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单次静滴头孢西酮钠在中国健康志愿者的药代动力学
目的 研究中国健康志愿者单次静脉滴注头孢西酮钠注射液(半合成头孢类抗生素)的药代动力学.方法 筛选20名健康志愿者,随机分为2组,分别单次静滴头孢西酮钠注射液0.5、1 g;用高效液相色谱-紫外检测法测定给药后不同时间点的血药浓度和尿药浓度,用DAS Ver1.0软件计算药代动力学参数.结果 血药浓度-时间曲线符合二房室模型,单次静脉滴注头孢西酮钠0.5、1 g后,t1/2β分别为(1.54±0.62)、(1.46±0.34)h;tmax分别为(0.75±0.00)、(0.75±0.00)h;Cmax分别为(54.99±11.14)、(118.17±31.66)μg·mL-1;AUC0-t分别为(97.90±21.33)、(200.93±40.13)μg·h·mL-1.24 h尿药累积排泄率分别为(66.78±15.39)%、(48.21±11.37)%.结论 本法专属性强、灵敏度高、操作简便,在人体内呈线性药代动力学过程.
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高效液相色谱法测定注射用头孢西酮在健康人血浆和尿中的浓度
目的 建立测定注射用头孢西酮(头孢类抗生素)在人血浆和尿中浓度的高效液相色谱法.方法 血浆样品经10%三氯醋酸沉淀蛋白,以塞克硝唑为内标,用乙腈-0.02 mol·L-1磷酸二氢钠溶液(13:87)为流动相,尿液直接稀释,经Capcell Pak MG C18柱分离,278 nm波长检测.结果 头孢西酮血浆样品和尿样线性范围分别为0.4～640.0和2～3 200 mg·L-1;提取回收率分别为38.9%～41.5%和100.8%～107.4%;日内、日间RSD均低于15%.结论 本方法准确性好、操作简单,可满足药代动力学研究的要求.
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注射用头孢西酮钠与注射用头孢唑林钠多中心随机盲法平行对照治疗急性细菌性呼吸道感染临床研究
目的：评价注射用头孢西酮钠与注射用头孢唑林钠治疗急性细菌性呼吸道感染的有效性和安全性。方法符合入选标准的患者连续7～14 d随机静脉滴注头孢西酮（试验组）或头孢唑林（对照组）2.0 g， q12 h。定期评价有效性和安全性。结果11个研究中心共入选260例患者，头孢西酮组126例，头孢唑林组134例。符合方案集（ PPS）中，头孢西酮组和头孢唑林组的痊愈率分别是95.5％和94.9％，2组比较差异无统计学意义（ P ＞0.05）。细菌学符合方案集（ BPPS）中，头孢西酮组和头孢唑林组的细菌清除率为100％和91.7％，综合疗效痊愈率分别为94.4％和91.7％，2组比较差异均无统计学意义（ P＞0.05）。头孢西酮组不良事件（ AE）发生人数为10人（10/126），头孢唑林组为14人（14/134），其中头孢西酮和头孢唑林组分别有6和10人发生了与药物相关的轻度或中度AE。头孢唑林组1例发生与药物无关严重AF。结论注射用头孢西酮钠治疗社区获得性呼吸系统感染是安全有效的。
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注射用头孢西酮钠多次给药在健康受试者的药代动力学
目的 评价注射用头孢西酮钠在中国健康受试者多次绘药的药代动力学.方法 用开放、静脉滴注多次给药方法,12名受试者每次静脉注射头孢西酮钠2g,滴注时时间 45 min,每12 h给药1次,连续7d.给药第1,7d给药前和给药后采集一系列的血和尿样本,给药第4～6 d,给药前采血.用HPLC法测定血、尿样本中头孢谣酮浓度.结果 受试者静脉注射头孢西酮钠后第1d和第7d的主要药代动力学参数分别如下:Cmax分别为(242.18±44.02),(228.82±40.71) mg· L-1;tmax分别为(0.75 +0.00),(0.75±0.00)h；t1/2β分别为(1.68±0.20),(1.61±0.16)h；AUC0-t分别为(529.48 +98.63),(441.93±80.78) mg·h·L-1;Vd分别为(9.44±2.68),(10.63±1.61)L;CL分别为(3.86 +0.76),(4.62 +0.87)L·h-1.多次给药后12 h原型药物尿中累积排泄百分率分别为(78.36±10.82)％,(78.54 +13.62)％.结论 连续给药后第1d和第7d头孢西酮主要药代动力学结果相似,药韧在体内无蓄积.
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头孢西酮钠治疗急性呼吸道细菌感染临床研究
目的 评价头孢西酮钠治疗急性呼吸道细菌感染的临床疗效和安全性.方法 采用随机、单盲、平行对照设计,试验组35例应用头孢西酮钠,每次2 g,每日2次静脉滴注.对照组37例应用头孢唑林钠,每次2 g,每日2次静脉滴注.疗程均为5～14d.共入选病例72例,剔除1例,脱落5例,可评价66例,试验组34例,对照组32例,安全性评价71例.结果 试验组和对照组有效率分别为91.18%(31/34)和78.12%(25/32),细菌清除率分别为80.00%(20/25)、84.00%(21/25),不良反应发生率分别为22.86%(8/35)、16.67%(6/36),两组比较差异均无统计学意义(P>0.05).结论 头孢西酮钠治疗急性呼吸道细菌感染安全、有效.
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3,5-二氯-4-吡啶酮乙酸的合成
目的:以4-吡啶酮为原料,合成头孢西酮中间体3,5-二氯-4-吡啶酮乙酸.方法:4-吡啶酮与次氯酸钠迅速合成3,5-二氯-4-吡啶酮,再与一氯乙酸脱HCl制得3,5-二氯-4-吡啶酮乙酸.结果:制得3,5-二氯-4-吡啶酮乙酸.结论:该方法合成的目标产物纯度99.5%,收率89%.
关键词： 3 5-二氯-4-吡啶酮乙酸 头孢西酮 -
头孢西酮的体外抗菌活性
目的 评价头孢西酮的体外抗菌活性.方法 采用琼脂对倍稀释法测定头孢西酮对568株临床分离菌的体外抗菌活性,并与相关抗菌药进行比较;测定头孢西酮的杀菌浓度和杀菌曲线以及培养条件对头孢西酮抗菌活性的影响.结果 在需氧革兰阳性菌中,头孢西酮对甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)和甲氧西林敏感凝同酶阴性葡萄球菌(MSCNS)、青霉素敏感肺炎链球菌(PSSP)以及β溶血性链球菌均有很好的抗菌活性,MIC90≤1 mg/L.头孢西酮对流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌的MIC90为8 mg/L.在革兰阴性菌中,头孢西酮对非产ESBLs的肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌和奇异变形杆菌仍保持很好的抗菌活性.头孢西酮对产ESBLs的肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、摩根摩根菌、沙雷菌、阴沟肠杆菌和不发酵糖革兰阴性菌中铜绿假单胞菌、不动杆菌属均无抗菌活性.培养基pH值的改变、细菌接种量、血清含量改变对该药抗菌活性无明显影响.结论 头孢西酮对社区感染常见病原菌均有较好的抗菌活性.
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头孢西酮钠研究进展
头孢西酮钠为半合成头孢菌素类抗生素，对呼吸系统、泌尿系统、肠胃道感染等敏感菌引起的感染有良好的治疗作用。本文从头孢西酮的结构、用法用量、合成方法、制备工艺、含量测定等方面来概述，为其进一步的研究奠定基础。
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固相萃取HPLC测定人血浆中头孢西酮及在药动学研究中的应用
目的:建立反相高效液相色谱方法测定人血浆中头孢西酮浓度,并用于注射用头孢西酮钠人体药代动力学研究.方法:采用高效液相色谱紫外检测法,血浆中加入内标后经固相萃取,色谱柱为Apollo C18(5μm,250 mm×4.6 mm).流动相为乙腈-0.02 mol·L-1醋酸铵溶液(18:82)(pH 5.0),流速1 mL·min-1,检测波长为278 nm.结果:本方法线性检测范围为0.5～250 μg·mL-1,线性关系良好(r=0.9996);低检测浓度为0.5 μg·mL-1;方法绝对同收率为67.2%～84.0%,相对回收率为91.1%～102.1%;日内、日间RSD均小于8%.结论:本方法灵敏度高,操作简便,可用于人血浆中头孢西酮的浓度测定及临床药代动力学研究.
