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混合胶团增溶的环孢素A经小鼠皮肤的渗透作用
目的研究由不同表面活性剂和磷脂所组成的混合胶团(mixed micelles)对环孢素A经小鼠皮肤给药的渗透促进作用。方法将含药混合胶团溶液封闭性应用于离体或在体小鼠皮肤,测定接收介质和血液中环孢素A含量。结果离体条件下,不同表面活性剂和磷脂所形成的混合胶团的皮肤渗透作用强度为:胆酸钠-磷脂混合胶团>脱氧胆酸钠-磷脂混合胶团>Triton X-100-磷脂混合胶团>Tween-20-磷脂混合胶团。在体条件下,用胆酸钠-磷脂混合胶团后,5 h血药浓度达峰值,随后血药浓度缓慢下降。结论混合胶团在水溶液状态下对大分子难溶药物环孢素A具有一定的皮肤促渗效果。
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全反式维A酸磷脂混合胶团注射剂的制备
目的增加维A酸在水中的溶解度,制备维A酸磷脂混合胶团注射剂浓缩液;提高维A酸的生物利用度.方法采用构建磷脂-胆盐组成的磷脂混合胶团对维A酸进行增溶;利用相图及浊度法筛选处方;通过电镜及粒径测定的方法对维A酸浓缩液水分散体中的胶团粒子进行初步研究.结果维A酸磷脂混合胶团注射剂常温避光放置稳定.维A酸能以混合胶团的形式较好地分散于水中,水分散体中粒子平均粒径为17.8 nm,多相分散系数0.495,zeta电位-16.5 mV,所形成的分散体系室温避光条件下放置稳定.结论该方法可用于制备稳定的维A酸注射剂.
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环孢素脂质微粒经小鼠皮肤给药的渗透机理研究
目的研究普通纳米脂质体、柔性纳米脂质体及胆酸钠-磷脂混合胶团对环孢素经小鼠皮肤给药的渗透机理.方法将含药载体非封闭性应用于离体或在体小鼠皮肤,测定了皮肤、接收介质和血液中环孢素含量.结果离体条件下,应用柔性纳米脂质体和混和胶团后均能在接收液中检测到药物,但普通脂质体却不能.在体条件下,应用柔性纳米脂质体后8 h血药浓度到达峰值,而应用普通脂质体和混合胶团后在血中几乎未检测到药物.结论柔性纳米脂质体在皮肤水合压力下发生变形,携药透过皮肤;普通脂质体主要与皮肤发生融合产生蓄积作用;混合胶团在水溶液状态下发挥其渗透促进作用.
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环孢素A混合胶团的制备及质量评价
目的:筛选环孢素A(cyclosporine A,CYA)氧胆酸钠/磷脂混合胶团的制备工艺,并初步考察其性质.方法:利用正交试验设计考察了制备所需的栽体质量比、温度及水合介质对载药量、包封率的影响.结果:在胆酸钠与磷脂的质量比为1:1,反应温度为60℃和以水为水合介质的条件下,所得到的包封率可达90%以上,裁药量达到4%以上,平均粒径约为180nm.结论:通过正交设计得到了高包封率和高载药率的环孢素A混合胶团.
