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银翘解毒颗粒所含药材与金银花共煎对绿原酸转移率的影响
目的:探讨银翘解毒颗粒中与金银花共煎饮片对绿原酸转移率的影响,为其制备工艺筛选及质量控制标准制定提供试验数据.方法:选择银翘解毒颗粒中5种药材饮片与金银花共煎,分为金银花组,金银花+淡豆豉组,金银花+牛蒡子(炒)组,金银花+桔梗组,金银花+淡竹叶组,金银花+甘草组,金银花+淡豆豉+牛蒡子(炒)+桔梗+淡竹叶+甘草组,煎煮后采用HPLC测定绿原酸含量,并计算绿原酸转移率.结果:金银花分别与淡豆豉、牛蒡子(炒)、桔梗、淡竹叶、甘草及以上5种饮片共煎后绿原酸转移率均有所降低.结论:不同中药饮片与金银花共煎对绿原酸转移率有一定影响.
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银翘药对的药效学研究进展
目的:总结近年来银翘药对的药效学研究进展.方法:对金银花、连翘以及银翘药对的国内外相关文献进行归纳.结果:金银花和连翘作用相似,组成药对配伍后在抗炎、解热、抗病毒方面都具有协同作用.结论:以方剂的小单位--药对为对象开展研究,对于揭示中医药的科学性是一条可取的研究捷径.
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基于谱动学研究金(山)银花的生物等效性
目的:运用中药谱动学研究方法对金银花、山银花的生物等效规律进行探索求证.方法:通过口服给药的方式,对3组SD大鼠分别给予金银花提取液、山银花提取液和水2 mL,分别于给药后0.25,0.5,1,1.5,2,3,4,6,8,12,24 h后取血,通过HPLC测定血样中药物的代谢指纹图谱,运用谱动学公式计算药物动力学参数与谱动学参数.结果:金银花谱动学总量零阶矩、整体药物代谢一阶矩、整体药物代谢二阶矩、指纹图谱特征峰总量一阶矩和指纹图谱特征峰总量二阶矩参数分别为1 621.014 μg·min·L-1,12.632 min,34.717 min2,16.088 min和16.626 min2;山银花谱动学这些参数分别为1 769.339 μg·min·L-1,13.308 min,38.929 min2,16.569 min和17.391 min2,两组数据经SPSS 17.0软件配对t检验,双侧P=0.352,说明两者的谱动学参数不具有统计学差异.结论:金(山)银花血药浓度随时间的变化规律基本上同步,金银花、山银花在体内代谢效应相同.
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金银花与山银花的体外溶血作用分析
目的:研究金银花和山银花的体外溶血作用,评价其潜在溶血风险.方法:以皂苷单体化合物、金银花有效部位及金银花、山银花药材等为实验材料,采用紫外分光光度法测定各类样品在不同浓度时对兔血红细胞的溶血率,绘制溶血率-质量浓度曲线.结果:忍冬苦苷A,忍冬苦苷B,灰毡毛忍冬皂苷甲,川续断皂苷乙和川续断皂苷Ⅵ在质量浓度≤1.0 g·L-1时均未发生溶血.灰毡毛忍冬皂苷乙的溶血率随着质量浓度的升高而增大,当质量浓度≤0.6 g·L-1时未发生溶血;当质量浓度为0.8g·L-1时,溶血率上升至11.7％;当质量浓度为1.0g·L-1时,溶血率达到50.4％.金银花各有效部位溶血作用的相对强弱为金银花总皂苷部位＞总酚部位＞总环烯醚萜部位.其中,金银花总环烯醚萜部位在质量浓度为0.1～1.2g·L-1时未发生溶血;金银花总酚部位质量浓度＜1.0 g·L-1时,未发生溶血.金银花总皂苷部位在质量浓度为0.6g·L-1时开始溶血,之后随着质量浓度的升高,其溶血率急剧增大,当质量浓度为1.2 g·L-1时,溶血率55.3％.金银花野生品、栽培品与山银花的溶血率-质量浓度曲线较为相似,其溶血率急剧增大的质量浓度为2.0 ～4.0 g·L-1.结论:金银花与山银花的溶血作用无显著性差异;各种皂苷单体化合物没有溶血作用或溶血作用较弱;金银花总皂苷部位的质量浓度为0.6g·L-1(相当于生药质量浓度20 g·L-1)时具有较弱的溶血作用.尽管如此,中药注射液一般不会达到如此高的药物浓度.因此,含有皂苷类成分的金银花与山银花可应用于中药注射剂,其潜在的溶血风险较小.
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大孔吸附树脂富集金银花中环烯醚萜苷类成分的工艺优选
目的:优选大孔吸附树脂分离纯化金银花中环烯醚萜苷类成分的工艺条件,为该药材资源的充分利用与开发提供参考.方法:采用UPLC对马钱苷酸、獐芽菜苷、断氧化马钱子苷和7-表-马钱子苷进行定量分析,流动相0.1％甲酸水溶液-乙腈梯度洗脱,流速0.3 mL· min-,柱温40℃,检测波长236.5 nm,进样量1μL.通过静态吸附-洗脱试验筛选大孔树脂型号,单因素试验优选金银花中环烯醚萜苷类成分的纯化工艺条件.结果:选择H-103型大孔树脂,上样液质量浓度100 g·L-1,吸附流速2.0 BV.h-1,上样量2.5 BV,吸附后加水2.5 BV和30％乙醇3 BV洗脱,洗脱流速2.0 BV·h-1.总环烯醚萜苷的洗脱率达90.0％,浸膏中总环烯醚萜苷质量分数达25.6％.结论:H-103型大孔树脂对金银花中环烯醚萜苷类成分具有较好的分离和纯化效果,工艺操作简单、稳定可行,适用于工业化生产.
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连翘脂苷A抑制Caco-2细胞膜上P-糖蛋白的外排功能及作用机制探讨
目的:探讨连翘脂苷A对人克隆结肠癌细胞(Caco-2)细胞膜上P-糖蛋白(P-gp)的外排功能及作用机制.方法:采用刃天青法检测不同质量浓度连翘脂苷A对Caco-2的细胞毒性作用.以P-gp底物罗丹明123(Rh-123)为荧光探针,采用流式细胞术评价不同质量浓度连翘脂苷A对Rh-123细胞蓄积的影响,考察不同质量浓度连翘脂苷A对P-gp三磷酸腺苷(ATP)酶活性的影响.结果:连翘脂苷A在1～80 mg·L-1时,与阴性组比较,差异无统计学意义,细胞存活率＞90％,对Caco-2细胞形态无影响.连翘脂苷A的荧光强度较空白组显著增加,其中80 mg·L-1连翘脂苷A荧光强度(223.43±5.6)％增加多.连翘脂苷A不同质量浓度均有抑制P-gp ATP酶耗能的作用.结论:连翘脂苷A可通过抑制P-gp ATP酶产生抑制P-gp外排的作用.
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RP-HPLC法测定金银花中绿原酸的含量
目的:检测金银花中的绿原酸含量.方法:采用RP-HPLC的方法对购自全国各地的金银花药材进行绿原酸的含量测定.结果:18批不同购买地金银花样品中绿原酸的含量范围在0.8%～7.2%,除少数几批达不到药典1.5%的标准外,其余大部分样品均合格.结论:购自青海和上海两地的金银花质量不符合规定.
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强力止咳宁胶囊增强体力作用的实验研究
强力止咳宁胶囊是由金银花(Lonicera japonica Thunb.)浸膏粉、满山红(Rhododendron dauricum L.)挥发油所组成,其功能为止咳、平喘.本实验证明强力止咳宁胶囊也具有提高免疫能力、耐缺氧的能力,具有增强体力的作用.
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HPLC测定双黄连口服液中黄芩苷的含量测定
双黄连口服液具有清热解毒的功效,用于治疗流感、上呼吸道感染及各种发热疾病,由金银花、黄芩、连翘等组成,黄芩苷是其主要有效成分.中国药典2005年版[1]采用HPLC法测定黄芩苷含量作为控制制剂质量的指标.笔者在原有检测基础上通过改变流动相比例,结果分离效果好,重复性好,可用于本制剂的质量控制.
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对《中国药典》小儿解表颗粒薄层鉴别项的几点商榷
小儿解表颗粒由金银花、连翘、牛蒡子、黄芩、葛根等10味中药组成,临床用于风热感冒.中国药典(2005年版)采用薄层色谱法鉴别了金银花、牛蒡子、黄芩和葛根.笔者在检验操作中发现,黄芩、牛蒡子两项鉴别较好,但金银花、葛根鉴别项操作步骤过于简单,供试品杂质较多,目标斑点不渭晰.结果难以判断.因此我们对药典中的薄层鉴别方法作了探索与改进.获得满意的结果.
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益肺汤对实验性肺气虚证小鼠的影响
益肺汤为由金银花、麦冬、川芎、黄芪、板蓝根、桔梗、石膏、甘草等按3:2:2:2:2:2:2:1组成的临床验方,具有清热化痰养阴益肺作用,临床用于改善因肺气虚证引起的咳嗽、呼吸短促、气息促喘等症.本文研究对"肺气虚证"小鼠免疫器官及肺组织中超氧化物歧化酶、丙二醛、谷胱甘肽的影响.
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醇提法和超声波法提取金银花中黄酮类物质的研究
金银花为忍冬科植物(Lonicera Japoneca Thumb)的干燥花蕾及初开的花,味甘、性寒、清热解毒、疏散风热,用于痈肿疔疮,外感风热,热毒血痢.金银花中含有木犀草素(1uteolin)及木犀草素-7-葡萄糖苷、异绿原酸、绿原酸(chlorogenic acid)等多种黄酮类化合物.现已证明黄酮类化合物中的绿原酸和异绿原酸是金银花的抗菌有效成分.本文利用醇提法和超声波法探讨金银花中黄酮类化合物的提取方法,为金银花有效成分提取提供依据.
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高效液相色谱法测定牙可喜片中厚朴酚、和厚朴酚的含量
牙可喜片是由厚朴、金银花、黄芪等9味中药组成,为我公司的新产品,具有清热除湿,补肾建齿,清洁口腔,保护牙齿之功效.其中厚朴为方中君药,而厚朴酚与和厚朴酚是厚朴的主要有效成分,具有抗菌消炎的功能,因此,测定厚朴酚、和厚朴酚的含量对控制产品质量,确保临床疗效具有重要意义.本文以厚朴酚、和厚朴酚为质量控制指标,建立了高效液相色谱法测定牙可喜片含量的方法,该法操作简便,结果准确,具有良好的重现性.
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HPI.C法测定金芪降糖颗粒中绿原酸含量
金芪降糖颗粒为国家四类新药,由金银花、黄连、黄芪等中药组成,功能清热益气,用于轻、中型非胰岛素依赖型糖尿病.绿原酸为该方君药金银花清热解毒的主要成分.其含量测定已报道有紫外分光光度法[1],脉冲极谱法[2],薄层扫描法[3],HPLC法[4].由于复方中药制剂组分复杂,为了有效控制药品质量,采用HPLC法对该方有效成分绿原酸进行含量测定,获得满意效果.
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金银花不同提取工艺及优选条件探讨
金银花为常用抗菌抗炎药,是忍冬科植物忍冬Lonicera japonica-Thunb.的干燥花蕾.绿原酸(chlorogenic acid)和异绿原酸(isochlorogenic acid)是金银花的抗菌有效成分[1,2].在中药制剂中金银花常采用水提法、水提醇沉法或醇提法等提取[3～5].
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金银花、连翘对甲型H1N1流感免疫调节通路影响的生物信息学分析
目的:基于生物信息学方法分析金银花、连翘对甲型H1N1流感免疫调节通路的影响.方法:在台湾中医药资料库,PubChem及Gene公众网络平台数据库查找金银花、连翘的靶蛋白及甲型H1N1流感相关基因,运用生物信息软件对检索到的数据集进行分析,解读金银花、连翘单用和连用对甲型H1N1流感相关的免疫调节生物通路的影响.结果:金银花相关靶蛋白共16个,连翘相关靶蛋白共8个,甲型H1N1流感相关基因32个;生物信息分析发现金银花和连翘有各自作用的特异性的免疫调节通路;对于巨噬细胞中白介素-12信号的生成通路和白介素-8信号通路,二者作为药对使用后,代表药物靶蛋白与生物通路相联性的-log P大于单独使用金银花或连翘;金属蛋白酶家族(MMPs)参与了多数金银花特异性作用的通路,蛋白激酶C-α(PRKCA)参与了连翘特异作用的通路.结论:对于甲型H1N1流感相关的免疫通路,金银花和连翘有各自的调节特点,作为药对使用对对巨噬细胞中白介素-12信号的生成通路和白介素-8信号通路调节更有优势,MMPs和PRKCA可能是金银花和连翘分别作用于免疫通路的关键蛋白.
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金银花-连翘配伍比例对有效成分溶出和大鼠体内药动学的影响
目的:比较金银花-连翘药对配伍前后及不同配伍比例煎出液中绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A的溶出量,考察配伍比例对绿原酸在大鼠体内药动学行为的影响.方法:采用HPLC测定金银花-连翘单煎、共煎提取物中绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A的含量;分别给予大鼠灌胃金银花-连翘1∶1,1∶2共煎提取物(剂量为绿原酸60 mg· kg-),测定血浆中绿原酸浓度,用DAS软件根据非房室模型法计算药动学参数.结果:绿原酸和连翘苷在共煎提取物中含量高于单煎提取物,而连翘酯苷A在药对中煎出量低于连翘单煎液.金银花-连翘(1∶1,1∶2)共煎提取物的药时曲线下面积(AUC0-t)分别为0.95,1.19 mg·h.L-1,Cmax分别为0.18,0.26 mg·L-1,药动学行为无显著差异.结论:金银花-连翘配伍有助于绿原酸和连翘苷的溶出,但连翘酯苷A的溶出量减少.不同配伍比例的金银花-连翘提取物按相同绿原酸剂量给药,绿原酸在大鼠体内的药动学参数无明显差异.
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不同采收期金银花的产地加工方法考察
目的:对不同采收时期金银花的佳产地加工方法的研究.方法:以绿原酸、木犀草苷含量综合评分、指纹图谱为指标,对不同采收期、不同产地加工方式的样品进行测定和比较.结果:三青期、大白期采收样品梯度烘干法所得药材综合评分高,二白期采收样品直接烘干法所得药材综合评分高,三青期、大白期采收样品梯度烘干法所得药材与二白期采收样品直接烘干法所得药材指纹图谱相似度均＞0.9,且相似度、主要特征峰峰面积无显著差异.结论:三青期、大白期采收的药材佳产地加工方法为梯度烘干法,二白期采收的样品佳产地加工方法为直接烘干法,各采收期采用佳产地加工方法加工,所得金银花药材质量无显著性差异.
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金银花种植中溴氰菊酯的使用及膳食风险评估
目的:利用田间试验数据,对金银花种植过程中使用溴氰菊酯后的残留情况进行风险评估,为溴氰菊酯农药的安全使用提供依据.方法:模拟实际生产情况设置不同农药喷施处理进行田间试验,得到金银花中溴氰菊酯残留数据.基于膳食暴露量和国内外现行大残留限量(MRL)的角度对不同喷施处理的金银花进行风险评估.结果:基于膳食暴露量的风险评估结果表明,不同处理后每日允许摄入量(ADI)和急性参考剂量(ARfD)均远＜100％,不存在不可接受的健康风险;基于相关作物的MRL标准的风险评估表明,金银花作为茶饮使用,不同施药处理后,其溴氰菊酯残留量均低于国内外茶叶的MRL,金银花作为一种药材,规范施药后金银花中溴氰菊酯残留值低于国内外草药等食品的MRL,但不规范施药后其残留量超过国内外草药等食品的MRL.结论:综合两个角度风险评估结果,规范施药后,食用金银花不存在膳食风险,增加农药喷施次数或剂量需延长采收间隔期规避风险.本研究从风险评估角度为金银花中溴氰菊酯安全使用规范和MRL标准的建立提供数据支持.
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金银花活性成分与生态因子相关性研究
目的:分析比较产地生态因子对金银花活性成分的影响,为金银花适宜种植区域确定提供依据.方法:于2014年5-7月份在全国金银花种植区海拔在4～2 100 m采得11个海拔高度上的金银花样本,经HPLC分析得到10种活性成分含量,同时获取各样地相应的气候因子,用SPSS 17.0统计软件对所得数据进行相关性分析和逐步线性回归分析.结果:不同产地金银花活性成分含量差异显著;海拔高度是影响绿原酸与木犀草苷的主导生态因子,随着金银花种植区海拔的升高,绿原酸和木犀草苷含量呈增加趋势;咖啡酸含量与7月份高温呈显著正相关,与日照时数呈显著正相关;异绿原酸A含量与降雨量呈显著正相关;槲皮素含量与1月份低温度呈显著正相关.结论:根据本实验研究结果推测,金银花种植区随着海拔升高,花期温度降低,有利于绿原酸和木犀草苷合成.
