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文冠果果壳化学成分与生物活性研究进展
通过国内外文献调研显示,文冠果果壳中的化学成分主要有三萜、多酚(包括黄酮、酚酸、香豆素等)、甾醇、生物碱等.文冠果果壳的生物活性主要包括改善学习记忆功能、抗癌、抑制酪氨酸酶、治疗心脑血管疾病、抗氧化、抗炎和抑制胰脂肪酶活性等.其中文冠果壳苷(xanthoceraside)是文冠果果壳中量高的三萜皂苷类成分,具有多种显著的生物活性.文冠果果壳作为文冠果榨油等使用的废弃物,具有进一步开发利用的药用价值.
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文冠果壳苷对侧脑室注射Aβ_(1-42)致痴呆模型小鼠学习记忆障碍的改善作用
目的 考察文冠果壳苷对侧脑室注射β-淀粉样蛋白1-42(amyloid beta peptide fragment 1-42,Aβ_(1-42))致痴呆小鼠模型学习记忆障碍的改善作用,并初步探讨其作用机制.方法 通过Y迷宫和新物体辨别实验检测小鼠的学习记忆能力;使用分光光度计检测脑内丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量、谷胱甘肽(glutathione,简称GSH)含量、谷胱甘肽与氧化型谷胱甘肽(glutathione oxidized,简称GSSG)的摩尔比值和总抗氧化能力(toral anti-oxidative capacity,T-AOC)的变化.结果 与Aβ_(1-42)模型组比较,文冠果壳苷能显著提高Y迷宫实验中小鼠自发交替反应率;显著延长新物体辨别实验中新物体探索时间并提高优先指数.生化结果显示文冠果壳苷能够不同程度地降低Aβ模型小鼠脑内的MDA含量,增加GSH含量,提高GSH与GSSG的摩尔比值,提高T-AOC活性.结论 文冠果壳苷对侧脑室注射Aβ_(1-42)小鼠学习记忆障碍具有显著的改善作用,其作用机制可能与对抗自由基损伤,抑制脂质过氧化反应有关.
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文冠果壳苷对大鼠大脑中动脉缺血再灌注损伤的改善作用及机制初探
目的 考察文冠果壳苷对大鼠大脑中动脉缺血再灌注损伤的改善作用,并从改善突触功能的角度,探讨其作用机制.方法 利用大脑中动脉阻塞法(MCAO)制备大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型,TTC染色法计算脑梗死面积,HE染色法观察海马CA1区神经细胞病理形态改变,透射电镜观察大脑皮层缺血半暗带区神经元及突触超微结构改变,Western blotting检测突触相关蛋白SYP、PSD95及GAP43的表达.结果 文冠果壳苷显著改善模型大鼠神经功能缺失症状,减少脑梗死面积,改善海马CA1区神经细胞的病理改变,并改善脑缺血半暗带区神经元及突触超微结构的损伤,增加突触相关蛋白SYP、PSD95及GAP43的表达.结论 文冠果壳苷可显著改善大鼠大脑中动脉缺血再灌注损伤,其机制可能与促进突触重塑和/或减轻突触结构与功能的损伤有关.
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文冠果壳苷诱导人恶性黑色素瘤A375.S2细胞的凋亡及机制
目的 观察文冠果壳苷对人恶性黑色素瘤A375.S2细胞增殖抑制作用及诱导凋亡的机理.方法 采用四甲基噻唑蓝法(MTT法)检测化合物对细胞的生长抑制作用,光学显微镜及荧光显微镜观察细胞形态学变化,免疫印迹法(Western blotting)检测p-p38、p38、核转录因子-κB(nuclear factor kappa B,NF-κB) p65及核转录抑制因子-κB(nuclear factor kappa B inhibitor,I-κB)蛋白表达水平,检测细胞核内NF-κB p65表达水平.结果 文冠果壳苷可浓度依赖性地抑制A375.S2细胞增殖,并优于5-氟尿嘧啶(5-FU)；10 μ,mol· L-1文冠果壳苷作用于A375.S2细胞,形态学观察发现明显的凋亡小体和核固缩；Western blotting检测发现文冠果壳苷可时间依赖性地降低p-p38、p38、NF-κB p65及I-κB的蛋白表达水平；文冠果壳苷抑制NF-κB p65自细胞浆到细胞核的转位.结论 文冠果壳苷可能通过抑制NF-κB和p38的活化诱导人恶性黑色素瘤A375.S2细胞凋亡.
关键词： 文冠果壳苷 人恶性黑色素瘤A375.S2细胞 细胞凋亡 P38 NF-κB -
大孔吸附树脂分离纯化文冠果壳苷的工艺研究
目的 考察利用大孔吸附树脂分离纯化文冠果果壳提取物中文冠果壳苷的生产工艺参数.方法 采用HPLC法,以文冠果壳苷含量为指标,分别考察大孔吸附树脂类型、样品质量浓度、大上样量、洗脱剂的体积分数、洗脱剂用量、洗脱剂流速、分离柱径高比等参数.结果 分离的柱床径高比为1∶5,佳上样质量浓度折算成生药量为200 g·L-1,每50.0 g大孔树脂上样量为50.0 mL样品液；洗脱工艺流程为:水洗至无色、体积分数为50％乙醇洗至无色、体积分数70％乙醇洗6至7个保留体积、体积分数95％乙醇冲柱；洗脱流速为每小时2个保留体积.结论 大孔吸附树脂经济易得,可反复利用；操作简单,避免了采用其他分离方法时所要求的苛刻条件；分离性能稳定,重复性高.
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文冠果壳苷对侧脑室注射Aβ_(1-42)致小鼠学习记忆障碍的改善作用
目的 研究文冠果壳苷对侧脑室注射β肽淀粉样蛋白_(1-42)(Aβ_(1-42))小鼠学习记忆障碍的改善作用,并初步探讨了其作用机制.方法 通过避暗和水迷宫实验检测了小鼠的学习记忆能力;使用分光光度计检测小鼠大脑组织中乙酰胆碱酯酶(AchE)和胆碱乙酰转移酶(ChAT)活性的变化.结果 小鼠侧脑室注射凝聚态Aβ(1-42)显著降低了小鼠被动回避学习记忆能力及空间学习记忆能力(P<0.01),并且小鼠大脑AchE和ChAT活性显著降低(P均<0.05);而文冠果壳苷能够显著减少避暗错误次数,延长潜伏期(分别P<0.05、P<0.01);剂量依赖性地缩短水迷宫实验中小鼠到达安全台的游泳时间(分别P<0.05、P<0.01),不同程度地抑制Aβ_(1-42)模型小鼠的AchE和ChAT活性的降低(P<0.05和<0.01).结论 文冠果壳苷对侧脑室注射Aβ_(1-42)小鼠学习记忆障碍具有显著的改善作用,其作用机制可能与保护中枢胆碱能神经细胞,改善中枢胆碱能神经系统功能等有关.
