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头孢硫脒对细菌感染小鼠败血症的体内抗菌作用
目的 评价头孢硫脒对细菌感染小鼠败血症的体内抗菌作用.方法 以小致死剂量(MLD)细菌0.5 mL感染小鼠,建立小鼠败血症动物模型.尾静脉注射不同浓度药物0.2 mL,其中头孢硫脒、头孢唑啉、氨苄西林为2次绘药,间隔12 h;头孢曲松和左氧氟沙星维持1次给药.记录给药后1～7d内小鼠的成活率,用双层综合系统综合(BLISS)法计算半数有效量(ED50)、95％有效剂量(ED95),比较头孢硫脒与对照药品之间抗菌作用的差异.对3株标准菌株及7株临床分离致病菌采用单次给药方式进行了体内保护作用实验.结果 头孢硫脒对肺炎链球菌、粪肠球菌均有较好的体内抗菌活性,单次给药ED50值在1.43～11.71 mg·kg-1,与左氧氟沙星相似,显著优于头孢唑啉.对于肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌和流感嗜血杆菌,头孢硫脒ED50值在0.78 ～ 14.78mg· kg-1,均较单次给药明显下降.但对于粪肠球菌,2次给药的ED50值较单次给药有所上升,可能与血药浓度过低而影响体内保护作用有关.结论 头孢硫脒对革兰氏阳性菌具有较好体内抗菌作用,特别对于肺炎链球菌和粪肠球菌.对于大多数菌种,头孢硫脒每天2次或多次给药更为合理.
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不同配比的头孢噻肟-舒巴坦对产酶菌感染小鼠的体内抗菌作用
目的:评价不同质量配比的头孢噻肟-舒巴坦的体内抗菌活性,为寻找其合理配比提供依据.方法:小鼠腹腔注射0.5 mL的1个小致死量(MLD)菌液(金葡球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌)建立败血症模型,感染1 h后注射给予0.2 mL不同浓度的药液(每种药物配比5～6组,每组10只鼠),观察和记录感染鼠死亡率(共7 d).用NDST软件程序的Bliss法计算半数有效量(ED 50)值和95%有效量(ED 95)值、ED 50的95%可信限,用t检验比较各药ED 50值.结果:头孢噻肟-舒巴坦在1:1,2:1和4:1质量配比时对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌产超广谱β内酰胺酶(ESBLs)菌株的体内抗菌作用显著优于头孢噻肟-舒巴坦(8:1)及头孢噻肟单剂,ED 50值及ED 95值仅为头孢噻肟单剂的1/6.6～1/2.0及1/6.9～1/1.4(P＜0.01).头孢噻肟-舒巴坦在1:1和2:1配比时对产酶阴沟肠杆菌感染小鼠体内抗菌作用优于4:1和8:1配比及头孢噻肟单剂,ED 50值及ED 95值仅为头孢噻肟单剂1/5.2～1/4.2及1/3.6～1/2.0(P＜0.01).头孢噻肟-舒巴坦在1:1,2:1,4:1和8:1配比时对产酶金葡球菌感染小鼠体内抗菌作用与头孢噻肟单剂相似.结论:头孢噻肟-舒巴坦在1:1和2:1配比时对大肠埃希菌、肺炎克雷伯ESBLs菌株及产酶阴沟肠杆菌感染小鼠体内抗菌作用强.头孢噻肟-舒巴坦2:1配比可减少舒巴坦用药量,为佳配方组合.
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利他唑酮干混悬剂体内抗菌作用研究
目的 研究利他唑酮(LT-01)干混悬剂对败血症和急性肺炎小鼠的体内抗菌作用.方法 以耐万古霉素屎肠球菌(vanomycin-resistant enterococci,VRE)感染败血症和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin resistant Staphylococcus aureus,MRSA)/青霉素不敏感的肺炎链球菌(penicillin nonsusceptible Streptococcus pneumoniae,PNSSP)感染急性肺炎小鼠为动物模型,灌胃给与LT-01干混悬剂及利奈唑胺片,比较两药对感染小鼠的保护作用,以及对肺炎小鼠肺部活菌清除作用.结果 LT-01干混悬剂对VRE感染小鼠败血症模型以及MRSA感染小鼠急性肺炎模型的ED50分别为4.441和9.550mg/kg,略优于市售利奈唑胺片(ED5o分别为6.656和13.843mg/kg);对亚致死量的MRSA和PNSSP感染小鼠急性肺炎模型的24h肺部活菌清除效果与利奈唑胺片相似或略低,但48h的细菌清除效果优于利奈唑胺.结论 实验结果表明LT-01干混悬剂对革兰阳性球菌有很好的抗菌作用,提示LT-01是一种可用于临床治疗耐药革兰阳性球菌感染的药物,值得进一步开发研究.
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利他唑酮注射剂体内抗菌作用研究
目的 研究利他唑酮(LT-01)注射剂对小鼠细菌感染的保护作用,以此来评价LT-01的体内抗菌效果.方法 用LT-01注射剂及利奈唑胺注射液对2株革兰阳性菌感染小鼠败血症模型进行保护作用研究,记录小鼠的存活数,并用DAS2.1.1软件计算半数有效量(ED50)等参数,并比较两药的差异.结果 LT-01注射剂对万古霉素耐药肠球菌(VRE)感染小鼠败血症模型的ED50=1.036mg/kg,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染小鼠败血症模型ED50=1.271 mg/kg,与市售利奈唑胺注射液相比均无显著差异(P＞0.05).结论 实验结果表明LT-01对革兰阳性球菌有很好的抗菌作用,提示LT-01是一种可用于临床治疗耐药革兰阳性球菌感染的药物,值得进一步开发研究.
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头孢卡品酯对细菌感染小鼠败血症的体内抗菌作用研究报告
目的 评价头孢卡品酯对我国近三年临床分离致病菌所致小鼠败血症的体内抗菌作用.方法 以0.5mL小致死量(MLD)腹腔注射细菌感染小鼠,建立小鼠败血症实验模型,灌胃0.5mL不同剂量的抗菌药物,记录给药后1～7d内小鼠成活率,用BLISS法计算50％、95％有效剂量(ED50、ED95)及P值.结果 对4株临床分离致病菌进行了体内保护试验.结果显示,头孢卡品酯对不产ESBLs的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌以及甲氧西林敏感金葡菌、青霉素敏感肺炎链球菌的ED50值在0.381～3.613mg/kg,ED95值在1.304-17.939mg/kg.结论 头孢卡品酯对所测革兰阴性菌的体内抗菌作用优于革兰阳性菌.对体外抗菌活性优于头孢泊肟的菌株,体内抗菌作用也基本优于头孢泊肟酯.
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头孢呋辛/三唑巴坦对产酶菌感染小鼠败血症治疗作用研究
目的 不同配比头孢呋辛/三唑巴坦对产酶菌感染小鼠所致败血症的治疗作用研究,比较头孢呋辛/三唑巴坦(1∶1、2∶1、4∶1和8∶1)各种配比的抗菌活性及评价其合理性,为新药研制提供理论依据.方法 通过腹腔注射0.5ml的1个小致死量(MLD)菌液感染小鼠建立小鼠败血症模型.感染1h后给被感染小鼠注射0.2ml不同浓度的抗菌药液(每种药物配比5组,每组10只小鼠),观察和记录感染鼠死亡率(共7d).ED50值、ED95值、ED50 95%可信限及各药ED50值的t检验结果P值均用NDST软件程序的Bliss法计算统计.比较头孢呋辛/三唑巴坦(1∶1、2∶1、4∶1和8∶1)配比对实验的产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌株及对甲氧西林敏感的金葡菌产酶菌(MSSA)感染小鼠所致败血症的治疗作用.结果 头孢呋辛/三唑巴坦(1∶1和2∶1)配比对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌产ESBLs菌株的体内抗菌作用显著优于头孢呋辛/三唑巴坦(4∶1和8∶1)及单剂;ED50值及ED95值分别为头孢呋辛单剂的2.32～3.29和1.81～3.35倍(P＜0.01).头孢呋辛/三唑巴坦(1∶1、2∶1和4∶1)配比对实验的产酶MSSA感染小鼠败血症治疗作用显著优于头孢呋辛/三唑巴坦(8∶1)及单剂,ED50值及ED95值分别为头孢呋辛单剂1.56～3.33和2.24～4.03倍(P＜0.01,0.01＜P＜0.05).头孢呋辛/三唑巴坦(1∶1、2∶1)对实验的产ESBLs大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产酶MSSA菌株感染小鼠败血症治疗作用类似(P＞0.05).结论 在所有实验药中,头孢呋辛/三唑巴坦(1∶1和2∶1)对实验的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌ESBLs、产酶MSSA菌株感染小鼠败血症治疗作用显著优于头孢呋辛/三唑巴坦(4∶1和8∶1)及头孢呋辛单剂;与1∶1的比例相比,头孢呋辛/三唑巴坦(2∶1)配比抗菌作用相似并可减少三唑巴坦用药量,降低用药费用及用药不良反应产生的机率.体内试验结果显示头孢呋辛/三唑巴坦(2∶1)合剂为佳配方组合.
