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ON 01910. Na文献资料
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抗肿瘤药ON 01910.Na
Polo样激酶(PLK)为一种高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,广泛存在于各种真核生物中,在细胞有丝分裂进程中发挥着重要作用;其中,PLK1的高度表达与肿瘤的发生和发展密切相关,作为抗肿瘤药物的潜在靶点极具开发价值.由Onconova Therapeutics公司研发的小分子抗肿瘤药物ON 01910.Na(通用名:rigosertib,商品名:Estybon@)为一种多靶点细胞周期抑制剂,其能以底物依赖性和ATP非依赖性的方式抑制PLK1活性(IC50为9～10 nmol·L-1),在高浓度下还可抑制PLK2.
