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PLK1在非霍奇金淋巴瘤中的研究进展
Polo样激酶1(Polo-like kinase1,PLK1)是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,是真核生物细胞分裂的关键的调节因子.PLK1在有丝分裂期增殖的细胞中正常表达,但在人类不同类型的肿瘤中过表达,其中包括非霍奇金淋巴瘤(non-Hodgkin lym-phoma,NHL)等.PLK1的基因和蛋白表达水平作为很多肿瘤新的预后标志物,是肿瘤治疗潜在的靶点.非霍奇金淋巴瘤(NHL)是一种造血系统的恶性肿瘤,根据不同的淋巴细胞起源,可以分为B细胞、T细胞和NK细胞淋巴瘤.本文主要探讨了PLK1在非霍奇金淋巴瘤发生、发展中的作用,也总结了关于PLK1抑制剂的在非霍奇金淋巴瘤中的新发展.
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抗肿瘤药ON 01910.Na
Polo样激酶(PLK)为一种高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,广泛存在于各种真核生物中,在细胞有丝分裂进程中发挥着重要作用;其中,PLK1的高度表达与肿瘤的发生和发展密切相关,作为抗肿瘤药物的潜在靶点极具开发价值.由Onconova Therapeutics公司研发的小分子抗肿瘤药物ON 01910.Na(通用名:rigosertib,商品名:Estybon@)为一种多靶点细胞周期抑制剂,其能以底物依赖性和ATP非依赖性的方式抑制PLK1活性(IC50为9～10 nmol·L-1),在高浓度下还可抑制PLK2.
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丝/苏氨酸蛋白激酶PLK1在肿瘤中的研究进展
PLK1是一类高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶.PLK1与不同细胞周期检查点的精密调控有关,其在细胞有丝分裂进程中的重要作用已被阐明.PLK1在增殖活跃的细胞中呈高水平表达,PLK1的高度表达和肿瘤患者的低存活率之间具有相关性;PLK1有可能成为肿瘤分子靶向治疗中的有效靶点.
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2010-2014年中国药科大学杂环化合物专利申请状况分析
根据汤森路透发布的“2015全球创新报告”,中国药科大学位列2010-2014年度杂环化合物领域亚洲创新机构的首位.为了更好地了解中国药科大学的新药研究现状,对中国药科大学2010-2014年度杂环化合物领域的专利申请状况进行了分析,并对重点申请进行了梳理.发现中国药科大学在杂环化合物领域具有申请量大、授权率高的特点,但也存在专利合作条约(PCT)申请量较低的弱点,从而为中国药科大学的知识产权管理工作提出了建议.
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Polo样激酶抑制剂在肿瘤治疗中的应用
Polo样激酶(PLK)是一类高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在细胞有丝分裂调控点上发挥重要作用.大约80％的人类肿瘤都表达高水平的PLK,PLK在肿瘤中过度表达而在正常细胞中很少表达的特性使之成为一种很好的抗癌靶点.PLK抑制剂可以干扰癌细胞有丝分裂的不同阶段,如中心体成熟、纺锤体形成、染色体分离、胞质分裂等,导致有丝分裂停滞,严重干扰细胞周期进程,终导致癌细胞死亡.当前,有一些PLK抑制剂处于临床前研发阶段,有些正处在临床试验阶段.全文着重论述近年来PLK抑制剂在肿瘤治疗中的应用.
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Plk1调节c-Abl表达机制的初步研究
目的 研究Polo样激酶1(Polo-like kinase1,Plk1)对非受体酪氨酸激酶(cellular-abelsongene,c-Abl)表达水平的调控及其作用机制.方法 在293T细胞中过表达带有不同标签的Plk1,研究随着外源Plk1表达量的增加,内源c-Abl表达是否变化.分别通过放线菌酮翻译抑制实验和荧光定量PCR实验,研究Plk1是通过影响c-Abl蛋白稳定性还是转录活性来调节其表达.结果 细胞内c-Abl的表达随着外源Plk1的表达量的增加而增加,Plk1不影响c-Abl蛋白稳定性,但可调节c-Abl转录水平.结论 Plk1可在转录水平调节c-Abl表达.
