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前体药物合成文献资料
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吡硫醇丙酯前体药物的合成及其降解动力学
目的:合成吡硫醇前体药物,并研究其在不同pH缓冲溶液中及血浆中的水解动力学.方法:以吡硫醇和丙酸酐为原料,经过简单的酯化反应合成吡硫醇丙酯,利用RP-HPLC法测定前体药物的油水分配系数、溶解度、在不同pH值缓冲溶液中及血浆中的降解动力学.结果:经UV,IR,MS和NMR确证目标化合物的结构.前体药物的水解曲线呈Ⅴ-型分布,pH值在5～6稳定,血浆中前药可迅速转化成吡硫醇.结论:吡硫醇丙酯是具有良好前景的前体药物.
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布洛芬丁香酚酯前体药物的合成及其水解动力学
目的合成布洛芬丁香酚酯并研究其在不同pH水溶液中及血浆、肝匀浆中的水解动力学.方法以布洛芬和丁香酚为原料,经过酯化反应合成了布洛芬前体药物布洛芬丁香酚酯,利用HPLC法测定不同pH值的缓冲溶液、血浆及肝均浆中药物水解动力学.经UV、IR、MS和NMR确证了目标化合物的结构.结果布洛芬丁香酚酯在pH 1.10～9.96时水解速率常数不受pH影响,pH 10.91～11.91时随pH值增加水解速率增大;在血浆及肝均浆中布洛芬丁香酚酯可迅速水解成布洛芬和丁香酚.结论布洛芬丁香酚酯是一个具有良好前景的非甾体抗炎前体药物.
