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氯化血红素-空气催化氧化体系应用于利那洛肽的合成
目的 使用氯化血红素催化氧化的方法合成利那洛肽.方法 采用9-芴甲氧头羰基(Fmoc)固相合成策略,以Wang树脂为载体和三苯甲基(Trt)为保护基的半胱氨酸合成利那洛肽线性肽,使用氯化血红素-空气催化氧化体系一步氧化法构建3对二硫键,并与传统的空气、二甲基亚砜和碘(I2)氧化法进行了对比.结果和结论 相对于传统氧化法,氯化血红素催化氧化法可更快速、更高效地得到目标利那洛肽,为多肽合成中的二硫键形成提供一种新的方法.
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用Wang树脂固相法合成YIGSR
在肿瘤侵袭过程中,肿瘤细胞通过膜表面受体与基底膜、基质的层粘连蛋白(Laminin,LN)、纤维粘连蛋白(Fibronectin,FN)和胶原蛋白(Collagen)等成分粘附.研究表明,YIGSR(Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg)是LN和FN中与肿瘤细胞粘附相关的短肽序列[1,2].Yudok等[3]发现,LN使高转移(RCT+)肉瘤细胞的Ⅳ型胶原酶分泌增加,体外迁移能力增强,YIGSR能抑制RCT(+)细胞与LN的粘附以及LN在瘤细胞中的迁移.本文以Fmoc保护氨基酸为原料,用Wang树脂固相法合成了YIGSR.
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用Wang树脂固相法合成RGD
1984年,Pierschbacher和Ruolstahti首次确定了RGD序列为人纤维连接蛋白(fibronectin,FN)与其受体的结合位点.Hayman等[1]将含RGD序列的4个寡肽与无RGD序列的5个寡肽进行细胞粘附活性研究,发现含RGD序列的肽有抑制正常大鼠肾、变异的鼠肾、鼠BALB/C373、人骨肉瘤(MG-63)和人纤维素瘤(HT1080)细胞的粘附作用,而无RGD序列的后5个肽则没有抗粘附活性.1987年,Hynes[2]报道,细胞表面存在与细胞粘附有关的ECM糖蛋白受体,并将它们命名为整合蛋白(integrin).整合蛋白介导着许多种类的细胞与细胞及细胞与底物之间的相互作用,参与许多生物学过程,如体内平衡调节、吞噬作用、细胞迁移、细胞信号传递、淋巴细胞的识别、血小板的聚集等.由于许多病理学过程与正常的ECM作用相关,因此,含RGD多肽或化合物有望治疗一些疾病,因而该类肽的类似物成为药物设计的一个新靶点[3].本文以Fmoc保护氨基酸为原料,用Wang树脂固相法合成了RGD.
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甲状旁腺素1-34肽的固相合成
目的以Wang树脂为载体,应用芴甲氧羧基/tBu方法合成人甲状旁腺素.方法芴甲氧羧基保护氨基酸用1-氧-3-双二甲胺羧基苯骈三氮唑四氟化硼盐/1-羧基苯并三氮唑活化后,进行缩合反应.合成的多肽用三氟乙酸处理,从Wang树脂上切除.所得粗肽用SP-Sepharose-FF色谱柱和半制备型高效液相色谱分离纯化.结果用反相高效液相色谱法和毛细管电泳法鉴定纯度在92%以上.通过电喷雾质谱法测定其分子量为4 116 D,与计算值相符.总收率为8%.结论此工艺简单,易于扩大,适合于规模化生产.
