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盾叶木化学成分及其小鼠腹腔巨噬细胞 TNF-α分泌抑制作用
目的:研究盾叶木Macaranga adenantha枝的化学成分并进行小鼠腹腔巨噬细胞TNF-α分泌抑制活性筛选.方法:用各种硅胶和凝胶色谱分离化合物,用波谱学方法鉴定结构;用MTT法测定化合物对小鼠腹腔巨噬细胞TNF-α分泌抑制活性.结果:从盾叶木枝的乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为cleomiscosin A(1)、cleomiscosin B(2)、鞣花酸-4-O-α-D-吡喃鼠李糖苷(3)、鞣花酸-4-O-β-D-吡喃木糖苷(4)、香草酸(5)、(24R)-豆甾-4-烯-3-酮(6)、(24R)-豆甾-3,6-二酮(7)、(24R)-6β-羟基-豆甾-4-烯-3-酮(8)、胡萝卜苷(9)和β-谷甾醇葡萄糖苷-6'-O-十七烷酸酯(10);在10 μmol·L-1浓度下,化合物1,3和4对小鼠腹腔巨噬细胞TNF-α分泌的抑制率分别为57.4%,57.0%和64.4%.结论:化合物10为首次从大戟科中分离得到,化合物1～10均为首次从该属植物中得.化合物1,3和4对小鼠腹腔巨噬细胞TNF-α分泌表现出较强的抑制作用.
关键词： 盾叶木 化学成分 巨噬细胞TNF-α分泌抑制作用 -
盾叶木中具蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性的三萜类成分
目的 研究盾叶木Macaranga adenantha枝的化学成分并进行蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性和人肿瘤细胞毒活性筛选.方法 用硅胶和凝胶色谱分离化合物,用波谱学等方法鉴定结构;分别以体外酶学方法和MTT法测定化合物PTP1B抑制活性和细胞毒活性.结果 从盾叶木乙醇提取物中分离得到8个化合物,分别鉴定为:齐墩果酸(Ⅰ)、3β-乙酰基齐墩果酸(Ⅱ)、3β-乙酰基齐墩果酸甲酯(Ⅲ)、3β,28-二羟基-12-烯-齐墩果烷(Ⅳ)、2α,3β-二羟基齐墩果酸(Ⅴ)、3β-乙酰氧基-11-烯-齐墩果烷-28,13-内酯(Ⅵ)、3β-乙酰氧基-11α,12α-环氧-齐墩果烷-28,13-内酯(Ⅶ)、3β-O-乙酰基木油醇酸(Ⅶ).化合物Ⅰ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅷ抑制PTP1B酶的IC50分别为(7.2±0.3)、(12.4±5.5)、(6.2士0.9)、(7.6±1.7)μg/mL,所有化合物抑制几种肿瘤细胞的IC50均大于10 μg/mL.结论 8个化合物均为首次从该属植物中得到.化合物Ⅰ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅷ为PTP1B酶抑制剂,所有化合物均无细胞毒活性.
关键词： 盾叶木 蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B) 三萜
