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苦蘵的化学成分及其细胞毒活性研究
目的 对酸浆属植物苦蘵Physalis angulata的全草进行化学成分及肿瘤细胞毒活性研究.方法 运用硅胶、Sephadex LH-20凝胶等柱色谱和HPLC等方法,并结合液质联用分析技术,采用活性跟踪的方法从苦蘵全草中分离细胞毒活性成分.根据理化常数测定和各种谱学(1D和2D NMR、MS)数据分析等鉴定化合物结构,MTT法测定化合物的细胞毒活性.结果 从苦蘵全草的95％乙醇水提取物中共分离得到12个化合物,分别鉴定为酸浆苦素A(1)、酸浆苦素B(2)、酸浆苦素C(3)、酸浆苦素D(4)、酸浆苦素F(5)、酸浆苦素H(6)、酸浆苦素Ⅰ(7)、5α-乙氧基-6β-羟基-5,6-二氢酸浆苦素B(8)、酸浆苦素O(9)、β-谷甾醇(10)、2-羧基苯胺羰酸甲酯(11)、2-(乙酰胺基)-苯甲酸(12).结论 化合物11为新天然产物,化合物1～3、9为首次从苦蘵中分得,化合物1～9为酸浆苦素类(physalins)甾体化合物.细胞毒活性实验结果显示,化合物1～9对肺癌细胞株A549均具有较强的增殖抑制活性,其中以2、3、6、8的抑制活性为显著,其IC50值为1.9～20.2 μmol/L.
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酸浆苦素B的研究进展
酸浆苦素是茄科酸浆属植物(如锦灯笼、苦蘵等)的主要成分,为13,14-裂环-16,24-环麦角甾烷类化合物,酸浆苦素B (PB)是该类化合物中具有较强活性的成分之一.本文从主要来源、提取与分离、药理作用、药代动力学、临床应用等方面阐述PB的药用价值,为其进一步研发提供参考.
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酸浆苦素B对人非小细胞肺癌细胞增殖、迁移及凋亡的影响
目的 探讨酸浆苦素B(PB)对非小细胞肺癌(NSCLC)A549细胞增殖、迁移和凋亡的影响,初步探讨其作用机制.方法 细胞分为不同浓度(2.5、5、10、20、40μmol/L)PB组、对照组、空白组,实时无标记细胞分析技术(RTCA)、CCK-8法检测PB对A549细胞增殖抑制率变化,Transwell检测细胞迁移,流式细胞仪检测PB对A549细胞的凋亡及周期的影响,Western blotting检测PB对相关蛋白表达的影响.结果 2.5、5、10、20、40μmol/L PB可抑制A549细胞增殖,且呈剂量依赖性;Transwell结果显示,10、20μmol/L PB组较对照组的细胞迁移能力下降;10、20μmol/L PB处理后,A549细胞的凋亡率升高,呈剂量依赖性.与对照组相比,10、20μmol/L PB组G2/M期细胞比例增高、G0/G1期比例减少.Western blotting检测结果显示,与对照组相比,10、20μmol/L PB组使Akt蛋白表达水平下降,而Caspase-9和PTEN蛋白表达水平上升.结论 PB可抑制A549细胞的增殖,诱导细胞凋亡且细胞周期阻滞,这可能与调控细胞周期相关蛋白表达有关.
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酸浆苦素B、E抗炎、抗菌作用实验研究
目的 观察酸浆苦素(physalin)B和E的抗炎、抗菌作用.方法 采用二甲苯致小鼠耳肿胀的试验方法,考察酸浆苦素B和E对小鼠的耳缘肿胀率的影响;采用体外抑菌试验,观察酸浆苦素B、E对乙型溶血性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、甲型溶血性链球菌、卡塔球菌的抑制作用.结果 酸浆苦素B对二甲苯致小鼠耳肿胀具有极显著的抑制作用,酸浆苦素E对二甲苯致小鼠耳肿胀具有明显的抑制作用.酸浆苦素B、E具有良好的抑菌作用,酸浆苦素B对乙型溶血性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、甲型溶血性链球菌、卡塔球菌的低抑菌浓度分别为6.25、25、200、200、400 μg/mL.酸浆苦素E对乙型溶血性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、甲型溶血性链球菌、卡塔球菌的低抑菌浓度分别为50、50、400、400、800 μg/mL,酸浆苦素B较之酸浆苦素E抗菌活性更强.结论 酸浆苦素B和E具有一定的抗炎、抗菌作用,酸浆苦素B活性较酸浆苦素E强.
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HPLC法测定锦灯笼中酸浆苦素类成分的含量
目的:建立测定锦灯笼药材中酸浆苦素类成分含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色语柱为Cromasil C18(250mmx4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸(34:66),检测波长为220 nm.结果:4种酸浆苦素类成分均达到基线分离,而且各个成分均有较宽的线性范围和良好的线性关系.酸浆苦素A,酸浆苦素O、酸浆苦素L和酸浆苦素B的平均加样回收率分别为97.8%,98.7%,102.6%,103.3%,RSD分别为1.98%,2.20%,1.85%,1.39%(n=6).结论:本法快速、灵敏、准确、可靠、重复性好,可同时测定锦灯笼药材中4种酸浆苦素类成分的含量,适用于锦灯笼药材的质量控制.
