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栗色鼠尾草中抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B的活性成分
目的 探讨栗色鼠尾草Salvia castanea抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)的活性成分及其可能的作用机制.方法 采用分子克降技术构建人源PTP1B的体外抑制活性筛选模型,利用该模型对HPLC分离的栗色鼠尾草提取物进行活性成分的追踪分析并进行结构确认,采用分子模拟方法 分析其作用机制.结果 从栗色鼠尾草根的甲醇提取物中鉴定获得了2个活性化合物,分别为已知化合物二氢丹参酮Ⅰ与丹参酮Ⅱ_A,其IC_(50)分别为34.01μmol/L和44.16μmol/L.分子模拟对接分析揭示了两个化合物的立体构型及作为氢键受体的邻醌结构均有利于与PTP1B的活性位点口袋产生亲和作用.结论 丹参酮类化合物对PTP1B具有竞争性抑制作用,并可能成为开发2型糖尿病治疗药物的新资源.
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盾叶木中具蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性的三萜类成分
目的 研究盾叶木Macaranga adenantha枝的化学成分并进行蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性和人肿瘤细胞毒活性筛选.方法 用硅胶和凝胶色谱分离化合物,用波谱学等方法鉴定结构;分别以体外酶学方法和MTT法测定化合物PTP1B抑制活性和细胞毒活性.结果 从盾叶木乙醇提取物中分离得到8个化合物,分别鉴定为:齐墩果酸(Ⅰ)、3β-乙酰基齐墩果酸(Ⅱ)、3β-乙酰基齐墩果酸甲酯(Ⅲ)、3β,28-二羟基-12-烯-齐墩果烷(Ⅳ)、2α,3β-二羟基齐墩果酸(Ⅴ)、3β-乙酰氧基-11-烯-齐墩果烷-28,13-内酯(Ⅵ)、3β-乙酰氧基-11α,12α-环氧-齐墩果烷-28,13-内酯(Ⅶ)、3β-O-乙酰基木油醇酸(Ⅶ).化合物Ⅰ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅷ抑制PTP1B酶的IC50分别为(7.2±0.3)、(12.4±5.5)、(6.2士0.9)、(7.6±1.7)μg/mL,所有化合物抑制几种肿瘤细胞的IC50均大于10 μg/mL.结论 8个化合物均为首次从该属植物中得到.化合物Ⅰ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅷ为PTP1B酶抑制剂,所有化合物均无细胞毒活性.
关键词： 盾叶木 蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B) 三萜 -
蛋白酪氨酸磷酸酶1B对子宫内膜癌细胞增殖和凋亡的影响
目的:探讨蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)对子宫内膜癌细胞增殖和凋亡的影响.方法:体外培养人子宫内膜癌细胞株(Ishikawa),并将其分为4组,即空白对照组(A组),凋亡组[B组,十二烷基硫酸钠(SDS)],空病毒载体凋亡组(C组,SDS+Lacz)和过表达凋亡组(D组,SDS+PTP1B).利用Western blotting检测PTP1B和Bc1-2表达;四甲基偶氮唑蓝(MTT)检测细胞活力,吖淀橙/溴化乙啶(AO/EB)双染色观察过表达PTP1B对Ishikawa 形态学的影响.结果:Western blotting显示Ishikawa无PTP1B表达,D组Ishikawa高表达PTP1B.A组、B组、C组及D组的Ishikawa均有Bc1-2的表达,且D组比B组高37.04％.MMT结果显示D组比B组的细胞存活率提高30.66％.AO/EB结果显示D组仅少量细胞有橙红色荧光,细胞形态较规则.结论:过表达PTP1B能在一定程度上促进子宫内膜癌Ishikawa细胞增殖并抑制其凋亡.
关键词： 子宫内膜癌 蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B) 凋亡 增殖
