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山萘黄素是一种有效的体外重组人蛋白激酶CK2的抑制剂
目的为了筛选蛋白激酶CK2的抑制剂,观察山萘黄素对重组人蛋白激酶CK2的抑制效果及其酶动力学机制.方法利用基因工程技术进行克隆、表达和纯化,获得重组人CK2的α'及β亚基在体外等摩尔混合构成CK2全酶,通过测定转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的32P的放射性活性来检测CK2的活性.向反应体系中加入不同浓度的山萘黄素,观察其对CK2的抑制效果;通过固定酪蛋白浓度为2 g·L-1, ATP浓度为10, 20, 40和80 μmol·L-1或固定ATP的浓度为10 μmol·L-1,改变酪蛋白浓度(1, 2, 4和8 g·L-1),观察其酶动力学机制.结果山萘黄素能显著抑制重组人蛋白激酶CK2的活性(IC50=1.9 μmol·L-1).抑制作用强于已知的CK2抑制剂白杨素、桑色素和金雀异黄素.酶动力学分析表明,山萘黄素与ATP(Ki=1.1 μmol·L-1)及酪蛋白(Ki=3.1 μmol·L-1)均呈非竞争性抑制CK2的活性.初步的化合物结构分析表明,2'和3位上的羟基对山萘黄素及芹黄素发挥其抑制效果产生实质性的负面影响.结论山萘黄素是一种新的体外蛋白激酶CK2的有效抑制剂.黄酮类CK2的抑制剂可能通过不同的位点作用于CK2,这种作用主要取决于其羟基的数目和位置.
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藤黄菌素和山萘黄素对人白血病细胞系HL-60体外增殖的抑制作用
目的观察藤黄菌素和山萘黄素对HL-60细胞体外增殖的抑制作用及其对细胞周期的影响.方法分别采用台盼蓝拒染法及流式细胞术,在不同条件下测定细胞增殖的抑制率及细胞周期的分布.结果应用台盼蓝拒染法,藤黄菌素和山萘黄素能显著抑制HL-60细胞的体外增殖并且呈现时效及量效关系.流式细胞术的结果表明,藤黄菌素和山萘黄素作用2小时可使HL-60细胞周期分别阻滞于G2/M期和G0/G1期.结论藤黄菌素和山萘黄素是两种能够明显抑制HL-60细胞体外增殖,影响其细胞周期分布的黄酮类化合物.
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山萘黄素对高转移卵巢癌细胞HO-8910PM侵袭转移的影响
目的 研究山萘黄素(kaempferol)对人高转移卵巢癌细胞HO-8910PM转移相关能力的影响及其作用的机制.方法 以台盼蓝拒染法检测山萘黄素对高转移卵巢癌细胞HO-8910PM细胞增殖的影响;采用Transwell小室法检测山萘黄素对HO-8910PM细胞的侵袭能力、趋化运动能力和黏附能力的影响.结果 50μmol/L的山萘黄素作用细胞6 h后能抑制HO-8910PM细胞体外侵袭人工基膜和趋化运动能力,抑制率分别为(10.53±2.71)%和(10.84±1.45)%,但与对照组相比,对黏附能力的影响无显著性差异.结论山萘菌素能抑制高转移卵巢癌细胞HO-8910PM的侵袭和运动能力,对黏附能力无显著影响.
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山萘黄素对人白血病细胞系HL-60体外增殖的抑制作用
目的 观察山萘黄素对HL-60细胞体外增殖的抑制作用及其对细胞周期的影响.方法 分别采用台盘蓝拒染法及流式细胞术,在不同条件下测定细胞增殖的抑制率及细胞周期的分布.结果 应用台盘蓝拒染法,山萘黄素能够显著地抑制HL-60细胞的体外增殖并且呈现时效及量效关系.流式细胞术的结果表明:山萘黄素作用2h可使HL-60细胞的细胞周期分别阻滞于G2/M期和G0/G1期.结论 山萘黄素能够明显抑制HL-60细胞体外增殖,影响其细胞周期分布.
