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2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)-乙醇盐酸盐文献资料
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2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)-乙醇盐酸盐对气道平滑肌的松弛作用
目的:研究2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)-乙醇盐酸盐(SPFF)对豚鼠气道平滑肌的松弛作用.方法:以盐酸异丙肾上腺素为对照考察SPFF对离体豚鼠气管条的松弛作用,及对离体豚鼠左心房的正性变时作用,并使用离体气管条考察特异性β2受体阻滞剂ICI 118551对SPFF的拮抗作用.以沙丁胺醇为对照考察SPFF对豚鼠药物引喘的保护作用.通过放射配基竞争结合实验,测定了SPFF对肺组织β受体的特异结合.以蛋白竞争结合法考察了SPFF对肺内cAMP含量的升高作用.结果:SPFF对离体豚鼠气管条的松弛作用与异丙肾上腺素相当,且这一作用可被ICI118551竞争性拮抗,而SPFF对离体豚鼠左心房的正性变时效应为异丙肾上腺素的60%,SPFF对β2受体的选择性是异丙肾上腺素的163倍.SPFF对药物引起豚鼠喘息的保护作用比沙丁胺醇强约7倍,对肺内β受体的结合能力分别是异丙肾上腺素的4倍和沙丁胺醇的约200倍,而对肺组织内cAMP的升高作用约相当于同剂量沙丁胺醇的3倍.结论:SPFF是一种强效、高选择性的β2受体激动剂.
