首页 > 文献资料
-
萘酰亚胺-多胺缀合物的合成及体外抗癌活性
合成了6个萘酰亚胺-多胺缀合物,化合物的结构经元素分析、1H NMR、13C NMR和MS确证.经MTT法对白血病细胞(K562)、人乳腺癌细胞(MB-231)和前列腺癌细胞(Ln cap cell)进行了体外活性测试,结果表明大多数化合物的体外抗肿瘤活性优于对照品氨萘非特(amonafide),其中化合物6d、6e和6f对正常人肝上皮细胞(QSG-7701)和肝癌细胞(BEL-7402)具有良好的选择性.
-
萘酰亚胺类化合物作为抗肿瘤药物的研发现状
萘酰亚胺是一类具有良好抗肿瘤活性的化合物,主要分为单萘酰亚胺和双萘酰亚胺,处于临床研究阶段的分别有氨萘非特(amonafide)、米托萘胺(mitonafide)和依利萘法德(elinafide)、双萘法德(bisnafide).具有抗肿瘤活性的萘酰亚胺类化合物大多是DNA嵌入剂,并且靶向拓扑异构酶Ⅱ.现以几个主要代表药物为例,介绍了萘酰亚胺类化合物的抗肿瘤活性、作用机制以及临床研究进展.
-
DNA嵌插剂研究进展
DNA嵌插剂是一类以DNA为靶向并能与之形成复合物的多环芳香族小分子化合物.目前数个DNA嵌插剂开发用于卵巢癌、乳腺癌及急性白血病等肿瘤的治疗,处于各临床研发阶段的品种不少.DNA嵌插剂可通过平面芳香环系统插入DNA碱基对之间,造成DNA构象变化,影响其生理功能,达到抗肿瘤效果.本文综述多种DNA嵌插剂及其相关研究进展.
-
一种新型磁性荧光纳米材料的制备与应用分析
目的 制备一种新型的磁性荧光纳米粒子,对其进行表征,并分析其在生物以及医药领域的应用.方法 采用化学合成的方法制备出了磁性荧光纳米粒(Fe3 O4@PEI@RN).对制备的粒子测定其主要成分的含量;利用动态光散射分析对其进行粒径分析;通过荧光分析测定pH值对其荧光性质的影响;考察常见金属离子、蛋白质及DNA对其干扰情况.结果 对Fe3 O4@PEI@RN含量的测定结果显示,铁(Fe)的含量为14.1 mg/mL,罗丹明B含量7.6 mg/mL,萘酰亚胺的含量为94.8 mg/mL;利用动态光散射分析测得磁性荧光纳米粒的平均粒径为224 nm;通过荧光分析发现Fe3O4@PEI@RN在532 nm和574 nm波长下的荧光比值F有pH值敏感性,pKa为6.73;浓度为5×10-6mol/L的常见金属离子对其荧光测定没有干扰;当蛋白质浓度小于14 mg/mL,DNA浓度小于20 mg/mL时亦不干扰其测定.结论 成功制备出新型磁性荧光纳米材料,其良好的荧光性能显示出其在生物医药领域的巨大潜力.
-
双萘酰亚胺类化合物诱导SMMC-7721细胞凋亡的研究
目的 观察双萘酰亚胺类化合物(C8)对人肝癌细胞株SMMC-7721细胞的作用. 方法 四甲基偶氮唑盐法检测C8对SMMC 7721细胞的抑制情况;流式细胞术检测细胞周期和凋亡率;Western blot检测Bcl 2蛋白表达量;流式细胞术分析细胞内Bcl 2蛋白量;酶联免疫法检测Caspase9和Caspase 3表达量. 结果 C8抑制SMMC 7721细胞增殖,半数抑制浓度为15 umol/L.C8作用浓度在10,15、20 umol/L时,SMMC 7721细胞的凋亡比例分别为16.8%、29.4%和35.8%,对照组为2.1%,SMMC 7721细胞的凋亡率明显高于对照组,P<0.01.细胞内Bcl-2蛋白表达水平下降.酶联免疫检测结果表明Caspase 9和Caspase 3被活化.结论 C8可诱导人肝癌SMMC 7721细胞的凋亡,为抗肿瘤药物的研究提供新的化合物.
关键词： 癌 肝细胞 细胞凋亡 萘酰亚胺 SMMC-7721细胞
