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安托卡朋文献资料
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儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂治疗帕金森病的研究进展
左旋多巴(L-Dopa)与外周多巴脱羧酶抑制剂(DDC-Ⅰ)联合应用是帕金森病(PD)的“金标准”治疗。然而应用3~5年后,约有50%的PD患者会逐渐出现症状波动和运动障碍并发症。投予外源性左旋多巴会被外周组织多巴脱羧酶(DDC)和儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)催化,分别形成多巴胺(DA)和3-氧-甲基多巴(3-OMD)。外周DDC-Ⅰ的应用虽能抑制左旋多巴在外周降解成DA,但是会被COMT分解成3-OMD。于是,神经药理学家们通过控制、研制成功了COMT抑制剂(COMT-Ⅰ),即托卡朋(Tolcapone)、安托卡朋(Entacapone)。本文就COMT-Ⅰ治疗PD的研究现状作一综述。
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COMT抑制剂:一种新的治疗帕金森病的药物
第二代高选择性、强效、无毒、口服的COMT抑制剂托卡朋和安托卡朋经临床前和临床药理试验证明能够安全有效地抑制左旋多巴的代谢,延长其半衰期,从而提高L-dopa的生物利用度,但却不增加它的剂峰浓度,因此并不加重剂峰毒性作用如运动障碍和幻视,成为一种具有重大应用潜力的帕金森病辅助治疗药物.
关键词: COMI抑制剂:托卡朋 安托卡朋 左旋多巴 帕金森病/药物疗法