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raltegravir文献资料
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抗HIV新药raltegravir
整合酶(integrase)是HIV病毒复制的必需酶,因而成为抗HIV药物设计的一个合理靶点.目前尚无整合酶抑制剂类药物上市,raltegravir是第一个进入Ⅲ期临床的此类药物.与上市的抗HIV药物相比,具有更高或相近的抗逆转录病毒的活性,无交叉耐药性,毒副作用小,有可能成为第一个上市的整合酶抑制剂.现对其作用机制、临床前研究、药动学、临床应用及安全性等做一综述.
关键词： 抗HIV药 整合酶抑制剂 raltegravir -
抗HIV感染新药:Raltegravir
Raltegravir是FDA 2007年10月份批准用于抗HIV感染的新药,商品名称Isentress,由美国默克公司生产,是第一种被批准的控制HIV感染的新药,可抑制HIV病毒整合酶,降低病毒载量,提高CD4细胞计数.
关键词： raltegravir 药代动力学 不良反应 药物相互作用 HIV感染 -
Raltegravir的合成工艺研究
目的:研究治疗获得性免疫缺陷综合症药物raltegravir的合成工艺.方法:经过成氨基腈,苄氧羰基保护氨基,从腈成氨肟,环合成二羟基嘧啶,氮甲基化,微波催化成酰胺,脱保护,再经酰化缩合成酰胺等8步反应制备rahegravir.结果:经过对合成工艺的改进得到了目标产物,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR,LR-MS和HR-MS确证,总收率为12.0%.结论:此方法原料易得、操作简单、成本低.
关键词： HIV-1整合酶 raltegravir 合成 工艺研究 -
Maraviroc和Raltegravir:两种新型的抗HIV药物
美国食品药品监督局(FDA)新近批准的抗HIV药物:Maraviroc和Raltegravir是与之前的抗艾滋病药物靶点完全不同的新型药物,从而对于产生耐药性的HIV感染的病人治疗具有重要意义.本文特对两个药物的基本信息、作用原理、基本临床数据、毒副反应、市场等信息做一简要综述.
关键词： HIV 新型药物 maraviroc raltegravir
