和参比片剂的AUC无显著性差异,相对生物利用度为(95.91±11.38)%.T2和参比片剂的AUC有显著性差异,相对生物利用度为(59.37±20.80%).结论:经统计学检验,受试制剂T1具有明显的缓释特征,和参比片剂具有生物等效性,氧氟沙星缓释胶囊体内吸收百分数与体外累积释放百分数相关性分析结果表明:两者具有显著的相关性.
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司氟沙星注射液治疗急性细菌感染60例
目的：观察国产司氟沙星注射液(SPFX)治疗急性细菌感染的疗效和不良反应。方法：共治疗60例患者，随机分为试验、对照及开放组各20例,试验及开放组静脉滴注SPFX 200mg*d-1,qd; 对照组静脉滴注氧氟沙星注射液(OFX)400mg*d-1,bid;疗程均为5～14d。结果：试验及开放组共40例，总有效率和细菌清除率为95%和93.5%；对照组20例，总有效率和细菌清除率为80%和88.9%。用药中不良反应较轻，试验及开放组发生率5%，对照组发生率10%。结论：本药治疗临床常见的中重度急性细菌性感染疗效高，不良反应小。
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乳酸司氟沙星注射液治疗细菌性感染62例
目的:评价司氟沙星注射液治疗细菌性感染的疗效和安全性.方法:采用随机对照开放试验,试验组及开放组62例,用司氟沙星200～300mg,qd,对照组32例用氧氟沙星200mg,bid或tid,疗程7～14d.结果:司氟沙星临床有效率、细菌清除率、细菌敏感率和不良反应发生率分别为87.0%,88.2%,93.9%和16.1%;氧氟沙星为78.1%,83.8%,91.4%和12.5%.2组疗效和安全性结果经统计学处理均无显著性差异(P＞0.05).结论:司氟沙星抗菌谱广,抗菌活性强,对敏感菌所致的感染有较好的临床疗效.
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左氧氟沙星治疗细菌性角结膜炎的疗效
目的：验证 0.3 %盐酸左氧氟沙星滴眼液 对细菌性角 膜炎和结膜炎的疗效。方法：试验组31例用左氧氟沙星滴眼液，对照 组31例用氧氟沙星滴眼液，观察疗效和不良反应，测定2药对结膜囊或角膜病灶分泌物细菌 培养分离菌的敏感率和MIC。结果：2药疗效无差异，但试验组疗程 明显短于对照组（P<0.05）。左氧氟沙星对分离菌的MIC极显著地低于氧氟沙星的MIC值 （P<0.01）。结论：0.3%盐酸左氧氟沙星滴眼液具有抗菌谱广、 活性高、使用安全等特点，是治疗细菌性角膜炎和细菌性结膜炎的良好药物。
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RP-HPLC法测定复方氧氟沙星鱼肝油乳剂中氧氟沙星和甲硝唑的含量
目的:建立反相高效液相色谱法测定复方氧氟沙星鱼肝油乳剂中甲硝唑和氧氟沙星的含量.方法:采用反相高效液相色谱法,色谱柱为Diamonsii C18柱(250mm×4.6mm,5μm), 流动相为甲醇-1%醋酸铵(40∶60),流速1.0mL·min-1, 检测波长293nm.结果:甲硝唑在3.0～30.0μg·mL-1范围内线性关系良好,回归方程:Y=0.123 30+1.833 75X,r=0.999 9(n=5),平均回收率100.33%,RSD=1.49%(n=9);氧氟沙星在2.0～20.0μg·mL-1范围内线性关系良好,回归方程:Y=0.157 53+0.623 53X,r=0.999 9(n=5),平均回收率100.31%,RSD=1.19%(n=9).结论:该方法灵敏度高;专属性好;操作简便;重现性好.
