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化学修饰降低药物hERG心脏毒性的研究进展
快速延迟整流钾电流(IKr)在心肌动作电位复极化过程中发挥着重要作用,而IKr通道蛋白的α亚基由hERG基因编码.近年来发现一些药物因阻断该通道引起QT间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速(TdP)而撤出市场.本文总结了降低药物hERG心脏毒性的化学修饰方法:形成两性离子,降低化合物亲脂性和降低pKa,并分析一些成功案例,为深入研究提供参考.
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头孢吡肟治疗肺部细菌感染的疗效观察
头孢吡肟(Cefepime)是一新型第四代头孢菌素,对革兰阳性菌和阴性菌均有作用,抗菌谱和对β-内酰胺酶的稳定性明显优于第三代头孢菌素,头孢吡肟呈电中性的两性离子,具有高度的水溶性,能快速穿透革兰阴性菌外膜带负电的微孔通道,对β-内酰胺酶具有低亲和力,与其靶分子青霉素结合蛋白(PBP)有高度亲和力,抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用[1].
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胶束在药物分析中的应用
胶束是表面活性剂浓度超过其临界浓度时形成的分子聚合体.一般由10~50个碳原子单位的长链分子组成,通常头部(或外层)亲水,尾部(或内层)疏水.胶束的形成是疏水效应的结果,并使体系的自由能减少.表面活性剂,大体有4类,即阴离子,阳离子,两性离子和非离子表面活性剂,其典型化合物及主要性质如表1所示,应用多的是前两类,且尤以十二烷基硫酸钠(SDS)等使用为普遍.
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两性离子水凝胶敷料用于压疮创面的实验研究
目的 观察两性离子(含磺酸甜菜碱甲基丙烯酸酯,SBMA)水凝胶敷料对大鼠压疮创面愈合的影响.方法 取24只SD大鼠,根据压疮缺血再灌注原理制作压疮模型.按随机数字表法将模型大鼠分为NS组、PEG组和SBMA组,每组8只,去除创面坏死组织后,分别采用生理盐水、含聚乙二醇甲基丙烯酸酯(PEG)水凝胶和两性离子水凝胶敷料处理创面,干预后第4、7、10、14天观察创面面积,干预后第7、14天观察组织结构及胶原沉积情况、免疫组织化学观察CD31、VEGF、Ki67、CK10表达.结果 SBMA组创面愈合率在各时间点显著高于其他两组(均P<0.05),且PEG组高于NS组(均P<0.05);干预后第7天SBMA组CD31、VEGF表达水平高(P<0.05),第14天CD31、VEGF表达水平有所下降;上皮组织Ki67表达水平逐渐上升,SBMA组上升快,PEG组次之,NS组慢;三组均在第14天出现创面上皮化,相较于其他两组,SBMA组表皮分化程度高.结论 两性离子水凝胶敷料在促进压疮创面血管生成和再上皮化方面具有一定优势,能促进压疮创面愈合.
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牛磺酸对气道损伤的防护
牛磺酸(taurine),化学名称为2-氨基乙磺酸(H2N-CH2-CH2-SO3H),是广泛存在于哺乳动物体内的β自由氨基酸.牛磺酸易溶于水,并因磺酸基的存在呈较强的酸性(PKa1.5,PI5.3),因此体内的牛磺酸均以两性离子形式存在.