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环孢素A聚乳酸纳米粒胶体的制备与大鼠生物利用度的测定
目的研究环孢素A聚乳酸纳米粒胶体(CyA-NP)的制备处方与工艺,并以新山地明(Neoral)为参比制剂,进行相对生物利用度考察.方法以溶剂-非溶剂法制备CyA-NP,用HPLC法测定全血中的药物浓度,计算胶体的生物利用度.结果胶体中的纳米粒均匀圆整,粒径为57.5 nm,药物回收率大于90%.CyA-NP的AUC0-72为29.06 mg·h·L-1,Neoral的AUC0-72为28.59 mg·h·L-1,与Neoral相比,CyA-NP的相对生物利用度为101.6%,峰浓度较小(P<0.05),吸收较慢(P<0.05),消除亦较慢(P<0.1).结论以溶剂-非溶剂法可以简便制得CyA-NP,其大鼠相对生物利用度与Neoral相比无显著性差异,有望成为Neoral的代用品.
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荆芥内酯聚乳酸乙醇酸纳米粒的制备及其稳定性研究
目的 制备荆芥内酯聚乳酸乙醇酸纳米粒,并优化其制备工艺.方法 以粒径、分散度、包封率和载药量为指标,对溶剂挥发法、溶剂扩散法和溶剂-非溶剂法制备荆芥内酯纳米粒进行比较.在单因素考察基础上,采用正交设计法对纳米粒的处方和溶剂-非溶剂法制备工艺进行优化,并考察了4℃和25℃条件下纳米粒溶液的稳定性.结果 溶剂-非溶剂法制备的荆芥内酯纳米粒形态圆整,大小均匀,平均粒径(80.3士1.75)nm,分散度0.014 4±0.006 25,包封率可达52.53%±0.97%,载药量27.56%±0.91%,显著优于溶剂挥发法和溶剂扩散法,且具有良好的稳定性.结论 溶剂-非溶剂法制备荆芥内酯纳米粒具有工艺简便,粒径和分散度小,包封率和载药量高,重复性好,质量稳定的优点.
关键词： 荆芥内酯聚乳酸乙醇酸纳米粒 溶剂-非溶剂法 正交设计 稳定性试验 -
诺氟沙星微囊的研制
研制溶剂-非溶剂法制备诺氟沙星微囊以乙基纤维素为囊材的适溶剂-非溶剂系统的组成.采用4种不同的溶剂-非溶剂系统用同一工艺条件制备,计算包囊率和收率,转篮法测定释药特性.二氯甲烷-正己烷对于制备诺氟沙星微囊较适宜,包囊率在4种溶剂-非溶剂系统中高达90.90%,收率为87.27%,且缓释作用好.该系统有机溶剂沸点较低,利于除去微囊产品中的有机溶剂,减少对机体的毒性.以二氯甲烷-正己烷为溶剂-非溶剂制备诺氟沙星微囊包囊率大,收率高,适于工业化生产.
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荆芥内酯聚乳酸乙醇酸纳米粒的研制
目的:制备荆芥内酯的聚乳酸乙醇酸纳米粒,并探讨其制备工艺.方法:采用溶剂-非溶剂法制备,并用正交设计法对纳米粒的处方和制备工艺进行优化.结果:纳米粒形态圆整,大小均匀,平均粒径为(80.3±1.75)nm,分散度为(0.0144±0.00625),包封率可达(52.53±0.97)%,栽药量为(27.56±0.91)%.结论:荆芥内酯的聚乳酸乙醇酸纳米粒制备工艺简便,重复性好.
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索拉非尼-Eudragit RS 纳米粒的制备及理化性质研究
目的：制备索拉非尼-Eudragit RS 纳米粒（ sorafenib-Eudragit RS nanoparticles，S-E üPs），优选制备处方及初步探索其理化性质。方法：溶剂-非溶剂法制备索拉非尼-Eudragit RS纳米粒，采用单因素试验研究溶剂、稳定剂类型、载体比例、有机相水相比例对纳米粒理化性质的影响。通过粒径和Zeta电位、形貌观察、体外释药考察对其进行质量评价。结果：优选处方制备的索拉非尼-Eudragit RS 纳米粒的平均粒径为（86.72±3.71）nm，多相分散系数（PDI）为（0.200±0.032），Zeta 电位为（36.6±0.3）mV，纳米粒呈球形且分布均匀；体外释放符合 Weibull 模型（r=0.9669）。结论：溶剂-非溶剂法适用于索拉非尼-Eudragit RS 纳米粒的制备，所制备的纳米粒粒径较小，分布均匀，形态规则完整，具有明显缓释作用。
