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(3R,5S)-6-氧代-3,5-二羟基- 3,5-O-亚异丙基己酸叔丁酯的合成
目的 设计路线合成匹伐他汀钙侧链.方法 以(3R,5S)-6-乙酰氧基-3,5-二羟基- 3,5-O-亚异丙基己酸叔丁酯为原料经水解、Swern氧化得匹伐他汀钙的重要中间体(3R,5S)-6-氧代-3,5-二羟基- 3,5-O-亚异丙基己酸叔丁酯.结果 总收率为80.8%.结论 经1H-NMR确定为该化合物.
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白斑枪刀药的化学成分研究
目的 研究白斑枪刀药Hypoestes phyllostachya地上部分的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、MCI、HPLC等色谱技术进行分离纯化,根据波谱技术进行化合物结构鉴定.结果 从白斑枪刀药地上部分95%乙醇提取物中分离得到18个化合物,分别鉴定为(3R,6R,7E)-3-羟基-大柱烷-4,7-二烯-9-酮(1)、(3S)-3-羟基-β-紫罗兰酮(2)、(3S,5R,6S,7E)-3-羟基-5,6-环氧-大柱烷-7-烯-9-酮(3)、蚱蜢酮(4)、vomifoliol (5)、(+)-dehydrovomifoliol (6)、黑麦草内酯(7)、2,6-二甲基-2E,7-辛二烯-1,6-二醇(8)、bifurcanol (9)、(12S)-hydroxygeranylgeraniol(10)、nectandrin B(11)、N-反式阿魏酰酪氨(12)、丁香乙酮(13)、丹皮酚(14)、香草醛(15)、脱氢姜酮(16)、邻羟基苄醇(17)、(2E)-4-羟基-2-己烯酸(18).结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到.
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曼陀罗中1个新的精油成分
目的 研究药用盐生植物曼陀罗Datura stramonium的化学成分.方法 采用正相硅胶、凝胶Sephadex LH-20、反相ODS等色谱方法对曼陀罗地上部分提取物进行分离纯化,并应用波谱学方法鉴定其结构.结果 从曼陀罗地上部分甲醇提取物中分离得到了6个化合物,分别鉴定为(3R,5R,7Z)-3-羟基-7-烯-δ-癸内酯(1)、?-晚香玉种内酯(2)、曼陀罗萜二醇(3)、亚油酸单酯(4)、亚油酸(5)和叶黄素(6).结论 化合物1为新的δ-内酯类精油成分,命名为曼陀罗烯内酯,化合物1和2为首次从曼陀罗属植物中分离得到.
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他汀类药物中间体的生物催化合成研究进展
他汀类药物是一类重要的降血脂药物,(3R,5S)-二羟基酯是他汀类药物发挥作用的关键结构,也是合成该类药物过程中的重要中间体,因其结构中具有两个手性碳原子,故含有(3R,5s)-二羟基酯结构中间体的制备在某种程度上已成为他汀类药物制备的限速步骤.该文对他汀类药物的类型、作用机制、化学结构和合成路线进行概述.着重对近几年采用生物催化方式制备具有(3R,5S)-二羟基酯结构中间体的方法进行简述.
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(3R,5S)-6-氧代-3,5-O-亚异丙基-3,5-二羟基己酸叔丁酯的合成
L-(-)-苹果酸经酯化、还原、羟基保护、缩合、羰基还原、羟基保护、脱硅保护和Swern氧化等反应制得罗伐他汀的关键中间体(3R,5S)-6-氧代-3,5-O-亚异丙基-3,5-二羟基己酸叔丁酯,总收率25%.
关键词: (3R 5S)-6-氧代-3 5-O-亚异丙基-3 5-二羟基己酸叔丁酯 罗伐他汀 中间体 合成 -
青霉烯关键中间体4AA的合成工艺改进
对青霉烯关键中间体(3R,4R)-3-[(IR)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮(4AA)的合成工艺进行研究.对其中两步反应进行了改进,在合成N-p-甲氧基苯基-N-(乙酰)甲基胺时,不使用较大毒性试剂苯,后处理过程中不必使用柱色谱纯化;对特丁基二甲基氯硅烷保护羟基的一步反应进行了工艺改进,节约了溶剂,使后处理简单易行.并大大缩短了反应时间.